Znajdź lek

Encorton

Spis treści

Działanie

Syntetyczny glikokortykosteroid, pochodna kortyzolu. Znaczenie kliniczne ma powstający w wątrobie metabolit prednizonu - prednizolon, glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym. Prednizolon hamuje rozwój objawów zapalenia, nie wpływając na jego przyczynę. Hamuje gromadzenie się makrofagów, leukocytów i innych komórek w rejonie ogniska zapalnego. Hamuje fagocytozę, uwalnianie enzymów lizosomalnych oraz syntezę i uwalnianie chemicznych mediatorów zapalenia. Powoduje zmniejszenie rozszerzalności i przepuszczalności naczyń włosowatych, zmniejszenie przylegania leukocytów do śródbłonka naczyń włosowatych, co prowadzi zarówno do zahamowania migracji leukocytów jak i tworzenia obrzęków. Nasila syntezę lipomoduliny, inhibitora fosfolipazy A2 uwalniającej kwas arachidonowy z błony fosfolipidowej, z jednoczesnym hamowaniem jego syntezy. Mechanizmy działania immunosupresyjnego leku nie są całkowicie poznane, ale prednizolon może zapobiegać lub hamować komórkowe reakcje immunologiczne jak również specyficzne mechanizmy związane z odpowiedzią immunologiczną. Zmniejsza liczbę limfocytów T, monocytów i granulocytów kwasochłonnych. Zmniejsza także przyłączanie się immunoglobulin do receptorów na powierzchni komórek i hamuje syntezę lub uwalnianie interleukin poprzez zmniejszenie blastogenezy limfocytów T i zmniejszenie nasilenia wczesnej odpowiedzi immunologicznej. Może także hamować przenikanie kompleksów immunologicznych przez błony podstawne i zmniejszać stężenie składników dopełniacza i immunoglobulin. Prednizon poprzez działanie na cewkę dalszą nasila wchłanianie zwrotne sodu, wydalanie potasu i jonów wodorowych oraz retencję wody. W mniejszym stopniu wpływa na wydalanie wody i elektrolitów przez jelito grube, gruczoły potowe i ślinowe. Prednizolon hamuje oś podwzgórze-przysadka w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego. Rozwój niewydolności kory nadnerczy i czas powrotu jej funkcji zależy przede wszystkim od okresu leczenia i w mniejszym stopniu od dawki, pory i częstości podania leku, jak również od okresu półtrwania. Po długotrwałym stosowaniu dużych dawek czynność nadnerczy może powrócić po około 1 roku, a u niektórych pacjentów nigdy. Nasila katabolizm białek i indukuje enzymy biorące udział w metabolizmie aminokwasów. Hamuje syntezę i powoduje nasilenie degradacji białek w tkance limfoidalnej, łącznej, mięśniowej i skórze. Po długotrwałym stosowaniu może dojść do zaniku tych tkanek. Prednizolon zwiększa dostępność glukozy, poprzez indukcję enzymów glukoneogenezy w wątrobie, zmniejszenie zużycia glukozy w tkankach obwodowych, co prowadzi do zwiększonego gromadzenia glikogenu w wątrobie, zwiększenia stężenia glukozy we krwi i zwiększenia oporności na insulinę. Lek nasila lipolizę i uwalnianie kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej, co zwiększa stężenie kwasów tłuszczowych w osoczu. Po długotrwałym leczeniu może dojść do nieprawidłowego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej. Prednizolon zaburza tworzenie kości i nasila ich resorpcję. Zmniejsza stężenie wapnia w osoczu, co prowadzi do wtórnej nadczynności przytarczyc i jednoczesnej stymulacji osteoklastów i zahamowania osteoblastów. Te działania wraz ze zmniejszeniem ilości białkowych składników wtórnie do katabolizmu białek, mogą prowadzić do zahamowania wzrostu kości u dzieci i młodzieży oraz rozwoju osteoporozy w każdym wieku. Prednizolon nasila działanie endo- i egzogennych amin katecholowych. Dostępność biologiczna leku po podaniu doustnym wynosi 70-90%. Największe stężenie leku w osoczu występuje po 1-2 h. T0,5 prednizolonu w osoczu wynosi 3,4-3,8 h, w tkankach 18-36 h. Czas działania wynosi 1,25-1,5 dnia. Prednizon wiąże się z białkami osocza w 70-73%, a prednizolon w 90-95% przy stężeniu poniżej 200 ng/ml, natomiast przy stężeniu powyżej 1mg/ml w ok. 70%. Prednizon metabolizowany jest głównie w wątrobie, w mniejszym stopniu w nerkach. Wydalany jest głównie z żółcią, w 1-5% z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów oraz w 10-20% jako prednizolon. Prednizon i prednizolon przenikają przez barierę łożyskową. Do mleka kobiecego wydziela się mniej niż 1% dawki prednizonu i prednizolonu.

