Znajdź lek

Anzorin

Spis treści

Działanie

Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo do licznych receptorów: serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1, D2, D3, D4, D5), cholinergicznych receptorów muskarynowych (m1-m5), α1-adrenergicznych i histaminowych receptorów H1. Wykazuje większe powinowactwo do receptora 5-HT2 niż do receptora D2. Szczegółowy mechanizm działania nie jest znany, prawdopodobnie jest związany z działaniem antagonistycznym na receptory dopaminowe i serotoninowe 5-HT2. Olanzapina selektywnie redukuje pobudzającą czynność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), mając jednocześnie niewielki wpływ na drogi w prążkowiu (A9) zaangażowane w czynności motoryczne. Po podaniu doustnym olanzapina dobrze wchłaniana się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 5-8 h (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Jest metabolizowana w wątrobie w drodze sprzęgania i utleniania. Głównym występującym w krwiobiegu metabolitem olanzapiny jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Cytochromy P-450 CYP1A2 oraz 2D6 biorą udział w tworzeniu metabolitów N-demetylowego i 2-hydroksymetylowego, które wykazują znamiennie mniejszą aktywność niż olanzapina. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od związku macierzystego - olanzapiny. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%. Okres półtrwania i klirens olanzapiny może zmieniać się w zależności od wieku i płci oraz palenia tytoniu. Lek wydalany jest w ok. 57% z moczem, głównie postaci metabolitów.

Wskazania

Leczenie schizofrenii u dorosłych - preparat jest skuteczny w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie terapii. Leczenie średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. U pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną, preparat wskazany jest w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na olanzapinę lub pozostałe składniki preparatu. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z zamkniętym kątem przesączania.