Znajdź lek

Aspifox

Spis treści

Działanie

Kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek: blokuje cyklooksygenazę w płytkach krwi poprzez acetylację, co hamuje syntezę tromboksanu A2. Hamowanie syntezy tromboksanu A2 jest nieodwracalne. Dawki wielokrotne 20-325 mg hamują aktywność enzymatyczną od 30 do 95%. Ze względu na nieodwracalny charakter wiążący, działanie utrzymuje się przez czas życia trombocytów (7-10 dni). Działanie hamujące nie wyczerpuje się podczas długotrwałego leczenia, a aktywność enzymatyczna płytek krwi stopniowo powraca w ciągu 24-48 h po przerwaniu leczenia. Kwas acetylosalicylowy wydłuża czas krwawienia średnio o ok. 50-100%, ale obserwowano indywidualne zmiany w tym zakresie. Po podaniu doustnym kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, głównie w proksymalnym odcinku jelita cienkiego. Znaczna część dawki jest hydrolizowana do kwasu salicylowego w ścianie jelita podczas wchłaniania. Stopień hydrolizy zależy od szybkości wchłaniania. Po przyjęciu preparatu maksymalne stężenia w osoczu kwasu acetylosalicylowego i kwasu salicylowego są osiągane po ok. odpowiednio 5 h i 6 h po podaniu na czczo. Jeśli tabletki przyjmowane są z pokarmem, maksymalne stężenia w osoczu osiągane są ok. 3 h później. Kwas acetylosalicylowy, jak również główny metabolit, kwas salicylowy, są w dużym stopniu wiązane z białkami osocza i szybko dystrybuowane do wszystkich części ciała. Kwas salicylowy powoli przenika do płynu stawowego, przenika przez barierę łożyska i do mleka matki. Kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego z T0,5 15-30 min. Kwas salicylowy jest następnie przekształcany, głównie w sprzężenia z glicyną i kwasem glukuronowym, a niewielka część do kwasu gentyzynowego. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego jest zależna od dawki, ponieważ metabolizm jest ograniczony przez zdolność enzymów wątrobowych. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-3 h po podaniu małych dawek, 12 h po zastosowaniu dawek przeciwbólowych oraz 15-30 h po podaniu dużych dawek terapeutycznych lub zatruciu. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Wskazania

Prewencja wtórna zawału mięśnia sercowego. Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową. Niestabilna dławica piersiowa w wywiadzie, z wyjątkiem ostrej fazy. Zapobieganie zatkaniu przeszczepu naczyniowego po kardiochirurgicznym zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (by-pass). Angioplastyka wieńcowa z wyjątkiem ostrej fazy. Profilaktyka wtórna u pacjentów po przebytym przejściowym niedokrwieniu mózgu (TIA) i incydentach niedokrwienia mózgowo-naczyniowego (CVA), pod warunkiem wykluczenia krwawień wewnątrzmózgowych. Preparat nie jest zalecany w sytuacjach wymagających nagłej pomocy. Zastosowanie jest ograniczone do prewencji wtórnej w leczeniu przewlekłym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na związki zawierające kwas acetylosalicylowy lub inhibitory syntezy prostaglandyn (np. u niektórych pacjentów z astmą może wystąpić atak albo omdlenie), lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynny lub nawracający w wywiadzie wrzód trawienny i (lub) krwawienia z przewodu pokarmowego lub innego rodzaju krwawienia, takie jak krwawienia z naczyń mózgowych. Skaza krwotoczna; choroby związane z krzepnięciem, takie jak hemofilia lub trombocytopenia. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Dawki >100 mg na dobę są przeciwwskazane podczas III trymestru ciąży. Jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach >15 mg na tydz.