Nowy sklep

już ON-LINE

Ortanol Max

Działanie

Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Omeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci kapsułek wypełnionych powlekanymi peletkami dojelitowymi. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a Cmax występuje ok. 1-2 h po podaniu. Biodostępność omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi ok. 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do ok. 60%. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie CYP2C19 (do hydroksyomeprazolu) oraz częściowo przez CYP3A4 (do sulfonu omeprazolu). Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem; pozostała część z kałem. T0,5 wynosi <1 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie AUC jest 5-10 razy większe, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19), średnie wartości Cmax również są 3-5 razy większe; jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.

Wskazania

Leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzimidazole lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować z nelfinawirem.

Środki ostrożności

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie omeprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella, Campylobacter i Clostridium difficile. Należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia następujących przypadków: przebytej choroby wrzodowej żołądka lub operacji w obrębie przewodu pokarmowego; leczenia objawów niestrawności lub zgagi nieprzerwanie trwającego dłużej niż 4 tygodnie; żółtaczki lub ciężkich chorób wątroby; wystąpienia nowych objawów lub zmiany charakteru dotychczas obserwowanych objawów u pacjentów >55 lat. Pacjenci z długotrwałymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi powinni podlegać regularnej kontroli lekarskiej. Nie należy stosować omeprazolu zapobiegawczo. Omeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu. Nie jest zalecane stosowanie omperazolu z atazanawirem (zmniejszenie ekspozycji na atazanawir).

Ciąża i laktacja

Preparat może być stosowany w ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz stosowany w dawkach leczniczych nie wpływa niekorzystnie na dziecko.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności i (lub) wymioty, polipydna żołądka (łagodne). Niezbyt często: bezsenność, zawroty głowy, parestezje, senność, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna/wstrząs, hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki, wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, bóle stawów, bóle mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, osłabienie siły mięśniowej, ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia (ciężka hipomagnezemia możes powodować hipokalcemię; hipomagnezemia może wiązać się również z hipokaliemią), mikroskopowe zapalenie jelita grubego.

Interakcje

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH. Wchłanianie erlotynibu, pozakonazolu, ketokonazolu, itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być niewystarczająca - należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu oraz erlotynibu z omeprazolem. Opisywano interakcje inhibitorów pompy protonowej z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (mechanizm interakcji może być związany zarówno ze zmianą pH soku żołądkowego jak i hamowaniem aktywności CYP2C19). Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane stosowanie omeprazolu z atazanawirem - jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru i dokładnie monitorować pacjenta (np. wiremia); nie należy podawać dawki większej niż 20 mg omeprazolu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny; należy zachować ostrożność w przypadku stosowania omeprazolu w dużych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku, należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. W przypadku jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu stwierdzono obniżenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu, co znacznie zmniejszyło średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, w związku z tym metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez ten izoenzym może być osłabiony (np. R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina). Zaleca się kontrolę stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia omeprazolem oraz w przypadku zmiany dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowywanie dawki powinny zostać przeprowadzone przed zakończeniem leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i sakwinawiru (z rytonawirem) powoduje zwiększenie stężeń osoczowych sakwinawiru i jest dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu we krwi podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem - zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu oraz czynności nerek (klirens kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi podczas jego jednoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej - u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu może być konieczne wstrzymanie leczenia omeprazolem. Omeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4, takie jak klarytromycyna, worykonazol mogą zwiększać stężenie omeprazolu we krwi (worykonazol powodował ponad 2-krotne zwiększenie stężenia omeprazolu); ze względu na dobrą tolerancję omeprazolu w tak dużych dawkach, dostosowanie dawki nie jest wymagane; dostosowanie dawki leku należy rozważyć u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia. Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca mogą powodować zmniejszenie stężenia omeprazolu we krwi.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. raz na dobę przez 14 dni. W celu uzyskania złagodzenia objawów, konieczne może okazać się stosowanie leku przez kolejne 2-3 dni. U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po zupełnym ustąpieniu objawów leczenie powinno zostać przerwane. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest osłabiony, co skutkuje zwiększeniem wartości AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu raz na dobę. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano. Kapsułki należy połykać w całości popijając szklanką wody. Kapsułek nie należy żuć ani rozgniatać. W przypadku pacjentów z zaburzeniami połykania, kapsułkę można otworzyć, a jej zawartość rozpuścić w niegazowanej wodzie, wymieszać z sokiem owocowym lub musem jabłkowym. Przygotowaną zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w ciągu 30 min) i zawsze zamieszać bezpośrednio przed wypiciem oraz popić połową szklanki wody. Nie wolno mieszać z mlekiem lub gazowaną wodą. Alternatywnie można ssać kapsułkę i połknąć peletki, popijając połową szklanki wody. Dojelitowych peletek zawartych w kapsułce nie wolno żuć.

Uwagi

Leczenie omeprazolem należy przerwać co najmniej 5 dni przed oznaczaniem stężenia chromograniny A (CgA), gdyż zwiększone stężenie CgA, wywołane zmniejszoną kwaśnością soku żołądkowego, może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub zaburzeń widzenia, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex