Znajdź lek

Systen

Działanie

Naturalny żeński hormon płciowy - estradiol, w postaci plastrów do podawania drogą przezskórną. Skutecznie wyrównuje niedobór estrogenów u kobiet po menopauzie. Dawka 50 µg na dobę zapobiega pomenopauzalnej utracie masy kostnej. Zmniejsza uderzenia gorąca, poprawia wskaźnik objawów menopauzalnych Kuppermana oraz obraz cytologii pochwy. Przezskórna droga podania nie powoduje stymulacji syntezy białek w wątrobie, a przez to brak jest wpływu na stężenie występujących w osoczu substratów reniny, globuliny wiążącej hormony tarczycy, globuliny wiążącej hormony płciowe oraz globuliny wiążącej kortyzol. Prawdopodobnie brak również wpływu na czynniki krzepnięcia. Estradiol, uwalniany w sposób ciągły z plastra, osiąga stężenie terapeutyczne we krwi w ciągu 4 h. T0,5 we krwi po zdjęciu plastra wynosi 5-11 h. Średnie stężenie we krwi wynosi 44 pg/ml. Średni wskaźnik stężeń estradiolu do estrolu we krwi w okresie stosownia plastra wynosi 0,93.

Wskazania

Hormonalna terapia zastępcza w leczeniu objawów niedoboru estrogenów związanego z menopauzą u kobiet po histerektomii. Zapobieganie osteoporozie u kobiet po menopauzie, u których stwierdza się podwyższone ryzyko złamań w przyszłości oraz nietolerancję lub przeciwwskazanie do stosowania innych leków zalecanych do zapobiegania osteoporozie. Doświadczenie związane z leczeniem kobiet w wieku >65 lat jest ograniczone.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nowotwory złośliwe piersi (rozpoznane, podejrzewane lub w wywiadzie). Złośliwy nowotwór estrogenozależny (np. rak endometrium) rozpoznany lub podejrzewany. Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta idiopatyczna lub aktualna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Czynna lub ostatnio przebyta choroba zakrzepowo- zatorowa tętnic (np. dusznica bolesna, zawał serca). Krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii. Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie, do czasu gdy wyniki prób czynnościowych wątroby nie powrócą do wartości prawidłowych. Porfiria.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentek z endometriozą, mięśniakiem macicy, zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub obecnością czynników ryzyka tych zaburzeń, rakiem piersi w wywiadzie rodzinnym, nadciśnieniem, chorobami wątroby (np. gruczolak wątroby), cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi lub bez, kamicą żółciową, migreną lub silnymi bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, hiperplazją endometrium w wywiadzie, padaczką, astmą, otosklerozą. Wskazaniem do natychmiastowego zaprzestania leczenia jest: żółtaczka lub pogorszenie czynności wątroby, znaczny wzrost ciśnienia tętniczego, nowy rzut bólów głowy typu migrenowego, ciąża. U kobiet, które były poddane histerektomii z powodu endometriozy, szczególnie jeśli wiadomo, że pozostały ogniska endometriozy, preparat należy stosować łącznie z progestagenem. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia raka piersi u kobiet po menopauzie stosujących długotrwale HTZ w postaci estrogenów lub estrogenów w skojarzeniu z progestagenami. Podczas terapii zwiększa się ryzyko wystąpienia zakrzepów i zatorów w układzie żylnym, zwłaszcza w pierwszym roku stosowania. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek przyjmujących leki antykoagulacyjne. W przypadku, gdy planowane jest długotrwałe unieruchomienie po leczeniu operacyjnym (dotyczy to zwłaszcza zabiegów w obrębie jamy brzusznej lub z zakresu ortopedii kończyn dolnych), należy rozważyć przejściowe przerwanie stosowania preparatu 4-6 tyg. przed zabiegiem. W razie wystąpienia żylnych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych należy przerwać stosowanie preparatu. Estrogeny mogą powodować zatrzymanie płynów w organizmie, dlatego pacjentki z niewydolnością serca i nerek powinny być pod ścisłą obserwacją. Pacjentki z wcześniej występującą hipertrojglicerydemią we krwi powinny być poddane ścisłej obserwacji w trakcie HTZ, ponieważ przy terapii estrogenowej u kobiet w takim stanie, obserwowano rzadkie przypadki znacznego zwiększenia stężenia trójglicerydów, prowadzące do zapalenia trzustki. Doświadczenie związane z leczeniem kobiet w wieku ponad 65 lat jest ograniczone.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: rak piersi, zwiększenie masy ciała, wysypka, ból uogólniony i miejscowy, kandydoza narządów płciowych, krwawienie z dróg rodnych, rumień i podrażnienie w miejscu stosowania plastra, obrzęk. Rzadko: zaburzenia zakrzepowo-zatorowe. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko hiperplazji błony śluzowej trzonu macicy oraz raka endometrium wzrasta wraz z czasem trwania stosowania samych estrogenów. Dodanie progestagenu do terapii estrogenowej znacząco zmniejsza to ryzyko. Inne działania niepożądane wykazane w związku z leczeniem estrogenem / progestagenem: łagodne i złośliwe estrogenozależne nowotwory, np. rak błony śluzowej macicy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zawał mięśnia sercowego i udar mózgu, choroby pęcherza moczowego, zaburzenia w obrębie skóry i tkanki podskórnej (ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, plamica naczyniowa), ryzyko demencji.

Interakcje

Metabolizm estrogenów (i progestagenów) może ulec nasileniu na skutek równoczesnego stosowania substancji pobudzających działanie enzymów metabolizujących leki, w szczególności enzymów cytochromu P450, takich jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz leki przeciwinfekcyjne (np. ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz). Rytonawir i nelfinawir są znanymi silnymi inhibitorami izoenzymów cytochromu P450, jednak przy jednoczesnym stosowaniu z hormonami steroidowymi mają właściwości pobudzające te enzymy. Preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny mogą indukować metabolizm estrogenów (i progestagenów).

Dawkowanie

Zewnętrznie. Po usunięciu folii ochronnej plaster nakleja się na czystą, suchą, zdrową i nieuszkodzoną skórę tułowia, poniżej talii (nie stosować na piersi lub w ich okolicy). Plastry należy zmieniać co 3-4 dni przez 3 tyg., po czym następuje 7-dniowa przerwa, w czasie której może wystąpić krwawienie z odstawienia. Leczenie bez przerwy zaleca się kobietom po histerektomii oraz tym, u których występują poważne objawy związane z zespołem niedoboru estrogenów. W leczeniu podtrzymującym zaleca się stosowanie najniższej dawki skutecznej: u kobiet po histerektomii nie należy przekraczać dawki 100 µg na dobę, u pacjentek z zachowaną macicą 50 µg na dobę. U kobiet z zachowaną macicą lek stosuje się łącznie z cyklicznie podawanym progestagenem (przez ostatnie 10-14 dni miesiąca kalendarzowego podczas nieprzerwanego stosowania preparatu lub przez 10-12 dni 21-dniowego cyklu stosowania preparatu). W przypadku odklejenia się plastra należy natychmiast założyć nowy, zachowując jednak dotychczasowy termin zmiany plastra. Leczenie powinno być kontynuowane tak długo, jak długo korzyści płynące ze złagodzenia ciężkich objawów przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania HTZ.

Uwagi

Przed rozpoczęciem stosowania leku oraz w trakcie terapii należy przeprowadzić dokładne badania internistyczne i ginekologiczne obejmujące również wywiad rodzinny.

Pharmindex