Nowy sklep

już ON-LINE

Ephedrinum hydrochloricum WZF

Działanie

Nieselektywny lek sympatykomimetyczny. Działa głównie pośrednio, przez nasilanie uwalniania noradrenaliny z zakończeń neuronów i hamowanie jej wchłaniania zwrotnego. Rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli. Przyspiesza zwolnioną czynność serca i zwiększa siłę jego skurczu. Zwęża naczynia obwodowe (także błony śluzowej nosa), przez co może prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego. Zatrzymywanie moczu po podaniu efedryny jest wynikiem skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego. Lek zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, może hamować perystaltykę. Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, po jej podaniu obserwuje się objawy słabego pobudzenia ośrodkowego. Efedryna pobudza ośrodek oddechowy. Rozszerza źrenice, jednak nie wpływa na odruchy źrenic na światło. Efedryna jest inhibitorem MAO. Po kilkakrotnym podaniu występuje zjawisko tachyfilaksji. Dostępność biologiczna efedryny podanej dożylnie wynosi 100%. Działanie zwężające naczynia wywołane po wstrzyknięciu domięśniowym efedryny pojawia się po ok. 10-20 min i utrzymuje się do 1 h. Po podaniu podskórnym efedryna zaczyna działać nieco później. Efedryna jest metabolizowana częściowo w wątrobie i wydalana z moczem głównie w postaci niezmienionej (tylko w 10% jako norefedryna). Wydalanie nerkowe zależy od pH moczu: przy pH 5 T0,5 wynosi 3 h, natomiast przy pH 6,3 ulega wydłużeniu do 6 h.

Wskazania

Stany skurczowe dróg oddechowych. Hipotensja podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba niedokrwienna serca. Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Przerost prostaty.

Środki ostrożności

Efedrynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dławicą piersiową ze względu na dodatnie działanie chronotropowe i inotropowe. Pacjentów z ciężką chorobą serca (np. arytmią, tachykardią, ciężką niewydolnością serca), którzy otrzymują preparat należy poinformować, aby zasięgnęli porady lekarskiej, jeżeli wystąpią u nich ból w klatce piersiowej lub inne objawy świadczące o zaostrzeniu choroby serca. Należy zwrócić uwagę na takie objawy jak duszność i ból w klatce piersiowej, ponieważ mogą pochodzić zarówno od układu oddechowego, jak i od serca. Szczególną uwagę należy również zachować stosując efedrynę u pacjentów ze stwardnieniem tętnic, nadciśnieniem i tętniakiem oraz innymi zaburzeniami przebiegającymi ze zwężeniem naczyń. U pacjentów otrzymujących efedrynę i jednocześnie przyjmujących glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą, efedryna zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta. U pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, w wyniku skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego, efedryna może powodować trudności w oddawaniu moczu aż do zatrzymania moczu włącznie. Długotrwałe stosowanie efedryny może powodować wystąpienie niepokoju. Należy unikać długotrwałego stosowania efedryny u pacjentów z nerwicą. Dzieci są mniej podatne na pobudzający wpływ efedryny. Po długotrwałym podawaniu leku nie dochodzi do jego kumulacji, jednak obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia.

Ciąża i laktacja

Efedryna przenika przez barierę łożyska powodując u płodu przyspieszenie akcji serca. Efedryna może być stosowana u kobiet w ciąży, jeżeli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Efedryna przenika do mleka karmiących matek. Istnieją doniesienia o objawach pobudzenia u dzieci karmionych piersią przez matki stosujące efedrynę. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia, nerwowość, drażliwość, niepokój, osłabienie, bóle głowy, nadmierne pocenie się, trudności z zaśnięciem, splątanie, lęk, depresja, duszność, nudności, wymioty. Rzadko: zaburzenia rytmu serca, ostre zatrzymanie moczu. Częstość nieznana: ból dławicowy, odruchowa bradykardia, zatrzymanie akcji serca, hipotensja, krwotok mózgowy, modyfikacja hemostazy pierwotnej, drżenia, nadmierne ślinienie się, nadwrażliwość, strach, zaburzenia o charakterze psychotycznym (np. paranoja i omamy), epizody jaskry zamkniętego kąta, obrzęk płuc, zmniejszenie apetytu, biegunka, ból brzucha, hipokaliemia, zmiany w stężeniu glukozy w krwi. Po długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, które wiąże się ze wzrostem agresywności i zaburzeniami o charakterze psychozy schizofrenicznej. Po zastosowaniu dawek efedryny większych niż zalecane mogą wystąpić drgawki. Ponadto mogą wystąpić trudności w oddawaniu moczu aż do zatrzymania moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, oraz rzadkie przypadki alergii skórnej w postaci wysypki.

