Co to jest digoksyna?
Substancje pochodzące z roślin z rodzaju Digitalis (Naparstnica) mają bardzo bogatą historię zastosowań medycznych. Jako jeden z pierwszych opisał je angielski lekarz William Withering w 1785 roku. Samą digoksynę po raz pierwszy wyizolowano w 1930 roku z rośliny Digitalis lanata (Naparstnica wełnista).
Mechanizm działania tej substancji polega na blokowaniu pompy sodowo-potasowej obecnej na błonie komórkowej w sercu. Prowadzi to do zwiększenia ilości jonów sodu wewnątrz komórki, co w konsekwencji powoduje również napływ jonów wapnia.
Poprzez taki mechanizm działania digoksyna wywołuje w organizmie:
- zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego (tak zwany efekt inotropowy dodatni);
- zwiększenie pobudliwości mięśnia sercowego (efekt batmotropowy dodatni);
- zmniejszenie rytmu serca (efekt chronotropowy ujemny);
- zmniejszenie przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym (efekt dromotropowy ujemny);
Wskazania do stosowania digoksyny
Leki z digoksyną poprawiają kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększają rzut minutowy serca i łagodzą objawy niewydolności serca.
Właściwości te sprawiają, że oficjalne wskazania tego leku obejmują:
- migotanie przedsionków z szybką czynnością komór, w przebiegu niewydolności mięśnia sercowego;
- zaawansowaną niewydolność mięśnia sercowego w skojarzeniu z innymi lekami;
- leczenie niektórych nadkomorowych zaburzeń rytmu, szczególnie przewlekłego trzepotania i migotania przedsionków;
Dawkowanie digoksyny
Aktualnie w użyciu medycznym znajdują się tabletki z digoksyną zawierające 100 lub 250 mikrogramów (skrót - mcg) leku, albo roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 0,25 mg/ml. Prawidłowe dawkowanie ustala lekarz, który bierze pod uwagę stan kliniczny pacjenta - jego wiek, masę ciała oraz wydolność nerek – która jest niezwykle istotna w ustaleniu dawki podtrzymującej.
Na początku terapii podaje się dużą ilość leku, jako tak zwaną dawkę nasycającą (od 500 do 750 mikrogramów na dobę). Po pewnym czasie podaje się już dawkę podtrzymującą, która wynosi 100 lub 250 mikrogramów podawane raz lub dwa razy dziennie.
W celu prawidłowego ustalenia dawkowania, czasami wykonuje się w szpitalu badanie digoksyny polegające na ustaleniu jej stężenia w surowicy – pozwala to dobrać optymalną ilość leku i zaplanować dalsze leczenie.
Zatrucie digoksyną
Ponieważ indeks terapeutyczny digoksyny jest bardzo niewielki - dawki dobowe są liczone w mikrogramach, czyli tysięcznych częściach miligrama, więc bardzo łatwo może dojść do zatrucia digoksyną.
Często praktykowanym schematem leczenia jest stosowanie przerwy weekendowej (tak zwany drug holiday), gdzie leki przyjmuje się raz dziennie od poniedziałku do piątku, po czym następuje weekendowa przerwa w dawkowaniu.
Glikozydy nasercowe są tak silnie trujące, że nawet woda z wazonu, w którym stały ścięte konwalie (zawierają bardzo silny glikozyd - konwalatoksynę) może być szkodliwa dla zdrowia. Wypicie takiej wody przez dziecko lub zwierzę może skończyć się wtedy bardzo groźnie.
Działanie niepożądane i przeciwwskazania digoksyny
Digoksyna jest niezwykle silną substancją (w farmacji jest zaliczana do leków z tak zwanego wykazu A, czyli leków bardzo silnie działających) – z tego też powodu wykazuje szereg interakcji i działań niepożądanych.
Digoksyny nie powinno się stosować u pacjentów:
- z ciężką niewydolnością nerek,
- nadwrażliwych na glikozydy nasercowe,
- posiadający blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zapalenie mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego czy napady częstoskurczu komorowego i migotania komór.
Jednym z najważniejszych czynników warunkujących stosowanie digoksyny jest monitorowanie stężenia potasu we krwi. W przypadku wystąpienia hipokaliemii (niskie stężenie potasu) dochodzi do zwiększenia siły działania digoksyny – łatwo wtedy o groźne dla zdrowia i życia zatrucie.
Po zastosowaniu digoksyny może dojść do zaburzeń widzenia, w tym widzenia wszystkiego w żółtym zabarwieniu. Może także dojść do:
- oczopląsu,
- zapalenia spojówek,
- bólów i zawrotów głowy,
- nudności,
- wymiotów,
- biegunki,
a także do nietypowych arytmii. Przed zastosowaniem leku warto przestudiować ulotkę digoksyny, która zawsze jest dołączona do opakowania, a która wymienia dokładnie wszystkie możliwe skutki uboczne stosowania tego leku.
Interakcje digoksyny
Ponadto digoksyna może wchodzić w liczne interakcje z innymi lekami. W przypadku, gdy pacjent poza digoksyną zażywa jeszcze kilka innych preparatów, warto sprawdzić u lekarza lub farmaceuty, czy środki te nie kolidują ze sobą.
Do najczęstszych interakcji dochodzi między digoksyną a:
- lekami moczopędnymi,
- inhibitorami konwertazy angiotensyny (leki na nadciśnienie),
- antybiotykami makrolidowymi,
- antagonistami kanałów wapniowych (werapamil, diltiazem),
- sympatykomimetykami,
- fenytoiną,
- metoklopramidem,
- zielem dziurawca.
