Theospirex, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg / ml, 5 ampułek, 10 ml

Działanie i właściwości

Theospirex jest lekiem zawierającym teofilinę, która ma działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli, oskrzelików i naczyń krwionośnych oraz hamuje uwalnianie mediatorów z komórek biorących udział w reakcjach zapalnych.

Lek również wpływa dodatnio na siłę i czas skurczu mięśnia sercowego, a także zwiększa wydalanie moczu.

Wskazanie do stosowania leku Theospirex

astmie oskrzelowej, stanie astmatycznym,
przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.

Teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Dawkowanie. Ile i jak często przyjmować lek Theospirex?

O wielkości dawki i metodzie leczenia decyduje lekarz prowadzący.

Dorośli

Dawkę należy obliczać na podstawie beztłuszczowej masy ciała (tkanka tłuszczowa u dzieci stanowi 12%, u dorosłych 22%), ponieważ nie ma dystrybucji teofiliny do tkanki tłuszczowej.

Teofilinę można podawać w przerywanym lub ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 5 do 10 mg/minutę, w czasie nie krótszym niż jedna godzina. Teofiliny nie należy podawać z szybkością większą niż 25 mg/minutę.

Wymagane stężenie teofiliny, uzyskane po podaniu dawki początkowej, utrzymuje się za pomocą dawki podtrzymującej na podstawie aktualnego stężenia teofiliny w surowicy krwi.

Całkowitą dawkę (dawka dotyczy bezwodnej teofiliny – 1 ampułka = 200 mg bezwodnej teofiliny) należy ustalić zgodnie z poniższym schematem:

Dawka początkowa	Dawka teofiliny iv. /kg mc.
Bez wcześniejszego leczenia teofiliną	4 – 5 mg/kg mc. przez 20 – 30 min.
W przypadku podejrzenia lub dowodów na wcześniejsze leczenie teofiliną	2-2,5 mg/kg mc. przez 20 – 30 min.

Grupa pacjentów	Dawka początkowa [mg/kg mc./h]	Dawka na pierwsze 12 h [mg/kg mc./h]	Dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h [mg/kg mc./h]
Dzieci w wieku 6 miesięcy do 9 lat	5	1,0	0,85
Dzieci w wieku 10 do 16 lat oraz dorośli palący od niedawna	5	0,85	0,7
Dorośli niepalący bez współistniejących chorób	5	0,6	0,43
Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, niewydolnością wątroby	5	0,4	0,1
Inni pacjenci, w tym pacjenci z przerostem prawej komory serca	5	0,5	0,26

W przypadku braku możliwości kontrolowania stężenia leku we krwi nie należy przekraczać dawki dobowej, którą należy obliczać według poniższego schematu:

Grupy pacjentów	Maksymalna dawka dobowa
Dzieci w wieku 2 do 9 lat	24 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg
Dzieci w wieku 10 do 12 lat	20 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg
Dzieci w wieku 13 do 16 lat	18 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat	13 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg

Dzieci

Leku Theospirex nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.

Całkowitą dawkę (dawka dotyczy bezwodnej teofiliny – 1 ampułka = 200 mg bezwodnej teofiliny) należy ustalić zgodnie z poniższym schematem:

Pacjenci nieleczeni wcześniej teofiliną:	Dawka teofiliny iv. /kg mc.
Bez wcześniejszego leczenia teofiliną	4 – 5 mg/kg mc. przez 20 – 30 min.
W przypadku podejrzenia lub dowodów na wcześniejsze leczenie teofiliną	2-2,5 mg/kg mc. przez 20 – 30 min.

Pacjenci nieotrzymujący aktualnie innych leków zawierających teofilinę:	Dawka początkowa [mg/kg mc./h]	Dawka na pierwsze 12 h [mg/kg mc./h]	Dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h [mg/kg mc./h]
Dzieci w wieku 6 miesięcy do 9 lat	5	1,0	0,85
Dzieci w wieku 10 do 16 lat oraz dorośli palący od niedawna	5	0,85	0,7
Dorośli niepalący bez współistniejących chorób	5	0,6	0,43
Pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, niewydolnością wątroby	5	0,4	0,1
Inni pacjenci, w tym pacjenci z przerostem prawej komory serca	5	0,5	0,26

W przypadku braku możliwości kontrolowania stężenia leku we krwi nie należy przekraczać dawki dobowej, którą należy obliczać według poniższego schematu:

Grupy pacjentów	Maksymalna dawka dobowa
Dzieci w wieku 2 do 9 lat	24 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg
Dzieci w wieku 10 do 12 lat	20 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg
Dzieci w wieku 13 do 16 lat	18 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat	13 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg

Teofilina w stężeniu większym niż 20 µg/ml (112 µmol/l) może działać toksycznie.

