Znajdź lek

Budenofalk

Działanie

Glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Działa głównie miejscowo w jelicie. Dokładny mechanizm działania budezonidu w chorobie Crohna nie jest w pełni poznany. Stosowany w dawkach wywołujących efekt przeciwzapalny taki jak glikokortykosteroidy o działaniu ogólnym, budezonid powoduje znacznie mniejsze zahamowanie osi podwzgórze - przysadka - nadnercza oraz wywiera mniejszy wpływ na wskaźniki stanu zapalnego niż glikokortykoidy o działaniu ogólnym. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 85-90%. Po podaniu doustnym wchłania się szybko, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 5 h. Biodostępność po podaniu doustnym u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z chorobą Crohna będących na czczo wynosi 9-13%. Jest metabolizowany w wątrobie do metabolitów o małej aktywności glikokortykosteroidowej. Jest wydalany głównie z moczem. T0,5 wynosi 3-4 h.

Wskazania

Choroba Leśniowskiego i Crohna o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, obejmująca jelito kręte i (lub) okrężnicę wstępującą. Kolagenowe zapalenie jelita grubego. Autoimmunologiczne zapalenie wątroby.
Uwaga: stosowanie preparatu u pacjentów z chorobą Leśniowskiego i Crohna obejmującą górny odcinek przewodu pokarmowego nie jest celowe; objawy pozajelitowe choroby dotyczące skóry, oczu i stawów nie reagują na działanie preparatu, ponieważ lek działa miejscowo w jelicie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na budezonid lub pozostałe składniki preparatu. Miejscowe zakażenia jelit (bakteryjne, pełzakowe, grzybicze, wirusowe). Marskość wątroby z objawami nadciśnienia wrotnego, np. występująca w późnym stadium pierwotnej marskości żółciowej wątroby.

Środki ostrożności

Leczenie preparatem powoduje mniejsze zwiększenie stężenia kortykosteroidów we krwi niż leczenie konwencjonalnymi steroidami doustnymi. Z tego powodu zamiana innego steroidu na preparat może spowodować wystąpienie objawów związanych ze zmniejszeniem stężenia steroidów we krwi. Dokonując zmiany terapii ze steroidów o działaniu ogólnoustrojowym na miejscowo działający budezonid należy pamiętać, że preparat nie jest wskazany do leczenia choroby Leśniowskiego i Crohna w obrębie przełyku. Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z gruźlicą, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, osteoporozą, chorobą wrzodową, jaskrą, zaćmą, obciążonym wywiadem rodzinnym w kierunku cukrzycy lub jaskry. Glikokortykosteroidy mogą upośledzać mechanizmy obronne organizmu i zwiększać podatność na nowe zakażenia. Choroba zakaźna może się objawiać w nietypowy sposób, a ciężkie zakażenia, takie jak posocznica lub gruźlica mogą być długo zamaskowane. Należy poinformować pacjentów, którzy nie chorowali wcześniej na ospę wietrzną, aby unikali kontaktów z osobami chorymi na ospę wietrzną lub półpasiec, a w razie ekspozycji bezzwłocznie zgłosili się do lekarza. Bierną immunizację za pomocą immunoglobuliny przeciw Varicella zoster należy zastosować u nieuodpornionych pacjentów, którzy otrzymują kortykosteroidy działające ogólnie lub otrzymywali je w ciągu ostatnich trzech miesięcy. Immunoglobulinę należy podać w ciągu 10 dni od czasu ekspozycji na ospę wietrzną. Środki ostrożności muszą być przestrzegane również w przypadku wystąpienia odry. Żywych szczepionek nie należy stosować u pacjentów z upośledzoną odpornością. Odpowiedź humoralna (wytwarzanie przeciwciał) na inne szczepionki może być zmniejszona. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby wydalanie preparatu oraz innych glikokortykosteroidów może być zmniejszone, a układowa dostępność biologiczna - zwiększona. Nie należy podawać budezonidu tym pacjentom. Preparat może powodować zahamowanie odpowiedzi osi podwzgórze-przysadka-nadnercza na stres. W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego lub narażenia na innego rodzaju stres, zaleca się dodatkowe podanie glikokortykosteroidów działających ogólnie. Preparatu nie należy podawać dzieciom poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczającego doświadczenia i możliwość wystąpienia podwyższonego ryzyka zahamowania czynności kory nadnerczy w tej grupie wiekowej. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci w wieku 12-18 lat; podanie zaleceń dotyczących dawkowania jest niemożliwe. U pacjentów z autoimmunologicznym zapaleniem wątroby należy regularnie badać stężenie AlAT i AspAT) we krwi, aby odpowiednio dostosować dawkę budezonidu. Podczas pierwszego miesiąca leczenia, stężenie aminotransferaz należy oceniać co 2 tyg., a następnie przynajmniej co 3 miesiące. Ze względu na zawartość sacharozy, pacjenci z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat można stosować w okresie ciąży (szczególnie w okresie I trymestru) wyłącznie jeśli dokładna analiza korzyści przeważa nad potencjalnym ryzykiem uszkodzenia płodu. Przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę, a podczas terapii stosować skuteczne środki antykoncepcyjne. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Ze względu na brak danych o przenikaniu budezonidu do mleka matki, nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania preparatu.

