Znajdź lek

Asmenol

Spis treści

Działanie

Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 2 h; średnie stężenie maksymalne jest o 66% większe, natomiast stężenie minimalne jest mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u osób dorosłych stosujących tabl. 10 mg. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9. Montelukast i jego metabolity są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.

Wskazania

Pomocniczo w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu u pacjentów w wieku 2-5 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg), 6-14 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg) lub ≥15 lat (tabl. powl. 10 mg), u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające. Zapobieganie astmie oskrzelowej u pacjentów w wieku ≥2 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg), ≥6 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg) lub ≥15 lat (tabl. powl. 10 mg), w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny. Zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat (tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg) lub 6-14 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg) z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów wziewnych. U pacjentów z astmą, u których lek (tabl. powl. 10 mg) jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na montelukast lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.