Ze względu na duże różnice osobnicze w farmakokinetyce teofiliny i wąską rozpiętość terapeutyczną, lek należy dawkować indywidualnie.

Należy monitorować stężenie teofiliny w surowicy.

Sposób podania i czas trwania leczenia

Iniekcja dożylna
Wstrzykiwać powoli, przez co najmniej 6 minut, w odpowiednio dużą żyłę.

Krótki wlew dożylny
Wprowadzać dożylnie przez 20–30 minut, w 50-100 ml odpowiedniego roztworu infuzyjnego.

Dożylny wlew kroplowy
Podawać w 250 ml odpowiedniego roztworu infuzyjnego. Czas trwania infuzji można określić wg powyższego schematu dawkowania. Można go jednak zmodyfikować wg indywidualnych potrzeb.

W leczeniu małych dzieci należy rozważyć konieczność zmniejszenia objętości płynów podawanych w infuzji.

Po przeprowadzeniu iniekcji lub infuzji, pacjent powinien przez krótki czas pozostawać w spoczynku, pod nadzorem. W przypadku posiadania informacji o uprzednim podaniu leków zawierających metyloksantynę lub w przypadku występowania takiego podejrzenia, należy przeprowadzać iniekcję lub infuzję pod szczególnym nadzorem, a w przypadku wystąpienia nietolerancji należy ją przerwać.

Jak długo przyjmować lek Theospirex?

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, stopnia nasilenia i przebiegu choroby i jest określany przez lekarza prowadzącego.

Zażycie zbyt dużej dawki leku lub jej pominięcie

Objawy przedawkowania teofiliny mogą wystąpić, jeśli jej stężenie w surowicy krwi jest większe niż 20 µg/ml, i ulegają nasileniu w przypadku większych stężeń.

Zazwyczaj najpierw występuje tachykardia (przyspieszenie czynności serca), później objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, wymioty z domieszką krwi, bóle żołądka, biegunka), pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (niepokój, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy), nadmierne pragnienie, szumy w uszach, kołatanie serca i zaburzenia rytmu serca. Może wystąpić nadmierne pocenie się i drżenie mięśni.

W przypadku znacznego przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 µg/ml) mogą wystąpić drgawki, niewydolność krążenia, hipertermia (wzrost temperatury ciała), ciężkie zaburzenia rytmu serca, w tym komorowe zaburzenia rytmu serca, a nawet zatrzymanie krążenia i zgon.

U pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na teofilinę, ciężkie objawy przedawkowania mogą wystąpić nawet, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest mniejsze niż 20 µg/ml.

W przypadku łagodnych objawów przedawkowania:

Należy przerwać podawanie leku i oznaczyć stężenie teofiliny w osoczu. Jeśli leczenie jest wznawiane, dawkę należy odpowiednio zmniejszyć.

Jeśli wystąpią objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. niepokój i drgawki):

należy podawać dożylnie diazepam 0,1-0,3 mg/kg masy ciała, maksymalnie 15 mg. Jeśli objawy przedawkowania potencjalnie zagrażają życiu należy:

monitorować czynności życiowe i utrzymywać drożność dróg oddechowych,

podać tlen,

w razie konieczności, podawać dożylnie płyny zwiększające objętość osocza,

kontrolować i w razie konieczności uzupełniać niedobory płynów i elektrolitów,

zastosować hemoperfuzję (patrz poniżej).

W przypadku zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca:

u pacjentów, którzy nie chorują na astmę należy dożylnie podać propranolol: 1 mg u dorosłych; 0,02 mg/kg masy ciała u dzieci. Dawkę można powtarzać co 5-10 minut aż do przywrócenia prawidłowego rytmu serca, do dawki maksymalnej 0,1 mg/kg mc.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przeciwwskazania. Kto nie powinien przyjmować leku?

Jeśli pacjent ma uczulenie na teofilinę, pochodne teofiliny lub inne pochodne ksantyny, lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku.

Jeśli u pacjenta wystąpił świeży zawał mięśnia sercowego.

Jeśli u pacjenta wystąpił wstrząs lub zapaść.

Jeśli u pacjenta stwierdzono ostre zaburzenia rytmu serca.

Jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby.

Jeśli u pacjenta stwierdzono obrzęk płuc.

Jeśli u pacjenta stwierdzono skłonność do drgawek.

Jeśli u pacjenta stwierdzono padaczkę.

Jeśli dziecko ma mniej niż 6 miesięcy.

Działania niepożądane i skutki uboczne

Stosowanie leku Theospirex, jak każdego innego leku, może wiązać się z działaniami niepożądanymi, choć nie muszą one wystąpić u każdej osoby.

