Znajdź lek

Mepivastesin™

Działanie

Środek miejscowo znieczulający do stosowania w stomatologii. Charakteryzuje się szybkim początkiem znieczulenia (okres utajenia 1-3 min.), zniesieniem czucia bólu i dobrą miejscową tolerancją. Czas trwania znieczulenia w przypadku miazgi wynosi przynajmniej 20-40 min, a w przypadku tkanek miękkich 45-90 min. Mepiwakaina jest środkiem miejscowo znieczulającym typu amidowego charakteryzującym się szybkim początkiem działania i wywołującym przejściowe zahamowanie pobudliwości wegetatywnych, czuciowych i ruchowych włókien nerwowych oraz przewodzenia sercowego. Prawdopodobny mechanizm działania polega na blokowaniu zależnych od napięcia kanałów sodowych w osłonie włókna nerwowego. Preparat wchłania się szybko i w dużej ilości. Wiąże się z białkami osocza w 60-78%, T0,5 wynosi ok. 2 h. Mepiwakaina jest metabolizowana głównie w wątrobie, metabolity usuwane są przez nerki. Mepiwakaina dyfunduje przez osłonę nerwu do komórki nerwowej jako zasada; czynną postacią mepiwakiany jest kation mepiwakiany powstający po ponownym przyłączeniu protonu. Przy niskich wartościach pH np. w przypadku procesu zapalnego w tkankach, tylko niewielka ilość mepiwakainy występuje w postaci zasady co może prowadzić do niedostatecznego znieczulenia.

Wskazania

Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w stomatologii. Preparat zalecany w przypadku prostych ekstrakcji oraz w trakcie opracowania ubytków i zębów filarowych. Preparat zalecany szczególnie u pacjentów, u których przeciwwskazane jest zastosowanie środków obkurczających naczynia, zwłaszcza pacjentów niestabilnych hemodynamicznie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na mepiwakainę, amidowe środki miejscowo znieczulające lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Ciężkie zaburzenia przewodzenia impulsów nerwowych i układu przewodzącego serca, np. blok AV IIst. i IIIst., zaznaczona bradykardia. Ostra, niewyrównana niewydolność serca (ostre zmniejszenie pojemności minutowej serca). Ciężkie niedociśnienie.

Środki ostrożności

Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek i wątroby, dławicy piersiowej, stwardnienia tętnic (stwardnienia naczyń), wstrzyknięć do miejsc objętych procesem zapalnym, ciężkich zaburzeń krzepliwości krwi. Należy unikać przypadkowego podawania.

Ciąża i laktacja

Brak jest dostatecznych badań umożliwiających ocenę bezpieczeństwa zastosowania preparatu w okresie ciąży. We wczesnym okresie ciąży mepiwakainę należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści wynikających z jej zastosowania. Nie należy oczekiwać znaczącego przenikania mepiwakainy do mleka matki, gdyż jest ona szybko rozkładana i usuwana.

Działania niepożądane

Niepożądane działania w postaci objawów ze strony o.u.n. i (lub) objawów ze strony układu krążenia mogą powstać w wyniku przedawkowania, szczególnie w wyniku nieuważnego podania do naczyń lub zmienionych warunków absorpcji, np. w przypadku zapalenia lub silnego unaczynienia tkanek. Ponadto mogą wystąpić: łagodne objawy ze strony o.u.n.: metaliczny smak, szum w uszach, zawroty głowy, nudności, wymioty, niepokój, lęk zwłaszcza ruchowy, zwiększenie częstości oddechów. Umiarkowanie ciężkie objawy: senność, dezorientacja, drgawki, drżenie mięśni, skurcze toniczno-kloniczne, śpiączka i zahamowanie układu oddechowego. Ciężkie powikłania ze strony układu sercowo-naczyniowego: zmniejszenie ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia, zatrzymanie krążenia. Reakcje alergiczne na mepiwakainę są bardzo rzadkie.

Interakcje

W przypadku jednoczesnego podania preparatu i apryndyny możliwe jest sumowanie się działań niepożądanych. Ze względu na podobna budowę chemiczną do środków miejscowo znieczulających, apryndyna wywołuje podobne działania niepożądane. Opisano toksyczną synergię w przypadku leków przeciwbólowych działających ośrodkowo, chloroformu, eteru etylowego i tiopentalu.

Dawkowanie

Zawsze należy stosować najmniejszą objętość roztworu, która jest w stanie wywołać skuteczne znieczulenie. Do znieczulenia dorosłych wystarczy zwykle 1-4 ml roztworu. U dzieci o mc. ok. 20-30 kg wystarczy 0,25-1 ml roztworu; u dzieci o mc. 30-45 kg, 0,5-2 ml roztworu. U pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszone procesy metaboliczne i niższą objętość dystrybucji, stężenie mepiwakainy w osoczu może ulec podwyższeniu. Ryzyko nagromadzenia mepiwakainy wzrasta szczególnie w przypadku powtórnych aplikacji, np. dodatkowego wstrzyknięcia. Podobne działania mogą wystąpić u pacjentów będących w gorszym stanie ogólnym oraz z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. We wszystkich tego typu przypadkach zaleca się podanie mniejszej dawki (minimalna ilość niezbędna do uzyskania znieczulenia o odpowiedniej głębokości). U pacjentów z niektórymi istniejącymi chorobami (dławica piersiowa, stwardnienie naczyń) należy również zmniejszyć dawkę mepiwakainy. Maksymalna dawka substancji czynnej mepiwakainy wynosi 300 mg (4 mg/kg mc.). Jest to ilość równoważna 10 ml preparatu. Dzieciom o mc. 20-30 kg nie podawać więcej niż 1,5 ml w ciągu 2 h lub nie więcej niż 2,5 ml w ciągu 24 h. Dzieciom o mc. 30-45 kg nie podawać więcej niż 2 ml w ciągu 2 h lub 5 ml w ciągu 24 h. Aby uniknąć przypadkowego podania do naczynia należy zawsze ostrożnie przeprowadzać aspirację w dwóch pozycjach (obrót igły o 180st.). Negatywny wynik aspiracji nie wyklucza możliwości niezamierzonego i niezauważalnego wstrzyknięcia roztworu do naczynia. Szybkość wstrzyknięcia nie powinna być większa niż 0.5 ml w ciągu 15 s, tj. 1 amp./min. Otwartych ampułek nie stosować u innych pacjentów.

Uwagi

Zastosowanie preparatu u wrażliwych pacjentów może spowodować czasowe zaburzenia reakcji, np. w ruchu ulicznym. W każdym przypadku lekarz powinien zdecydować indywidualnie, czy pacjent może kierować pojazdami lub obsługiwać urządzenia mechaniczne.

Pharmindex