Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗

Losartic

Spis treści

Reklama

Losartic - skład

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu (oraz laktozę).

Reklama

Losartic - działanie

Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT1). Selektywnie wiąże się z receptorem AT1 blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia, w wyniku czego powstaje czynny metabolit - kwas karboksylowy i inne nieaktywne metabolity. Biodostępność losartanu wynosi około 33%. Średnie stężenia maksymalne losartanu i jego czynnego metabolitu występują odpowiednio po 1 h i 3-4 h. Losartan i jego czynny metabolit w około 99% są wiązane z białkami osocza. Około 14% dawki losartanu ulega przekształceniu do czynnego metabolitu. Losartan i jego metabolity są wydalane z żółcią i z moczem. T0,5 wynosi około 2 h dla losartanu i 6-9 h dla aktywnego metabolitu.

Reklama

Losartic - wskazania

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów w wieku ≥ 60 lat), gdy leczenie inhibitorami ACE nie wydaje się odpowiednie z powodu działań niepożądanych lub przeciwwskazań do stosowania; u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany inhibitorem ACE, nie należy zmieniać terapii na losartan; frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤ 40%, a ich stan powinien być ustabilizowany podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG.

Reklama

Losartic - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR <60 ml/min/1,73 m2). II i III trymestr ciąży.

Reklama

Losartic - ostrzeżenia

Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie powinni być ściśle monitorowani. Objawowe niedociśnienie, szczególnie po podaniu pierwszej dawki i po zwiększeniu dawki, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej i (lub) z niedoborem sodu na skutek intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów - takie niedobory należy wyrównać przed podaniem preparatu lub zastosować mniejszą dawkę początkową; dotyczy to również dzieci. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ze współistniejącą cukrzycą lub bez cukrzycy, często występują zaburzenia równowagi elektrolitowej, które wymagają wyrównania. W trakcie leczenia losartanem należy kontrolować stężenie potasu we krwi i wartości klirensu kreatyniny (CCr); szczególnie dokładnie należy obserwować pacjentów z niewydolnością serca oraz CCr 30-50 ml/min. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, nie jest zalecane jednoczesne stosowanie losartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu oraz substytutów soli zawierających potas. Należy rozważyć zmniejszenie dawki losartanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. Losartan nie jest zalecany u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. W następstwie zahamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), obserwowano zaburzenia czynności nerek, z niewydolnością nerek włącznie (szczególnie u pacjentów, u których czynność nerek zależy od aktywności układu RAA, takich jak pacjenci z ciężką niewydolnością serca lub uprzednio występującymi zaburzeniami czynności nerek). Obserwowano zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki; zmiany te zazwyczaj ustępowały po zakończeniu leczenia - losartan należy stosować ostrożnie u tych pacjentów. Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci, u których szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi <30 ml/min/1,73 m2. Podczas leczenia losartanem należy regularnie kontrolować czynność nerek, dotyczy to zwłaszcza przypadków, gdy losartan podawany jest przy istniejących innych schorzeniach (gorączka, odwodnienie) mogących wpływać na czynność nerek. Wykazano, że jednoczesne stosowanie losartanu i inhibitorów ACE zaburzało czynność nerek, dlatego jednoczesne ich stosowanie nie jest zalecane. Brak jest doświadczeń ze stosowaniem losartanu u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepie nerki. Nie należy stosować preparatu u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem, gdyż przeważnie nie reagują oni na podawanie leków przeciwnadciśnieniowych działających przez zahamowanie aktywności układu RAA. Ze względu na ryzyko zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu, ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i zaburzeniami naczyń mózgowych. U pacjentów z niewydolnością serca, z zaburzeniami czynności nerek lub bez, istnieje ryzyko ciężkiego niedociśnienia i (często ostrej) niewydolności nerek. Brak jest wystarczających doświadczeń terapeutycznych w stosowaniu losartanu u pacjentów z niewydolnością serca i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień IV wg NYHA), jak również u pacjentów z niewydolnością serca i objawowymi, zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca - losartan należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów. Połączenie losartanu z β-blokerem powinno być stosowane z ostrożnością. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. Losartan i inni antagoniści angiotensyny są zdecydowanie mniej skuteczni w obniżaniu ciśnienia krwi u pacjentów rasy czarnej niż pacjentów innych ras. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 6 lat, ponieważ dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania w tej grupie pacjentów. Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować preparatu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Reklama

Losartic - ciąża

Stosowanie losartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Losartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania losartanu w okresie karmienia piersią. Należy zastosować inne leczenie, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w okresie karmienia piersią, zwłaszcza podczas karmienia noworodka lub wcześniaka.

