Reklama
Ramipril Actavis - skład
1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg ramiprylu. Tabletki zawierają laktozę.
Reklama
Ramipril Actavis - działanie
Ramipryl jest przekształcany w czynny metabolit - ramiprylat - długo działający inhibitor ACE (enzymu katalizującego przemianę angiotensyny I do angiotensyny II, jak również rozpad bradykininy). Zmniejszenie wytwarzania angiotensyny II i hamowanie rozpadu bradykininy prowadzi do rozszerzenia naczyń. Powoduje również zmniejszenie wydzielania aldosteronu. Początek działania hipotensyjnego występuje w ciągu 1-2 h po podaniu leku, maksymalne działanie obserwuje się po 3-6 h, a działanie jednej dawki leku utrzymuje się zwykle przez 24 h. Po podaniu doustnym ramipryl jest szybko wchłaniany (pokarm nie wpływa na wchłanianie), osiągając Cmax w ciągu 1 h. Biodostępność aktywnego metabolitu - ramiprylatu, wynosi 45%. Cmax ramiprylat osiąga w ciągu 2-4 h po podaniu ramiprylu. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w około 73%, ramiprylat - w około 56%. Ramipryl jest prawie całkowicie metabolizowany do ramiprylatu i dalej do innych pochodnych. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. Po wielokrotnych dawkach ramiprylu przyjmowanych raz na dobę, efektywny T0,5 ramiprylatu wynosi 13-17 h dla dawek 5-10 mg, jest dłuższy w przypadku mniejszych dawek 1,25-2,5 mg.
Reklama
Ramipril Actavis - wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego. Profilaktyka chorób układu sercowo-naczyniowego: zmniejszenie chorobowości i umieralności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z: jawną chorobą układu sercowo-naczyniowego o etiologii miażdżycowej (choroba niedokrwienna serca lub udar bądź choroba naczyń obwodowych w wywiadzie) lub cukrzycą i przynajmniej jednym sercowo-naczyniowym czynnikiem ryzyka. Leczenie chorób nerek: początkowe stadium cukrzycowej nefropatii kłębuszkowej stwierdzone na podstawie obecności mikroalbuminurii; jawna nefropatia cukrzycowa stwierdzona na podstawie białkomoczu u pacjentów z przynajmniej jednym czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego; jawna nefropatia kłębuszkowa o etiologii innej niż cukrzycowa stwierdzona na podstawie białkomoczu ≥3 g/dobę. Leczenie objawowej niewydolności serca. Prewencja wtórna u pacjentów po ostrym zawale serca: zmniejszenie umieralności w ostrej fazie zawału u pacjentów z objawami klinicznymi niewydolności serca - preparat należy włączyć do leczenia w okresie >48 h od wystąpienia ostrego zawału serca (od trzeciej doby po zawale).
Reklama
Ramipril Actavis - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ramipryl, inne inhibitory ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (dziedziczny, idiopatyczny, wywołany uprzednim stosowaniem inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II). Pozaustrojowe procedury lecznicze prowadzące do kontaktu krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym. Istotne obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy jedynej czynnej nerki. II i III trymestr ciąży. Nie stosować u pacjentów z niedociśnieniem lub niestabilnych hemodynamicznie. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m2). Jednoczesne stosowanie z sakubitrylem z walsartanem. Nie rozpoczynać leczenia ramiprylem wcześniej niż po upływie 36 h od przyjęcia ostatniej dawki sakubitrylu z walsartanem.
Reklama
Ramipril Actavis - ostrzeżenia
Stosować ostrożnie u pacjentów z podwyższoną aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron, ze względu na ryzyko wystąpienia znaczącego obniżenia ciśnienia tętniczego i upośledzenia czynności nerek, szczególnie jeśli inhibitor ACE lub stosowany jednocześnie diuretyk są podawane po raz pierwszy, a także po zwiększeniu dawki (należy włączyć nadzór medyczny pacjenta z monitorowaniem ciśnienia tętniczego krwi) - dotyczy to pacjentów: z ciężkim nadciśnieniem tętniczym; ze zdekompensowaną zastoinową niewydolnością serca; z hemodynamicznie istotnym upośledzeniem napływu bądź odpływu z lewej komory (np. stenoza zastawki aortalnej lub mitralnej); z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej z drugą czynną nerką; z występującym bądź mogącym wystąpić odwodnieniem lub niedoborem sodu (w tym pacjentów leczonych diuretykami); z marskością wątroby i (lub) wodobrzuszem; poddawanych dużym zabiegom operacyjnym lub znieczulanych środkami mogącymi wywoływać niedociśnienie. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wyrównać niedobór sodu oraz skorygować odwodnienie i hipowolemię, jednak u pacjentów z niewydolnością serca należy starannie rozważyć podjęcie powyższych działań, uwzględniając ryzyko przeciążenia objętościowego. U pacjentów z przemijającą lub przewlekłą niewydolnością serca po zawale mięśnia sercowego oraz u pacjenci z podwyższonym ryzykiem niedokrwienia mięśnia sercowego lub mózgu w przypadku ostrej hipotonii, początkowa faza leczenia preparatem wymaga szczególnego nadzoru medycznego. Zaleca się przerwanie leczenia inhibitorem ACE na jeden dzień przed zabiegiem chirurgicznym. Przed leczeniem i w jego trakcie zaleca się monitorowanie czynności nerek, a dawkowanie powinno być dostosowywane zwłaszcza w początkowych tygodniach leczenia. Szczególnie dokładne monitorowanie jest wymagane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca lub po przeszczepie nerki. Ostrożnie stosować u pacjentów z ryzykiem hiperkaliemii (z niewydolnością nerek, w wieku >70 lat, z źle kontrolowaną cukrzycą, przyjmujących sole potasu, diuretyki oszczędzające potas i inne substancje zwiększające stężenie potasu we krwi, odwodnionych, z ostrą niewydolnością serca lub zaostrzeniem przewlekłej niewydolności serca, kwasicą metaboliczną) – należy regularnie kontrolować stężenie potasu we krwi. Ze względu na ryzyko wystąpienia i nasilenia reakcji anafilaktycznych i anafilaktoidalnych na jad owadów i inne alergeny, należy rozważyć czasowe zaprzestanie stosowania preparatu przed odczulaniem. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego i rozpocząć leczenie doraźne w warunkach szpitalnych. Należy monitorować liczbę leukocytów w celu wykrycia ewentualnej leukopenii; częstsze kontrole zalecane są w początkowej fazie leczenia, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, pacjentów ze współistniejącą kolagenozą (np. toczniem rumieniowatym lub twardziną) oraz u pacjentów przyjmujących inne leki, które mogą wywoływać zmiany w morfologii krwi. Obrzęk naczynioruchowy wywołany inhibitorami ACE występuje częściej w grupie pacjentów rasy czarnej. Inhibitory ACE mogą być mniej skuteczne w obniżaniu ciśnienia tętniczego u pacjentów rasy czarnej. Kaszel wywołany inhibitorami ACE powinien być brany pod uwagę w procesie diagnostyki różnicowej kaszlu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Skuteczność i bezpieczeństwo ramiprylu u dzieci nie zostało ustalone, brak specjalnych zleceń dotyczących dawkowania. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Ramipril Actavis - ciąża
Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane. Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Ramipryl stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia, oligurii i hiperkaliemii. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.
Reklama
Ramipril Actavis - efekty uboczne
Często: hiperkaliemia, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie (w tym ortostatyczne), nieproduktywny, drażniący kaszel, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, duszność, zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, zaburzenia trawienia, dyskomfort w jamie brzusznej, dyspepsja, biegunka, wymioty, wysypka (zwłaszcza plamisto-grudkowa), skurcze mięśni, ból mięśni, ból w klatce piersiowej, zmęczenie. Niezbyt często: eozynofilia, jadłowstręt, zmniejszenie apetytu, obniżenie nastroju, zaburzenia lękowe, nerwowość, niepokój (zwłaszcza ruchowy), zaburzenia snu (w tym senność), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, parestezje, utrata smaku, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia (w tym nieostre widzenie), niedokrwienie mięśnia sercowego (w tym dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego), tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, obrzęki obwodowe, uderzenia gorąca, skurcz oskrzeli (w tym zaostrzenie objawów astmy), obrzęk błony śluzowej jamy nosowej, zapalenie trzustki (bardzo sporadycznie przypadki śmiertelne), zwiększenie aktywności enzymów trzustkowych, obrzęk naczynioruchowy jelita cienkiego, ból w nadbrzuszu, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, suchość w jamie ustnej, zwiększona aktywność transaminaz i (lub) zwiększone stężenie bilirubiny sprzężonej, obrzęk naczynioruchowy (w wyjątkowych przypadkach zwężenie dróg oddechowych wywołane obrzękiem naczynioruchowym, które może zakończyć się zgonem), świąd, nadmierna potliwość, ból stawów, zaburzenia czynności nerek (w tym ciężka niewydolność nerek), wielomocz, nasilenie uprzednio istniejącego białkomoczu, zwiększone stężenie azotu mocznikowego i (lub) kreatyniny we krwi, przemijająca impotencja, obniżone libido, gorączka. Rzadko: leukopenia (w tym neutropenia lub agranulocytoza), zmniejszona liczna erytrocytów, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszona liczba płytek krwi, zaburzenia świadomości, drżenie, zaburzenia równowagi, zapalenie spojówek, upośledzenie słuchu, szumy uszne, zwężenia naczyń, hipoperfuzja, zapalenie naczyń, zapalenie języka, żółtaczka cholestatyczna, uszkodzenie hepatocytów, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, onycholiza, astenia. Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: aplazja szpiku, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, zwiększone miano przeciwciał przeciwjądrowych, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, zaburzenia uwagi, niedokrwienie OUN (w tym udar niedokrwienny i przemijający napad niedokrwienny), upośledzenie zdolności psychomotorycznych, uczucie pieczenia, zaburzenia węchu, objaw Raynauda, aftowe zapalenie jamy ustnej, ciężka niewydolność wątroby, cholestatyczne lub cytolityczne zapalenie wątroby (niezmiernie rzadko zgony), martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, pęcherzyca, zaostrzenie łuszczycy, łuszczycopodobne zapalenie skóry, wysypka pęcherzowa lub liszajowata na skórze lub błonie śluzowej, wypadanie włosów, ginekomastia.
Ramipril Actavis - interakcje
Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i sakubitrylu z walsartanem jest przeciwwskazane, ponieważ zwiększa ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i racekadotrylu, inhibitorów mTOR (np. syrolimusu, ewerolimusu, temsyrolimusu) lub wildagliptyny może prowadzić do zwiększenia ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii. Przeciwwskazane jest stosowanie inhibitorów ACE podczas przeprowadzania pozaustrojowych zabiegów prowadzących do kontaktu krwi z ujemnie naładowanymi powierzchniami (hemodializa lub hemofiltracja z zastosowaniem niektórych błon wysoce przepuszczalnych, np. poliakrylonitrylowych oraz afereza lipoprotein o niskiej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu), ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych - jeśli przeprowadzenie powyższych zabiegów jest konieczne, należy rozważyć zastosowanie innego typu dializatorów lub leków hipotensyjnych innej klasy. Sole potasu, heparyna, leki moczopędne oszczędzające potas oraz inne leki zwiększające stężenie potasu we krwi (w tym antagoniści angiotensyny II, trimetoprim, takrolimus, cyklosporyna) stosowane z preparatem zwiększają ryzyko hiperkaliemii - należy kontrolować stężenie potasu we krwi w trakcie terapii skojarzonej. Leki hipotensyjne i inne substancje o działaniu hipotensyjnym (np. azotany, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki znieczulające, nadużywanie alkoholu, baklofen, alfuzosyna, doksazosyna, prazosyna, tamsulozyna, terazosyna) zwiększają ryzyko hipotonii. Sympatykomimetyki i inne substancje wazopresyjne (np. izoproterenol, dobutamina, dopamina, epinefryna) mogą zmniejszać hipotensyjne działanie ramiprylu - należy kontrolować ciśnienie tętnicze. Stosowanie preparatu z allopurinolem, lekami immunosupresyjnymi, kortykosteroidami, prokainamidem, cytostatykami zwiększa ryzyko reakcji hematologicznych. Inhibitory ACE mogą zmniejszać wydalanie litu, nasilając jego toksyczność - należy kontrolować stężenie litu we krwi w trakcie terapii skojarzonej. Podczas stosowania ramiprylu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną może wystąpić hipoglikemia - należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy) mogą osłabiać hipotensyjne działanie preparatu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii.