Wskazania

Choroby układu endokrynnego: niewydolność kory nadnerczy pierwotna (choroba Addisona) i wtórna (lekami z wyboru są hydrokortyzon i kortyzon, syntetyczne pochodne mogą być stosowane z mineralokortykoidami), wrodzona hiperplazja nadnerczy, hiperkalcemia związana z chorobą nowotworową; zapalenie tarczycy (nieropne). Choroby alergiczne o ciężkim przebiegu, oporne na inne metody leczenia: kontaktowe zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, choroba posurowicza, reakcje nadwrażliwości na leki, całoroczny lub sezonowy alergiczny nieżyt nosa. Kolagenozy (w okresach zaostrzenia lub w niektórych przypadkach jako leczenie podtrzymujące): ostre reumatyczne zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie skórno-mięśniowe (u dzieci glikokortykosteroidy mogą być lekiem z wyboru), toczeń rumieniowaty układowy. Choroby skóry i błon śluzowych: złuszczające zapalenie skóry, opryszczkowe pęcherzowe zapalenie skóry, ciężkie łojotokowe zapalenie skóry, ciężki rumień wielopostaciowy (zespół Stevens-Johnsona), ziarniniak grzybiasty, pęcherzyca, ciężka łuszczyca. Choroby przewodu pokarmowego (w okresach zaostrzenia; długotrwałe leczenie jest niewskazane): wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna. Choroby układu krwiotwórczego: niedokrwistość hemolityczna nabyta (autoimmunologiczna), niedokrwistość aplastyczna wrodzona, niedokrwistość wskutek wybiórczej hipoplazji układu czerwonokrwinkowego, małopłytkowość wtórna u dorosłych, idiopatyczna plamica małopłytkowa (choroba Werlhofa) u dorosłych. Choroby nowotworowe (jako leczenie paliatywne, łącznie z odpowiednim leczeniem przeciwnowotworowym): białaczka i chłoniaki u dorosłych, ostra białaczka u dzieci. Zespół nerczycowy - glikokortykosteroidy wskazane są w celu wywołania diurezy lub uzyskania remisji w przypadku białkomoczu w zespole nerczycowym idiopatycznym bez mocznicy lub w celu poprawy czynności nerek u pacjentów z toczniem rumieniowatym; w idiopatycznym zespole nerczycowym długotrwałe leczenie może być konieczne w celu zapobieżenia częstym nawrotom. Choroby neurologiczne: stwardnienie rozsiane w okresach zaostrzenia. Choroby oka (ciężkie, ostre i przewlekłe procesy alergiczne i zapalne): zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, zapalenie naczyniówki i siatkówki, rozlane zapalenie błony naczyniowej tylnego odcinka oka, zapalenie nerwu wzrokowego, współczulne zapalenie naczyniówki, zapalenie przedniego odcinka oka, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie rogówki (niezwiązane z zakażeniem wirusem opryszczki lub zakażeniem grzybiczym), alergiczne owrzodzenie brzeżne rogówki. Choroby układu oddechowego: beryloza, zespół Lofflera, zachłystowe zapalenie płuc, objawowa sarkoidoza, piorunująca lub rozsiana gruźlica płuc (z jednoczesnym leczeniem przeciwgruźliczym), astma oskrzelowa. Choroby reumatyczne (jako leczenie wspomagające w stanach zaostrzenia): zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, łuszczycowe zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów (w przypadkach opornych na inne metody leczenia). Inne, niereumatyczne stany zapalne układu kostno-stawowego: ostre i podostre zapalenie kaletki, ostre dnawe zapalenie stawów, ostre, nieswoiste zapalenie pochewki ścięgna, pourazowe zapalenie kości i stawów, zapalenie błony maziowej u pacjentów z zapaleniem kości i stawów, zapalenie nadkłykcia. Inne: gruźlicze zapalenie opon mózgowych z blokiem podpajęczynówkowym (jednocześnie z leczeniem przeciwgruźliczym), włośnica z zajęciem mięśnia sercowego lub układu nerwowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na prednizon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Układowe zakażenia grzybicze (ryzyko nasilenia zakażenia).