Znajdź lek

Acard 300 mg

Spis treści

Działanie

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy NLPZ. Jest estrem kwasu salicylowego o właściwościach przeciwbólowych, przeciwzapalnych i przeciwgorączkowych. Najważniejszym działaniem kwasu acetylosalicylowego jest hamowanie syntezy tromboksanu A2, związku zwiększającego agregację płytek i kurczącego naczynia. Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. Pokarm nie zmniejsza dostępności biologicznej kwasu acetylosalicylowego, ale może wydłużyć czas wchłaniania. Około 33% kwasu acetylosalicylowego wiąże się z białkami, jeśli stężenie w surowicy wynosi 120 jag/ml. Kwas acetylosalicylowy jest hydrolizowany w osoczu do kwasu salicylowego. Kwas salicylowy jest sprzęgany w wątrobie do kwasu salicylurowego, glukuronidu fenolowego i acylowego oraz wielu innych metabolitów. T0,5 kwasu acetylosalicylowego w osoczu wynosi około 2-3 h, a kwasu salicylowego około 6 h. W przeciwieństwie do innych salicylanów, niezhydrolizowany kwas acetylosalicylowy nie kumuluje się w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu. Tylko około 1% doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego wydala się z moczem w postaci niezhydrolizowanej, pozostała część wydalana jest z moczem w postaci kwasu salicylowego i jego metabolitów. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, po jednorazowym podaniu kwasu acetylosalicylowego 80-100% dawki wydalane jest z moczem w ciągu 24-72 h.

Wskazania

Zawał mięśnia sercowego lub podejrzenie zawału mięśnia sercowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne NLPZ przebiegająca z objawami, takimi jak: skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego lub innych narządów (np. krwawienia w ośrodkowym układzie nerwowym). Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Ciężka niewydolność serca. Zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, małopłytkowość). Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg tyg. lub większych, ze względu na mielotoksyczność. III trymestr ciąży. Preparatu nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku do 16 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a - rzadko występującej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu.

Środki ostrożności

W ciągu 3 h od chwili przyjęcia kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić objawy nadwrażliwości: pokrzywka, a nawet wstrząs. Pacjenci z astmą oskrzelową, przewlekłymi schorzeniami układu oddechowego, gorączką sienną lub obrzękiem błony śluzowej nosa mogą reagować na NLPZ napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci. Stwierdzono nieliczne przypadki ciężkich odczynów skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona związanych ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego - w razie wystąpienia objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości, preparatu nie należy ponownie stosować. Znaczna część podanych poniżej ostrzeżeń i środków ostrożności dotyczy kwasu acetylosalicylowego stosowanego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1 g do 3 g na dobę i wystąpienie tych reakcji jest mało prawdopodobne przy doraźnym zastosowaniu leku w zawale mięśnia sercowego lub podejrzeniu zawału mięśnia sercowego. U pacjentów predysponowanych lek może wywoływać napady dny moczanowej (kwas acetylosalicylowy nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego). Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem G-6-PD; u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika (ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego) oraz u chorych przyjmujących leki przeciw dnie; pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z przewlekłą niewydolnością nerek; pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym oraz niewydolnością wątroby, gdyż zwiększa się toksyczność salicylanów; u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie oraz z lekami zwiększającymi ryzyko choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego, takimi jak: doustne kortykosteroidy, selektywne inhibitory zwrotnego wchłaniania serotoniny i deferasiroks. U osób w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych kwasu acetylosalicylowego, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji - pacjenci w tej grupie wiekowej wymagają szczególnie starannego monitorowania. Ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Kwas acetylosalicylowy może powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Należy zachować szczególną ostrożność stosując kwas acetylosalicylowy z innymi lekami zaburzającymi hemostazę (leki przeciwkrzepliwe, trombolityczne, antyagregacyjne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny), gdyż jednoczesne stosowanie z tymi lekami może zwiększyć ryzyko krwawienia. Zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg/tydzień jest przeciwwskazane.

Ciąża i laktacja

W pierwszych 6 miesiącach ciąży preparat może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. W III trymestrze ciąży lek jest przeciwwskazany. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia. W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Kwas acetylosalicylowy przenika do mleka kobiet karmiących piersią i może istnieć ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a u niemowlęcia. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu.