Ramipril Actavis - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, po włączeniu ramiprylu może wystąpić niedociśnienie. Jeśli jest to możliwe, leki moczopędne powinny być odstawione 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia ramiprylem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których stosowane są diuretyki, leczenie ramiprylem należy rozpoczynać od dawki 1,25 mg. Należy kontrolować czynność nerek i stężenie potasu we krwi. Dalsze dawkowanie preparatu powinno być ustalane w zależności od docelowych wartości ciśnienia tętniczego. Nadciśnienie tętnicze. Indywidualnie w zależności od profilu pacjenta i kontroli ciśnienia tętniczego. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami hipotensyjnymi z innych grup. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. W grupie pacjentów z silną aktywacją układu renina-angiotensyna-aldosteron może dojść do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego po podaniu dawki początkowej. W tej grupie pacjentów dawka początkowa wynosi 1,25 mg a leczenie należy rozpoczynać pod kontrolą lekarza. Dawka może być zwiększona dwukrotnie w okresie od 2 do 4 tyg. w celu osiągnięcia docelowych wartości ciśnienia tętniczego. Dawka maksymalna wynosi 10 mg/dobę. Lek jest zwykle podawany raz na dobę. Profilaktyka chorób układu sercowo-naczyniowego. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta. Zaleca się podwojenie dawki po 1-2 tyg. leczenia, a po kolejnych 2-3 tyg. zwiększenie do docelowej dawki podtrzymującej 10 mg raz na dobę. Leczenie choroby nerek u chorych na cukrzycę z mikroalbuminurią. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać. Zaleca się podwojenie dawki do 2,5 mg raz na dobę po 2 tyg. leczenia, a następnie do 5 mg po kolejnych 2 tyg. Leczenie choroby nerek u chorych na cukrzycę z przynajmniej jednym czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka powinna być stopniowo zwiększana w zależności od tolerancji pacjenta. Zalecane jest podwojenie dawki do 5 mg raz na dobę po 1-2 tyg. leczenia, a następnie do 10 mg po kolejnych 2-3 tyg. Dawka docelowa wynosi 10 mg/dobę. Nefropatia o etiologii innej niż cukrzycowa określona na podstawie białkomoczu ≥3 g/dobę. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać. Zaleca się podwojenie dawki do 2,5 mg raz na dobę po 2 tyg. leczenia, a następnie do 5 mg po kolejnych 2 tyg. Objawowa niewydolność serca. U pacjentów stabilnych, których stan ustabilizowano lekiem moczopędnym zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Podwojenie dawki powinno być przeprowadzane co 1-2 tyg., do maksymalnej dawki 10 mg/dobę. Preferowane jest podawanie preparatu w 2 dawkach podzielonych. Prewencja wtórna po ostrym zawale mięśnia sercowego z niewydolnością serca. U pacjenta stabilnego klinicznie i hemodynamicznie po 48 h od zawału mięśnia sercowego dawka początkowa wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę przez 3 dni. Jeśli początkowa dawka 2,5 mg jest źle tolerowana, należy podawać 1,25 mg 2 razy na dobę przez 2 dni, a następnie zwiększyć do 2,5 mg, a następnie 5 mg 2 razy na dobę. Jeżeli nie można zwiększyć dawki do 2,5 mg 2 razy na dobę, należy zaprzestać leczenia. Dawka dobowa powinna być stopniowo podwajana w odstępach od 1 do 3 dni, aż do osiągnięcia dawki docelowej 5 mg 2 razy na dobę. W miarę możliwości dawka podtrzymująca powinna być podawana w 2 dawkach podzielonych. Brak wystarczających danych dotyczących leczenia pacjentów z ciężką (NYHA IV) niewydolnością serca bezpośrednio po zawale. W przypadku podjęcia decyzji dotyczącej leczenia pacjentów z tej grupy, zalecane jest rozpoczynanie leczenia od dawki 1,25 mg raz na dobę (wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas zwiększania dawek). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dobowa dawka powinna być ustalana na podstawie klirensu kreatyniny (CCr) - CCr ≥60 ml/min: dawka początkowa bez zmian (2,5 mg/dobę), maksymalna dawka dobowa 10 mg; CCr 30-60 ml/min: dawka początkowa bez zmian (2,5 mg/dobę), maksymalna dawka dobowa 5 mg; CCr 10-30 ml/min: dawka początkowa 1,25 mg/dobę, maksymalna dawka dobowa 5 mg; u hemodializowanych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawka początkowa wynosi 1,25 mg/dobę a maksymalna dawka dobowa 5 mg, lek powinien być podawany kilka godzin po zakończeniu hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać tylko pod ścisłą kontrolą lekarską, a maksymalna dawka dobowa wynosi 2,5 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawki początkowe powinny być mniejsze, a zwiększanie dawek bardziej stopniowe, należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 1,25 mg. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, należy popijać je co najmniej połową szklanki wody. Tabletki można podzielić na połowy, nie należy ich kruszyć ani żuć.
Ramipril Actavis - uwagi
Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia lub po zmianie leczenia z innych leków na ramipryl. Przez kilka godzin po przyjęciu pierwszej dawki lub po zwiększeniu dawki preparatu nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.