Zaburzenia żołądka i jelit:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, brak apetytu, jadłowstręt. Opisywano wystąpienie krwawych wymiotów po teofilinie. Istniejący refluks żołądkowo-przełykowy może ulec nasileniu w nocy z powodu rozkurczu zwieracza przełyku.

Zaburzenia układu nerwowego i zaburzenia psychiczne:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego; bóle głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, wzmożenie odruchów, drżenie kończyn i napady drgawek.

Zaburzenia serca:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zaburzenia rytmu serca, przyspieszona czynność serca, skurcze dodatkowe i komorowe zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): przyspieszenie oddechu. Zaburzenia naczyniowe:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): obniżenie ciśnienia tętniczego.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększone wydalanie moczu związane z działaniem moczopędnym teofiliny, może wystąpić różnego stopnia białkomocz, zwiększenie liczby erytrocytów w moczu. Obserwowano również wystąpienie zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Zaburzenia układu immunologicznego:

Niezbyt często (u mniej niż 1 na 100, ale u więcej niż u 1 na 1000 pacjentów): reakcje nadwrażliwości pokrzywka, uogólniony świąd, obrzęk naczynioruchowy - reakcje alergiczne, takie jak reakcje skórne i nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (np. gardła lub języka), trudności w oddychaniu i (lub) swędzenie i wysypka.

Badania diagnostyczne:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi, (zmniejszenie stężenia potasu we krwi), zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zmiany stężenia elektrolitów we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi.

Objawy niepożądane mogą być bardziej nasilone u osób z nadwrażliwością na teofilinę lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu większe niż 20 mg/l).

W szczególności, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy działania toksycznego, takie jak drgawki, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi, komorowe zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego).

Stosowanie leku Theospirex z jedzeniem i piciem

Dieta uboga w węglowodany (cukry) i bogata w białka, odżywianie pozajelitowe oraz spożywanie grilowanego mięsa wołowego w dużych ilościach zmniejsza ilość teofiliny w organizmie i osłabia jej działanie.
Dieta bogata w węglowodany i uboga w białka może prowadzić do zwiększenia ilości teofiliny w organizmie, nasilenia jej działania i wzrostu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Lek Theospirex a alkohol

Alkohol powoduje zwiększenie stężenia teofiliny we krwi, dlatego podczas stosowania leku Theospirex nie należy spożywać napojów zawierających alkohol.

Lek Theospirex a prowadzenie pojazdów

Teofilina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność, ze względu na możliwość wystąpienia objawów senności oraz zawrotów głowy.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania teofiliny w okresie ciąży, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań.

Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działania niepożądane u płodu.

Teofiliny nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszych trzech miesiącach, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W drugim i trzecim trymestrze ciąży teofilinę można stosować tylko wtedy, kiedy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Stopień wiązania teofiliny z białkami osocza oraz klirens mogą ulegać zmniejszeniu w trakcie rozwoju ciąży. Wskazane może być zmniejszenie dawki, aby uniknąć działań niepożądanych.

Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować kurczliwość macicy. Należy prowadzić dokładne monitorowanie noworodków narażonych na działanie teofiliny w końcowym okresie ciąży w celu wykrycia ewentualnych objawów przedmiotowych wywołanych jej działaniem.

Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Teofilina przenika do mleka matki i w okresie karmienia piersią może powodować działania niepożądane u karmionych niemowląt. Jej stężenie w mleku karmiącej matki może stanowić 60 – 90% stężenia tego leku we krwi.

Stosowanie z innymi lekami

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

W szczególności należy poinformować o stosowaniu któregokolwiek z poniższych leków, gdyż Theospirex może zmieniać ich działanie oraz zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych:

Leku Theospirex nie należy stosować jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi ksantyny i ich pochodne.
Efedryna. Teofilina nasila działanie efedryny.
Teofilina nasila działanie sympatykomimetyków (takich jak salbutamol, formoterol) stosowanych w leczeniu stanów skurczowych oskrzeli, kofeiny i podobnych substancji.
Teofilina zwiększa wydalanie nerkowe soli litu (stosowanych w leczeniu manii lub depresji), zmniejsza jego wchłanianie i stężenie we krwi.
Glikozydy naparstnicy (leki pobudzające pracę serca). Poprzez dodatni wpływ na siłę i czas skurczu mięśnia sercowego teofilina może nasilać działanie glikozydów naparstnicy i prowadzić do zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym.
Teofilina może osłabić działanie leków ẞ-adrenolitycznych (leki stosowane m.in. w leczeniu nadciśnienia tętniczego), adenozyny (lek stosowany w zaburzeniach rytmu serca), benzodiazepin (leki o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym) i pankuronium (lek stosowany podczas znieczulenia ogólnego w celu ułatwienia intubacji i zwiotczenia mięśni szkieletowych w trakcie zabiegów chirurgicznych).
Teofilina nasila działanie leków moczopędnych.
Istnieją dowody wskazujące, że u osób otrzymujących jednocześnie ketaminę (szybko działający środek znieczulający) dojść może do obniżenia progu drgawkowego.
Zastosowanie halotanu (środek stosowany do znieczulenia ogólnego) u pacjentów leczonych teofiliną może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Należy poinformować o stosowaniu leków, które mogą nasilać działanie leku Theospirex i zwiększać ryzyko wystąpienia jego działań niepożądanych:

