Symtram

Reklama

Symtram - skład

1 tabl. zawiera 37,5 mg (75 mg) chlorowodorku tramadolu i 325 mg (650 mg) paracetamolu.

Reklama

Symtram - działanie

Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym. Jest czystym, niewybiórczo działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptorów mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego obejmują hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz ułatwienie uwalniania serotoniny. Tramadol posiada także działanie przeciwkaszlowe. Dokładny mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu jest nieznany i może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i prawie całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Wiąże się z białkami osocza w 20%, posiada wysokie powinowactwo do tkanek. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałem CYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe silniejsze od związku macierzystego. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 5,1/4,7 h dla +/-tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając C_max po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym bądź siarkowym. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko sprzęgany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną i kwasem merkapturowym; w przypadku ostrego przedawkowania ilość tego metabolitu wzrasta. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane w moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T_0,5 obu związków jest wydłużony.

Reklama

Symtram - wskazania

Objawowe leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym i ciężkim. Stosowanie preparatu należy ograniczyć do pacjentów, u których leczenie umiarkowanego lub silnego bólu wymaga zastosowania tramadolu w skojarzeniu z paracetamolem.

Reklama

Symtram - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tramadol, paracetamol lub na substancje pomocnicze. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Nie należy stosować leku u pacjentów leczonych inhibitorami MAO oraz przed upływem 2. tyg. od ich odstawienia. Ciężka niewydolność wątroby. Niepoddająca się leczeniu padaczka.

Reklama

Symtram - ostrzeżenia

Nie zaleca się stosowania u dzieci <12 lat, z ciężką niewydolnością oddechową, z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) oraz w leczeniu uzależnień od opioidów (tramadol, pomimo, że jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawienia morfiny). W celu uniknięcia przypadkowego przedawkowania, należy ostrzec pacjentów, aby nie przekraczali zalecanej dawki i nie stosowali jednocześnie innych leków zawierających paracetamol lub tramadol bez wskazania lekarza. Niebezpieczeństwo przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. Zgłaszano występowania drgawek u pacjentów leczonych tramadolem podatnych na wystąpienie drgawek lub przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy, szczególnie selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, ośrodkowo działające leki przeciwbólowe lub miejscowe leki znieczulające. Pacjenci z padaczką skutecznie kontrolowaną przez terapię lub pacjenci z tendencją do występowania drgawek mogą być leczeni preparatem wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Nie jest zalecane równoczesne stosowanie opioidów o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (nalbufina, buprenorfina, pentazocyna). Ostrożnie stosować u pacjentów uzależnionych od opioidów, po urazach czaszki, podatnych na wystąpienie drgawek, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego lub zaburzeniami oddychania lub ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. U niektórych pacjentów przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby. W dawkach terapeutycznych tramadol może wywołać objawy odstawienne. Rzadko opisywano przypadki uzależnienia i nadużywania preparatu. Należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy z użyciem enfluranu i podtlenku azotu (w jednym badaniu odnotowano, że tramadol nasilił świadomość śródoperacyjną).

Reklama

Symtram - ciąża

Ze względu na zawartość tramadolu, nie stosować preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią.

Reklama

Symtram - efekty uboczne

Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: ból głowy, drżenie, splątanie, zmienność nastrojów (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, wymioty, zaparcie, suchość błon śluzowych jamy ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, nasilone pocenie, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć, mimowolne skurcze mięśni, szumy uszne, parestezje, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, duszność, dysfagia, smoliste stolce, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia mikcji (dyzuria i zastój moczu), dreszcze, uderzenia gorąca, bóle w klatce piersiowej, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Rzadko: uzależnienie od leku, ataksja, drgawki, nieostre widzenie. Bardzo rzadko: nadużywanie. Ponadto w związku ze stosowaniem tramadolu mogą wystąpić: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść, zmiany działania warfaryny, w tym wydłużenie czasu protrombinowego; reakcje alergiczne ze strony układu oddechowego (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz anafilaksja; zmiana apetytu, osłabienie mięśniowe, depresja oddechowa, zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie) oraz zmiany zdolności poznawczych i czuciowych (np. zaburzenia w podejmowaniu decyzji i postrzeganiu), nasilenie astmy, objawy zespołu odstawienia, podobne do występujących po odstawieniu opioidów (pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, pobudzenie ruchowe, drżenie i objawy żołądkowo-jelitowe). Ponadto w związku ze stosowaniem paracetamolu mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości (takie jak wysypka skórna), trombocytopenia, agranulocytoza oraz hipoprotrombinemia podczas jednoczesnego stosowania z preparatami z grupy warfaryny, ciężkie reakcje skórne.