Działania niepożądane

Częstość nieznana: małopłytkowość, niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem G-6-PD, leukopenia, agranulocytoza, eozynopenia, zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, wydłużenie czasu protrombinowego, niedokrwistość z niedoboru żelaza z objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, hemoliza; reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, świąd), skurcz oskrzeli, obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny z wykazanymi odpowiednimi badaniami laboratoryjnymi i objawami klinicznymi; szumy uszne (zazwyczaj jako objaw przedawkowania), zaburzenia słuchu, zawroty głowy, krwotok mózgowy i wewnątrzczaszkowy; niewydolność serca; nadciśnienie, krwotoki, okołooperacyjne krwotoki, krwiaki, krwotoki do mięśni; krwawienia z nosa, astma analgetyczna, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa; niestrawność, zgaga, uczucie pełności w nadbrzuszu, nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, krwawienia z przewodu pokarmowego, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, uczynnienie choroby wrzodowej, perforacje, krwawienia dziąseł, stany zapalne przewodu pokarmowego; ogniskowa martwica komórek wątrobowych, tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie u pacjentów z układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy krwi, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny; różne wykwity skórne; białkomocz, obecność leukocytów i erytrocytów w moczu, martwica brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwotoki z układu moczowo-płciowego, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek.

Interakcje

Częstość występowania interakcji kwasu acetylosalicylowego stosowanego w małych dawkach nie jest dokładnie poznana. Większość dotychczas opisanych interakcji dotyczy podawania kwasu acetylosalicylowego w dawkach konwencjonalnych, tj. od 1 g do 3 g na dobę. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach 15 mg/tydzień lub większych jest przeciwwskazane (nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik - zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza). Nie należy stosować preparatu jedocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd, sulfinpirazon) - salicylany osłabiają działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego z: metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień; lekami moczopędnymi i przeciwnadciśnieniowymi - NLPZ mogą powodować zmniejszenie działania hipotensyjnego diuretyków (furosemid, spironolakton) i innych leków przeciwnadciśnieniowych (inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, inhibitory kanału wapniowego) - ryzyko ostrej niewydolności nerek, ponadto kwas acetylosalicylowy może nasilać ototoksyczność furosemidu; lekami przeciwzakrzepowymi np. heparyna, warfaryna (ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego); pochodnymi sulfonylomocznika (zwiększenie działania leków przeciwcukrzycowych); ibuprofenem (ryzyko hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi); lekami trombolitycznymi (kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie leków trombolitycznych, takich jak streptokinaza i alteplaza); lekami przeciwpadaczkowymi (kwas acetylosalicylowy nasila działanie toksyczne kwasu walproinowego, zaś kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego); acetazolamidem (kwas acetylosalicylowy może w znacznym stopniu zwiększać stężenie, a tym samym toksyczność acetazolamidu); NLPZ, w tym salicylany w dużych dawkach (jednoczesne stosowanie nie jest zalecane, ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego); glikokortykosteroidami stosowanymi układowo: z wyjątkiem hydrokortyzonu jako terapia zastępcza w chorobie Addisona (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie terapii, zaś po jej zakończeniu zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów); digoksyną i solami litu (kwas acetylosalicylowy hamuje wydalanie nerkowe digoksyny i soli litu, co powoduje zwiększone stężenie tych substancji w osoczu); selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny SSRI (zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków); cyklosporyną, takrolimusem (ryzyko nasilenia działania neurotoksycznego cyklosporyny i takrolimusa - należy monitorować czynność nerek); alkoholem: zwiększa częstość i nasilenie krwawień z przewodu pokarmowego spowodowanych przez kwas acetylosalicylowy. Omeprazol i kwas askorbowy nie wpływają na wchłanianie kwasu acetylosalicylowego.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 150 - 300 mg (1/2 - 1 tabl.) jednorazowo. Zwykle podaje się dawkę 300 mg jednorazowo. Sposób podania. Tabletkę należy pogryźć (aby zapewnić szybsze działanie), a następnie popić wodą lub można ją rozpuścić w 1/2 szklanki wody.

Uwagi

Brak wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex