Znajdź lek

Lucetam

Działanie

Lek nootropowy o złożonym mechanizmie działania. Podstawowy mechanizm działania nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam oddziałuje na komórki nerwowe i układ naczyniowy. W neuronach piracetam ma różnorodne działanie na błony komórkowe. U zwierząt piracetam wzmaga różne procesy przekazywania sygnałów przez neurony, przede wszystkim na drodze modulacji gęstości i czynności receptorów postsynaptycznych. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych; lek poprawia elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i napięcie naczyń włosowatych. Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany w postaci niezmienionej. Biodostępność wynosi niemal 100%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 30-60 min, a maksymalne stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym obserwuje się po 2-8 h od przyjęcia leku. T0,5 w osoczu wynosi 4-5 h, a w płynie mózgowo-rdzeniowym 6-8 h. Lek w ok. 15% wiąże się z białkami osocza. Piracetam kumuluje się w korze mózgowej, korze móżdżku, jądrze ogoniastym, hipokampie, ciałach kolankowatych bocznych oraz splocie naczyniówkowym. Wydalany jest z moczem w postaci niezmienionej. Piracetam można usunąć przy użyciu dializy (efektywność procesu wynosi 50-60%).

Wskazania

Leczenie: mioklonii pochodzenia korowego; zaburzeń dyslektycznych u dzieci, w połączeniu z terapią logopedyczną; zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa choroba nerek. Pląsawica Huntingtona.

Środki ostrożności

Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi zaleca się ostrożność u pacjentów z silnym krwawieniem, u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, np. z wrzodem żołądka lub jelit, u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie, u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym, oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki kwasu acetylosalicylowego. Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek. W czasie długotrwałego leczenia u pacjentów w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie. Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii, gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia.

Ciąża i laktacja

Nie ma odpowiednichc danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenia leku u noworodka wynoszą ok. 70-90% stężeń u matki. Nie należy stosować piracetamu w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko i stan kliniczny kobiety ciężarnej wymaga leczenia piracetamem. Piracetam jest wydzielany do mleka matki. W związku z tym w czasie karmienia piersią nie należy stosować leku lub na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Często: nerwowość, hiperkinezja, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: depresja, senność, osłabienie. Częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne, reakcja anafilaktoidalna, nadwrażliwość, pobudzenie, lęk, splątanie, halucynacje, ataksja, zaburzenia równowagi, zaostrzenie padaczki, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy, bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd skóry, pokrzywka.

Interakcje

Prawdopodobieństwo interakcji lekowych prowadzących do zmian farmakokinetyki piracetamu jest niewielkie, ponieważ ok. 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Metaboliczne interakcje piracetamu z innymi lekami są mało prawdopodobne. Podczas jednoczesnego leczenia wyciągiem z tarczycy (T3+T4) opisywano splątanie, rozdrażnienie i zaburzenia snu. W opublikowanym badaniu w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu, dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, zmniejszenia stężeń fibrynogenu i czynników von Willebranda oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Dobowa dawka piracetamu 20 g stosowana przez okres 4 tyg. nie miała wpływu na wartości największych i najmniejszych stężeń w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walproinianu) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków. Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenia piracetamu w surowicy, a stężenia alkoholu nie zmieniały się po przyjęciu 1,6 g piracetamu w dawce doustnej.

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego. Dawka dobowa powinna wynosić początkowo 7,2 g i powinna być zwiększana o 4,8 g co 3-4 dni, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 24 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie innymi lekami przeciwmioklonicznymi należy utrzymać w niezmienionej dawce. Później w zależności od uzyskanych korzyści klinicznych, gdy to możliwe dawkowanie innych leków tego rodzaju należy zmniejszyć. Leczenie piracetamem należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się podstawowa choroba mózgu. U osób z ostrym epizodem może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 mies. należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. Należy to robić redukując dawkę piracetamu o 1,2 g co 2 dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance-Adamsa, aby zapobiec ewentualnemu nagłemu nawrotowi lub drgawkom z odstawienia). Leczenie zawrotów głowy: zalecana dawka dobowa waha się od 2,4 do 4,8 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Młodzież i dzieci od 8. rż. - leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczną: zalecana dawka dobowa wynosi ok. 3,2 g w 2 dawkach podzielonych. U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek zaleca się modyfikację dawki - w czasie długotrwałego leczenia konieczna jest regularna kontrola klirensu kreatyniny, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek. Łagodne zaburzenie czynności nerek - klirens kreatyniny 50-79 ml/min: 2/3 zwykłej dawki dobowej w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Umiarkowane zaburzenie czynności nerek - klirens kreatyniny 30-49 ml/min: 1/3 zwykłej dawki dobowej w 2 dawkach podzielonych. Ciężkie zaburzenie czynności nerek - klirens kreatyniny <30 ml/min: 1/6 zwykłej dawki dobowej w pojedynczej dawce. Schyłkowa niewydolność nerek - przeciwwskazany. U pacjentów z samą niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania zgodnie ze schematem obowiązującym dla niewydolności nerek. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabl. należy popijać płynem. Tabl. 800 mg mają po obu stronach linię podziału, która ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia.

Uwagi

Ze względu na zdarzenia niepożądane obserwowane podczas stosowania leku, wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest możliwy i powinien być brany pod uwagę.

Pharmindex