cymetydyna (lek stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy),
allopurynol (lek zmniejszający zawartość kwasu moczowego we krwi i moczu hamujący tworzenie kamieni szczawianowych w drogach moczowych, zapobiegający odkładaniu się złogów moczanów w mięśniach i nerkach),
antybiotyki fluorochinolowe (enoksacyna, lomefloksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna). Zaleca się częste kontrolowanie stężenia teofiliny u pacjentów leczonych takimi antybiotykami.
antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna),
disulfiram (lek stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu),
estrogeny (leki hormonalne stosowane m.in. w hormonalnej terapii zastępczej),
fluwoksamina (lek przeciwdepresyjny z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny),
interferon-a (lek stosowany w leczeniu nowotworów),
izoniazyd (lek stosowany w zapobieganiu i leczeniu gruźlicy),
metotreksat (lek stosowany w leczeniu nowotworów),
meksyletyna i propafenon (leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca),
rofekoksyb (lek stosowany w leczeniu bólu w schorzeniach reumatycznych),
propranolol (lek stosowany m.in. w nadciśnieniu tętniczym),
tyklopidyna (lek hamujący agregację płytek krwi i uwalnianie płytkowych czynników krzepnięcia, zapobiega tworzeniu się zakrzepów tętniczych),
leki blokujące kanał wapniowy (werapamil, diltiazem),
wiloksazyna (lek przeciwdepresyjny).

W takich przypadkach lekarz może zalecić zmniejszenie dawki teofiliny.

Należy poinformować o stosowaniu leków, które mogą osłabiać działanie leku Theospirex i zmniejszać jego skuteczność:

aminoglutetimid (lek stosowany w leczeniu niektórych nowotworów prostaty),
karbamazepina (lek stosowany w leczeniu padaczki),
izoprenalina (lek stosowany w astmie oskrzelowej),
fenobarbital (lek przeciwpadaczkowy),
fenytoina (lek o działaniu przeciwdrgawkowym),
prymidon (lek przeciwpadaczkowy),
ryfampicyna (lek stosowany w gruźlicy),
sukralfat (lek stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy),
sulfinpirazon (lek zwiększający wydalanie kwasu moczowego z moczem, stosowany w dnie moczanowej),
leki zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).

Jeśli teofilina podawana jest jednocześnie z którymkolwiek z tych leków, lekarz może zalecić zwiększenie dawki teofiliny.

Co zawiera lek? Skład

Substancją czynną leku jest teofilina. Jeden ml roztworu zawiera 20 mg teofiliny. Jedna ampułka (10 ml) zawiera 200 mg teofiliny.

Pozostałe składniki leku to: woda do wstrzykiwań, glicyna i sodu wodorotlenek.

Ważne informacje i ostrzeżenia przed użyciem

Przed rozpoczęciem stosowania leku Theospirex należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką:

jeśli u pacjenta występuje nadciśnienie tętnicze,
jeśli u pacjenta występuje niestabilna dławica piersiowa,
jeśli u pacjenta występuje skłonność do zaburzeń rytmu serca (w tym także zaburzeń rytmu serca z szybką czynnością serca),
jeśli u pacjenta występuje przerostowa kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu (choroba mięśnia sercowego),
jeśli u pacjenta występuje nadczynność tarczycy,
jeśli u pacjenta występuje choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek i wątroby,
jeśli u pacjenta występuje porfiria,
jeśli u pacjenta występuje niewydolność serca,
jeśli u pacjenta występuje serce płucne,
jeśli u pacjenta występuje jaskra,
jeśli u pacjenta występuje cukrzyca,
jeśli u pacjenta występuje długo utrzymująca się gorączka,
jeśli u pacjenta występują zakażenia wirusowe,
jeśli u pacjenta jednocześnie stosowane są leki spowalniające metabolizm teofiliny (w tym także w okresie bezpośrednio po ich odstawieniu).

Lek należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u osób w podeszłym wieku.

Gorączka zmniejsza szybkość wydalania teofiliny z organizmu. W przypadku ostrej choroby przebiegającej z gorączką konieczne może być zmniejszenie dawki w celu uniknięcia zatrucia.

Jak przechowywać lek Theospirex?

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Podmiot odpowiedzialny

Biofarm Sp. z o.o.