Reklama

Losartic - efekty uboczne

Nadciśnienie tętnicze. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, hiperkaliemia. Niezbyt często: senność, ból głowy, zaburzenia snu, kołatanie serca, dławica piersiowa, niedociśnienie ortostatyczne (w tym zależne od dawki objawy ortostatyczne, zwłaszcza u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, np. u pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych), wysypka, ból brzucha, zaparcie, osłabienie, zmęczenie, obrzęk. Rzadko: zwiększenie aktywności AlAT. Nadciśnienie tętnicze i przerost lewej komory serca. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, osłabienie, zmęczenie. Przewlekła niewydolność serca. Często: niedokrwistość, zawroty głowy, zaburzenie czynności nerek, niewydolność nerek, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, hiperkaliemia. Niezbyt często: ból głowy, niedociśnienie ortostatyczne (w tym zależne od dawki objawy ortostatyczne, zwłaszcza u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, np. u pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych), duszność, kaszel, biegunka, nudności, wymioty, pokrzywka, świąd, wysypka, osłabienie, zmęczenie. Rzadko: parestezje, omdlenie, migotanie przedsionków, udar naczyniowy mózgu. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z chorobą nerek. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym zależne od dawki objawy ortostatyczne, zwłaszcza u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, np. u pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych), osłabienie, zmęczenie, hipoglikemia, hiperkaliemia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane - rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, głośni, twarzy, warg, gardła i (lub) języka powodujący zwężenie dróg oddechowych; u niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował w przeszłości, w związku ze stosowaniem innych leków, w tym inhibitorów ACE), zapalenie naczyń krwionośnych (w tym plamica Schoenleina-Henocha), zapalenie wątroby; częstość nieznana: niedokrwistość, trombocytopenia, depresja, migrena, zaburzenia smaku, szumy uszne, kaszel, biegunka, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło, ból mięśni, ból stawów, rabdomioliza, zaburzenia erekcji/impotencja, złe samopoczucie, hiponatremia. Następujące dodatkowe działania niepożądane występowały częściej u pacjentów otrzymujących losartan niż placebo: ból pleców, zakażenia dróg moczowych, objawy grypopodobne. W wyniku hamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, obserwowano zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek u pacjentów z grupy ryzyka; te zmiany czynności nerek mogą ustępować po przerwaniu leczenia. Profil działań niepożądanych u dzieci wydaje się być podobny do profilu obserwowanego u pacjentów dorosłych.              

Losartic - interakcje

Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu. Jednoczesne stosowanie innych leków, które mogą powodować niedociśnienie jako działanie niepożądane (takie jak trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Losartan jest metabolizowany głównie przez CYP2C9 do czynnego metabolitu - karboksykwasu. Flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza stężenie czynnego metabolitu o około 50%. Stwierdzono, że jednoczesne leczenie losartanem i ryfampicyną (induktor enzymów metabolizujących) powoduje 40% zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu we krwi. Kliniczne znaczenie tych interakcji nie jest znane. Nie odnotowano różnicy stężenia podczas jednoczesnego stosowania fluwastatyny (słaby inhibitor CYP2C9). Podczas jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas (amiloryd, triamteren, spironolakton) lub zwiększających stężenie potasu (np. heparyna), suplementów potasu lub substytutów soli zawierających potas, może wystąpić hiperkaliemia - nie zaleca się tego typu leczenia skojarzonego. Obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i zwiększenie jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II - jeżeli jednoczesne zastosowanie losartanu i litu jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie losartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Losartic - dawkowanie

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: Dorośli: zalecana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi zazwyczaj 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów może być korzystne zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Dzieci ≥6 lat i o mc. >20 kg do <50 kg, które potrafią połykać tabletki: 25 mg raz na dobę (w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę); dzieci o mc. >50 kg: 50 mg raz na dobę (w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę). Brak badań dotyczących stosowania dawek >1,4 mg/kg mc. (lub >100 mg) na dobę dzieci. Istnieją ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu w leczeniu nadciśnienia u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 16 lat. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 6 lat, u dzieci, u których szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi <30 ml/min/1,73m3 oraz u dzieci z zaburzeniami wątroby. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę w zależności od wartości ciśnienia tętniczego krwi, po pierwszym miesiącu od rozpoczęcia leczenia. Lek można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, α- lub ß-adrenolitykami, lekami o działaniu ośrodkowym), insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami, inhibitorami glukozydazy). Niewydolność serca: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę należy na ogół zwiększać stopniowo co tydzień (tj. 12,5 mg na dobę, 25 mg na dobę, 50 mg na dobę), aż do osiągnięcia zwykle stosowanej dawki podtrzymującej (50 mg raz na dobę), jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W zależności od zmian ciśnienia tętniczego można dodatkowo zastosować hydrochlorotiazyd w małej dawce i (lub) zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg raz na dobę. Dostosowanie dawki początkowej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów hemodializowanych i u osób w podeszłym wieku nie jest konieczne (chociaż u pacjentów >75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg). Należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; nie stosować preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletkę można podzielić. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody.

Losartic - uwagi

Podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą wystąpić zawroty głowy i senność (zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki leku), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.


Podobne leki
Atacand
Cozaar
Diovan
Micardis

Reklama

Czym się różni odporność swoista od nieswoistej?
Sprawdź!