Znajdź lek

Metoprolol Biofarm ZK

Działanie

Selektywny lek β1-adrenolityczny. Wykazuje nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Zmniejsza tachykardię, pojemność minutową i kurczliwość serca, a ponadto zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi. Metoprolol wchłania się całkowicie po podaniu doustnym. Ulega znacznemu efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę; biodostępność pojedynczej dawki doustnej wynosi 50%. Każda tabletka bursztynianu metoprololu o przedłużonym uwalnianiu zawiera dużą liczbę peletek o kontrolowanym uwalnianiu, które rozprzestrzeniają się w przewodzie pokarmowym, uwalniając metoprolol w sposób ciągły przez 20 h. Metoprolol metabolizowany jest przez utlenianie w wątrobie, głównie przy udziale CYP2D6 do nieaktywnych metabolitów. Ze względu na polimorfizm genu CYP2D6 tempo metabolizmu leku waha się osobniczo. Ponad 95% dawki doustnej wydala się z moczem. Ok. 5% dawki w postaci niezmienionej, w pojedynczych przypadkach do 30%. T0,5 wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Profilaktyka zgonu z przyczyn sercowych i ponownego zawału serca po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego. Kołatanie serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca. Profilaktyka migreny. Stabilna objawowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%), w skojarzeniu z innymi metodami leczenia niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bursztynian metoprololu, inne leki β-adrenolityczne lub pozostałe składniki leku. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zastój krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów β-adrenergicznych). Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca <50/min). Zespół chorego węzła zatokowego. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg). Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Nieleczony guz chromochłonny. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (innych niż inhibitory MAO-B). Metoprololu nie wolno podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i częstością akcji serca <45 uderzeń/min, odstępem PQ >0,24 s lub ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg. Ponadto metoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia). Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziału intensywnej terapii) jednoczesne podawanie dożylne leków blokujących kanały wapniowe jak werapamil lub diltiazem, lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dyzopiramid).

Środki ostrożności

Leki β-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową. Jeżeli chory na astmę stosuje lek β2-adrenomimetyczny (w postaci tabletek lub wziewnie), wówczas rozpoczynając leczenie metoprololem należy skontrolować dawkę β2-adrenomimetyku i zwiększyć ją w razie konieczności. Metoprolol w postaci tabletek o przedł. uwalnianiu działa na receptory β2-adrenergiczne słabiej niż selektywne leki β1-adrenolityczne w postaci tradycyjnych tabletek. Metoprolol może zmniejszać skuteczność leczenia przeciwcukrzycowego i maskować objawy hipoglikemii. Ryzyko to jest mniejsze przy zastosowaniu metoprololu w postaci tabletek o przedł. uwalnianiu niż w przypadku selektywnych leków β1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabletek oraz znacząco mniejsze niż w przypadku nieselektywnych leków β-adrenolitycznych. W przypadku, gdy metoprolol przepisywany jest pacjentom z guzem chromochłonnym, wcześniej musi być zastosowany lek o działaniu α-adrenolitycznym i kontynuowane jego podawanie jednocześnie z metoprololem. Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa o tym, że pacjent przyjmuje leki β-adrenolityczne. Ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane. Selektywne leki β1-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala. Dotychczas nie uzyskano wystarczającego doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania metoprololu u pacjentów z niewydolnością serca współistniejącą z następującymi czynnikami: niestabilna niewydolnością serca (klasa IV wg NYHA), ostry zawał mięśnia sercowego lub niestabilna dławica piersiowa w ciągu ostatnich 28 dni, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, wiek >80 lat, wiek <40 lat, istotne hemodynamicznie choroby zastawek, kardiomiopatia przerostowa zwężająca, podczas lub po operacji kardiochirurgicznej w ciągu 4 miesięcy przed rozpoczęciem leczenia metoprololu bursztynianem. Istnieje niewielkie doświadczenie w stosowaniu metoprololu u dzieci i młodzieży.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak badań, lek można podawać w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu. Leki β-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska i mogą powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Leki β-adrenolityczne mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją także doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, hiperbilirubinemii oraz zmniejszonej odpowiedzi na niedotlenienie u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48-72 h przed planowanym porodem. W przypadku, gdy nie jest to możliwe - noworodka należy obserwować przez 48-72 h po urodzeniu pod kątem zablokowania receptorów β-adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych). Stężenie metoprololu w mleku jest około trzykrotnie większe niż w osoczu matki, mimo to jego całkowita ilość w mleku jest niewielka. Chociaż po stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych ryzyko działań niepożądanych u oseska jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów β-adrenergicznych.

Działania niepożądane

Bardzo często: znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niedociśnienie ortostatyczne (bardzo rzadko z omdleniem), zmęczenie. Często: ból i zawroty głowy, bradykardia, zaburzenia równowagi (bardzo rzadko połączone z omdleniem), kołatanie serca, zimne dłonie i stopy, duszność wysiłkowa, nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia. Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, depresja, osłabienie koncentracji, senność lub bezsenność, koszmarne sny, parestezje, przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy Ist., ból w okolicy przedsercowej, skurcz oskrzeli, wymioty, wysypka (pokrzywka łuszczyco-podobna i dystroficzne zmiany skórne), nasilone pocenie, kurcze mięśni, obrzęk. Rzadko: zaostrzenie utajonej cukrzycy, nerwowość, niepokój, zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, czynnościowe objawy zaburzeń pracy serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu, nieżyt nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, wypadanie włosów, impotencja oraz inne zaburzenia seksualne, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego). Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, zapominanie lub osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości (np. zmiany nastroju), szumy uszne, zaburzenia słuchu, martwica u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, nasilenie chromania przestankowego lub zespołu Raynauda, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, reakcje nadwrażliwości na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, łuszczyco-podobne zmiany skórne, bóle stawów, osłabienie mięśni. Metoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i ciężkość reakcji anafilaktycznych. Leki β-adrenolityczne mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Nagłe odstawienie leków β-adrenolitycznych może zaostrzać niewydolność serca oraz zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu.