Działania niepożądane

Bardzo rzadko, w tym pojedyncze przypadki: obrzęk kończyn dolnych, zespół Cushinga, rzekomy guz mózgu, niekiedy z obrzękiem tarczy nerwu wzrokowego u młodocianych, rozlany ból mięśni i ich osłabienie, osteoporoza, aseptyczna martwica kości (kości udowej i głowy kości ramiennej). Niektóre z wyżej wymienionych działań niepożądanych zgłaszano po długotrwałym stosowaniu leku. W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić działania niepożądane takie, jak podczas podawania glikokortykosteroidów działających ogólnie. Ich występowanie zależy od stosowanych dawek, czasu trwania leczenia, równoczesnego lub wcześniejszego leczenia innymi glikokortykosteroidami oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Badania kliniczne wykazują, że podczas stosowania preparatu, działania niepożądane typowe dla glikokortykosteroidów występują dwukrotnie rzadziej niż podczas doustnego przyjmowania równoważnej dawki prednizolonu. Mogą wystąpić: wysypka alergiczna, rozstępy skórne, wybroczyny, wylewy krwawe, trądzik steroidowy, upośledzone gojenie ran, kontaktowe zapalenie skóry, jaskra, zaćma, depresja, drażliwość, euforia, dolegliwości żołądkowe, owrzodzenie dwunastnicy, zapalenie trzustki, zaburzenia metaboliczne (zespół Cushinga: twarz księżycowata, otyłość brzuszna, upośledzenie tolerancji glukozy, cukrzyca, zatrzymanie sodu z tworzeniem obrzęków, zwiększenie wydalania potasu, niedoczynność i (lub) zanik kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci, zaburzenia wydzielania hormonów płciowych - brak miesiączki, hirsutyzm, zaburzenia wzwodu), nadciśnienie tętnicze, zwiększone ryzyko zakrzepicy, zapalenie naczyń (po odstawieniu leku długotrwale stosowanego), zaburzenia odpowiedzi immunologicznej. U dzieci z chorobą Leśniowskiego i Crohna najczęściej obserwowano zahamowanie czynności kory nadnerczy i ból głowy, ponadto zgłaszano działania niepożądane typowe dla steroidów o działaniu ogólnoustrojowym oraz inne rzadkie reakcje, w tym zawroty głowy, nudności, wymioty i nadwrażliwość na dźwięki. U dzieci z autoimmunologicznym zapaleniem wątroby rodzaj zgłoszonych działań niepożądanych i częstość ich występowania nie różniły się od obserwowanych w populacji pacjentów dorosłych.

