Znajdź lek

Amlodipinum 123ratio

Spis treści

Działanie

Selektywny antagonista kanału wapniowego, głównie z działaniem naczyniowym, pochodna dihydropirydyny. Amlodypina hamuje przezbłonowy napływ jonów do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego wynika z bezpośredniego działania rozkurczającego mięśni gładkich naczyń krwionośnych. W łagodzeniu objawów dławicy piersiowej prawdopodobne są dwa mechanizmy działania leku. Według pierwszego, amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez rozszerzanie tętniczek przedwłosowatych i tym samym zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który musi pokonać serce. Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. Drugi mechanizm: amplodypina rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia, co powoduje zwiększenie podaży tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po doustnym podaniu dawek terapeutycznych, amlodypina jest dobrze wchłaniana, a Cmax w surowicy występuje po 6-12 h od podania dawki. Całkowitą biodostępność amlodypiny ocenia się na 64-80%; nie ulega ona zmianie pod wpływem pokarmu. Amlodypina w znacznym stopniu ulega przemianie w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Około 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i tą samą drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów. T0,5 eliminacji amlodypiny w fazie końcowej wynosi 35 – 50 h (co umożliwia dawkowanie raz na dobę).

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia). Niestabilna dławica piersiowa po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.