Interakcje

Jeśli lek blokujący zwoje współczulne podawany jest jednocześnie z innymi lekami β-adrenolitycznymi (np. w postaci kropli do oczu) lub inhibitorami MAO, stan pacjenta należy starannie monitorować. W razie konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, lek β-adrenolityczny należy odstawić kilka dni wcześniej. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu z antagonistami kanału wapniowego typu werapamil lub diltiazem lub z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów kanału wapniowego z grupy werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom otrzymującym leki β-adrenolityczne. Leki przeciwarytmiczne I klasy i leki β-adrenolityczne mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może spowodować ciężkie hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tych leków w zespole chorej zatoki i zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. U pacjentów stosujących leki β-adrenolityczne, wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem β-adrenolityków. Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu z noradrenaliną, adrenaliną lub innymi lekami sympatykomimetycznymi może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu z rezerpiną, α-metylodopą, klonidyną, guanfacyną lub glikozydami nasercowymi może wystąpić znaczne zmniejszenie częstości akcji serca i zwolnienie przewodzenia w sercu. Pacjenci stosujący jednocześnie inne leki blokujące receptory β-adrenergiczne (np. tymolol zawarty w kroplach do oczu) muszą pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Bursztynian metoprololu może osłabiać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. Leki β-adrenolityczne mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu 2. Zaleca się regularną kontrolę oznaczania stężenia glukozy we krwi i odpowiednie dostosowanie dawkowania insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Jednoczesne stosowanie z indometacyną lub niektórymi innymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne leków β-adrenolitycznych. Jeżeli w pewnych okolicznościach pacjentowi otrzymującemu leki β-adrenergiczne poda się adrenalinę, kardioselektywne leki β-adrenolityczne znacznie słabiej wpływają na kontrolę ciśnienia krwi niż nieselektywne leki β-adrenolityczne. Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów przyjmujących leki β-adrenolityczne. Leki indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Ryfampicyna przyspiesza metabolizm metoprololu i zmniejsza jego stężenie we krwi, natomiast cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą podwyższać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol jest metabolizowany głównie, choć nie wyłącznie, przez CYP2D6. Substancje o działaniu hamującym na CYP2D6, takie jak SSRI (np. paroksetyna, fluoksetyna i sertralina), difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen), amiodaron, chinidyna i prawdopodobnie również propafenon, mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych leków (np. lidokainy).

Dawkowanie

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem 47,5 mg raz na dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 95-190 mg na dobę lub dołączyć inny lek hipotensyjny do schematu leczenia. Dławica piersiowa: 95-190 mg raz na dobę, w razie konieczności do schematu leczenia można dołączyć inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej. Zaburzenia rytmu serca: 95-190 mg raz na dobę. Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego: 190 mg raz na dobę. Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca: 95 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 190 mg. Profilaktyka migreny: 95-190 mg raz na dobę. Stabilna objawowa niewydolność serca: indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV według NYHA wynosi 11,88 mg raz na dobę w 1. tyg. leczenia, dawkę można zwiększyć do 23,75 mg na dobę w 2. tyg. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie II według NYHA wynosi 23,75 mg raz na dobę w ciągu pierwszych 2 tyg. leczenia, po tym okresie zaleca się podwojenie dawki, dawkę zwiększa się co drugi tydzień do 190 mg na dobę lub do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałej terapii dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg na dobę lub na poziomie maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku wystąpienia spadku ciśnienia tętniczego może być konieczne zmniejszenie dawki innego, jednocześnie stosowanego leku. Spadek ciśnienia tętniczego nie musi być przeszkodą w długotrwałym stosowaniu metoprololu, jednak dawkę należy zmniejszyć do czasu ustabilizowania pacjenta.
Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, np. u pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną, może być konieczne zmniejszenie dawki. U pacjentów >80 lat należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano. Tabletki można dzielić na połowy wzdłuż linii podziału. Można je połykać w całości lub podzielone, nie należy ich żuć lub kruszyć. Popić co najmniej 1/2 szkl. wody.

Uwagi

Leków β-adrenolitycznych nie wolno odstawiać nagle. Jeżeli leczenie ma zostać przerwane, w miarę możliwości lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 2 tyg., zmniejszając dawkę o połowę, aż do uzyskania najmniejszej dawki, odpowiadającej połowie tabletki o najmniejszej mocy, tj. 11,875 mg metoprololu bursztynianu. Tę końcową dawkę należy stosować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym zakończeniem leczenia. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Lek wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjenci powinni ocenić, jaka jest ich reakcja na lek zanim zaczną prowadzić samochód lub obsługiwać maszyny. Opisane objawy mogą nasilać się w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub po zmianie na inny lek.

Pharmindex