Interakcje

Nie należy stosować efedryny łącznie z lekami sympatykomimetycznymi (np. pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat, fenylopropanolamina) ze względu na ryzyko wystąpienia ostrego nadciśnienia. Nie należy stosować efedryny jednocześnie z inhibitorami MAO, ani wcześniej niż po 14 dniach od zaprzestania ich stosowania. Jednoczesne stosowanie efedryny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI) może spowodować wystąpienie napadowego nadciśnienia i arytmii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują działanie podwyższające ciśnienie wywoływane przez efedrynę. Jednocześnie stosowane z efedryna mogą również powodować wystąpienie napadowego nadciśnienia i arytmii. Jednoczesne stosowanie z linezolidem może nasilać działania hipertensyjne. Efedryna działa przeciwstawnie do leków obniżających ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie z guanidyną i jej pochodnymi może prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi. Acetazolamid i inne związki alkalizujące mocz powodują zwiększenie stężenia leku we krwi i mogą nasilać jego działanie toksyczne. Jednoczesne stosowanie efedryny z glikozydami nasercowymi lub środkami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym takimi jak: cyklopropan, halotan i inne anestetyki halogenowe może spowodować wystąpienie zaburzeń rytmu serca. Jednoczesne stosowanie z doksapramem może prowadzić do wystąpienia nadciśnienia. Oksytocyna nasila działanie hipertensyjne efedryny. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny na układ krążenia i nie należy stosować ich jednocześnie z efedryną. Dopuszcza się jednoczesne ostrożne stosowanie w małych dawkach salbutamolu lub leków pobudzających układ współczulny w postaciach do inhalacji. Jednoczesne stosowanie z teofiliną może powodować wystąpienie bezsenności, nadmiernej nerwowości i dyskomfortu ze strony przewodu pokarmowego. Efedryna zwiększa klirens deksametazonu. Efedryna zwiększa stężenie fenytoiny w krwi, przypuszczalnie może również zwiększać stężenie barbituranów i primidonu w osoczu.

Dawkowanie

Stany skurczowe dróg oddechowych. Dorośli: domięśniowo lub podskórnie 12,5-25 mg. Maksymalnie do 150 mg w ciągu 24 h, w dawkach podzielonych. Dzieci: podskórnie 3 mg/kg mc./dobę lub 25-100 mg/m2 pc./dobę w 4-6 dawkach podzielonych. Zwalczanie hipotensji. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: dożylnie, wyłącznie po odpowiednim rozcieńczeniu. Podawać powoli, najczęściej w dawce od 2,5 mg do 5 mg (maksymalnie 10 mg). W zależności od osiąganego efektu dawki można powtarzać co 3-4 min, maksymalnie do osiągnięcia dawki 30 mg. Jeśli podanie 30 mg efedryny nie przynosi oczekiwanego efektu należy rozważyć wybór innego leku. Nie należy przekraczać maksymalnej dobowej dawki 150 mg w dawkach podzielonych. Dzieci poniżej 12 lat: dożylnie, wyłącznie po odpowiednim rozcieńczeniu. Podawać powoli w dawce 0,5-0,75 mg/kg mc. lub 17-25 mg/m2 pc., w razie konieczności dawki można powtarzać co 3-4 min w zależności od osiąganego efektu. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. W uzasadnionych przypadkach u osób dorosłych, przed wykonaniem blokady centralnej, efedryna może zostać podana profilaktycznie, domięśniowo bez rozcieńczenia w dawce 12,5-25 mg.
Sposób podawania. Dożylnie preparat może być podawany wyłącznie po rozcieńczeniu. Zawartość ampułki (1 ml) należy rozcieńczyć w: 0,9% roztworze NaCl do objętości 5 ml roztworu, uzyskując roztwór zawierający 5 mg efedryny w 1 ml; lub 0,9% roztworze NaCl do objętości 10 ml roztworu, uzyskując roztwór zawierający 2,5 mg efedryny w 1 ml. Efedryna może być stosowana dożylnie wyłącznie pod nadzorem lekarza.

Uwagi

Efedryna może dawać pozytywne wyniki testów antydopingowych u sportowców. Lek nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po dawkach znacznie większych niż zalecane lub u ludzi szczególnie wrażliwych, efedryna może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową i może wpływać niekorzystnie na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku stosowania efedryny w celu zwalczania hipotensji, prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn wykluczone jest w związku z zaburzeniem, które było wskazaniem do zastosowania leku (hipotensja podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego).

Pharmindex