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania glikozydów naparstnicy i budezonidu, działanie glikozydów naparstnicy może być nasilone przez niedobór potasu. Podczas jednoczesnego stosowania leków moczopędnych i budezonidu, wydalanie potasu może być nasilone. Inhibitory cytochromu P-450 (ketokonazol, rytonawir, troleandromycyna, erytromycyna, klarytromycyna, cyklosporyna, sok grejpfrutowy) mogą nasilać działanie budezonidu, należy unikać jednoczesnego stosowania. Leki pobudzające cytochrom P-450 3A (karbamazepina, ryfampicyna) mogą zmniejszać układową, a także miejscową ekspozycję na budezonid w błonie śluzowej jelita. Dawka budezonidu może wymagać skorygowania. Substraty CYP3A, takie jak etynyloestradiol, współzawodniczą z budezonidem o przekształcenie metaboliczne. Jeżeli substancja współzawodnicząca ma większe powinowactwo do CYP3A, może to prowadzić do zwiększenia stężenia budezonidu w osoczu krwi. Jeżeli zaś budezonid wiąże się silniej z CYP3A, może dojść do zwiększenia stężeń substancji współzawodniczącej w osoczu krwi. W takich przypadkach może być konieczne skorygowanie dawki budezonidu lub substancji współzawodniczącej. U kobiet przyjmujących estrogeny lub doustne środki antykoncepcyjne zgłaszano zwiększenie stężenia i nasilenie działania kortykosteroidów. Nie obserwowano takiej interakcji przy stosowaniu złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych o małej dawce hormonów. Jednoczesne stosowanie cymetydyny i budezonidu może powodować nieznaczne zwiększenie stężenia budezonidu we krwi, które jednak nie ma znaczenia klinicznego. Jednoczesne stosowanie omeprazolu nie wpływa na farmakokinetykę budezonidu. Nie można wykluczyć potencjalnych interakcji z syntetycznymi żywicami wiążącymi kortykosteroidy (np. cholestyramina) oraz z lekami zobojętniającymi kwas solny. W przypadku jednoczesnego stosowania tych preparatów i budezonidu interakcje te mogą osłabiać działanie budezonidu (preparaty te należy przyjmować w odstępie co najmniej 2 h).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Choroba Leśniowskiego i Crohna: zalecana dawka wynosi 1 kaps. 3 razy na dobę (rano, w południe i wieczorem) ok. 30 min przed posiłkami. Kolagenowe zapalenie jelita grubego: 3 kaps. raz na dobę ok. 30 min przed śniadaniem. Autoimmunologiczne zapalenie wątroby: w celu indukcji remisji (dorośli >18 lat), tzn. normalizacji podwyższonych parametrów laboratoryjnych) zalecaną dawką jest 1 kap. 3 razy dziennie (rano, w południe i wieczorem); w utrzymaniu remisji (dorośli >18 lat) - 1 kaps. 2 razy dziennie (rano i wieczorem). Jeśli podczas leczenia podtrzymującego wystąpi wzrost stężenia ALAT i (lub) ASPAT, dawkę należy zwiększyć do 3 kaps. dziennie. U pacjentów tolerujących azatioprynę leczenie budezonidem w celu indukcji i utrzymania remisji powinno być połączone z azatiopryną.
Czas trwania leczenia: w chorobie Leśniowskiego i Crohna oraz w kolagenowym zapaleniu jelita grubego wynosi na ogół 8 tyg., zwykle pełny efekt działania uzyskuje się po 2-4 tyg. Leczenie mające na celu utrzymanie remisji w autoimmunologicznym zapaleniu wątroby powinno być kontynuowane przez przynajmniej 24 miesiące; można je zakończyć jedynie wówczas, gdy stale utrzymywana jest remisja biochemiczna, a biopsja wątroby nie wykazuje objawów stanu zapalnego.
Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu, lecz stopniowo zmniejszać dawki leku: w 1. tyg. do 2 kaps. (jedna rano, jedna wieczorem), w 2. tyg. 1 kaps. rano, w następnym tygodniu przerwać terapię.
Kapsułki należy przyjmować przed posiłkiem, połykając w całości i popijając dużą ilością płynu. Pacjenci, którzy mają trudność z połykaniem kapsułek mogą je otwierać i przyjmować granulki z dużą ilością płynu.

Uwagi

Pharmindex