Symtram - interakcje

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A - ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (biegunka, tachykardia, pocenie się, drżenie, dezorientacja, a nawet śpiączka), selektywnymi inhibitorami MAO-B - ośrodkowe objawy pobudzenia przypominające zespół serotoninowy. W przypadku wcześniejszego stosowania inhibitorów MAO należy odczekać 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia tramadolem. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane z: alkoholem (nasilenie uspokajającego działania opioidowych leków przeciwbólowych), karbamazepiną i innymi induktorami enzymów (ryzyko osłabienia siły i czasu działania tramadolu), opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznymi, np. buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną (osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów oraz ryzyko objawów z odstawienia). Tramadol może indukować napady drgawek oraz zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy (takich  jak: bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z: lekami serotoninergicznymi, takimi jak: SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina (ze względu na ryzyko wystąpienia toksycznego działania serotoniny); innymi pochodnymi opioidów (w tym lekami przeciwkaszlowymi i stosowanymi w leczeniu uzależnienia), benzodiazepinami i barbituranami (ze względu na zwiększone ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego, które może prowadzić do zgonu w przypadku przedawkowania); innymi lekami działającymi hamująco na o.u.n. takimi jak inne pochodne opioidowe (w tym leki przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu uzależnienia), barbiturany, benzodiazepiny, inne leki przeciwlękowe, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, talidomid, baklofen (nadmierne hamowanie czynności o.u.n.); lekami z grupy warfaryny (należy kontrolować czas protrombinowy, w związku z doniesieniami o zwiększeniu INR); inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, erytromycyna (hamowanie metabolizmu tramadolu i prawdopodobnie także metabolizmu czynnego metabolitu O-demetylowanego); lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak: bupropion, leki przeciwdepresyjne hamujące wychwyt zwrotny serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki (zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek); metoklopramidem i domperidonem (zwiększenie szybkości wchłaniania paracetamolu); kolestyraminą (zmniejszenie szybkości wchłaniania paracetamolu); ondasteronem (zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólami pooperacyjnymi).

Symtram - dawkowanie

Doustnie. Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Na ogół należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. Dorośli i młodzież (≥12 lat): zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg chlorowodorku tramadolu i 650 mg paracetamolu. W razie konieczności, można zastosować dawki dodatkowe, nie przekraczając dawki dobowej 300 mg chlorowodorku tramadolu i 2600 mg paracetamolu. Odstęp między dawkami nie powinien być krótszy niż 6 h. Nie należy stosować preparatu dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ze względu na rodzaj i ciężkość choroby, niezbędne jest wielokrotne lub długotrwałe stosowanie preparatu, należy uważnie i regularnie obserwować pacjenta (z przerwami w leczeniu, jeśli to możliwe), w celu weryfikacji konieczności dalszego leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku <75 lat bez klinicznych objawów niewydolności wątroby lub nerek, dostosowanie dawkowania nie jest zwykle konieczne. U pacjentów >75 lat, jeśli to konieczne, odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami należy wydłużyć w zależności od potrzeb pacjenta. U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami należy dokładnie rozważyć w zależności od potrzeb pacjenta. Ponieważ tramadol jest usuwany z organizmu bardzo powoli za pomocą hemodializy lub hemofiltracji, stosowanie leku po dializie w celu utrzymania działania przeciwbólowego zazwyczaj nie jest wymagane. Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością płynu. Linia podziału na tabl. 37,5 mg+325 mg ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia. Linia podziału na tabl. 75 mg+650 mg umożliwia podział na połowy.

Symtram - uwagi

Tramadol może powodować senność lub zawroty głowy, które mogą nasilać się po spożyciu alkoholu lub stosowaniu innych leków hamujących o.u.n.; w przypadku wystąpienia tych objawów nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.