Znajdź lek

Cefotaxim-MIP

Działanie

Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego wskutek hamowania syntezy ściany komórkowej bakterii. Oporny na działanie β-laktamaz (z wyjątkiem enzymów o poszerzonym spektrum np. Bacteroides fragilis, Proteus vulgaris). Działa na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, niektóre bakterie beztlenowe (m.in. Peptococcus spp. i Peptostreptococcus spp.). Nie działa na Chlamydia trachomatis. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-40%. Cefotaksym dobrze przenika do tkanek m.in. przez łożysko i do mleka matki. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych osiąga stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie do deacetylocefotaksymu, który działa przeciwbakteryjnie. Jest wydalany głównie z moczem (około 50-60% w postaci nie zmienionej i około 20% w postaci deacetylocefotaksymu) oraz częściowo z kałem. T0,5 we krwi wynosi 50-80 min., u pacjentów w podeszłym wieku - 120-150 minut.

Wskazania

Zakażenia dolnych dróg oddechowych, spowodowane przez Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes (grupa A) i inne paciorkowce (w tym enterokoki, np. Enterococcus faecalis), Staphylococcus aureus (wytwarzające penicylinazę oraz nie wytwarzające penicylinazy), Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), H. parainfluenzae, Proteus mirabilis, Serratia marcescens , Enterobacter spp., indolo-dodatnie Proteus i Pseudomonas spp. (w tym P. aeruginosa). Zakażenia dróg moczowych, spowodowane przez Enterococcus spp., Staphylococcus epidermidis, S. aureus (wytwarzające penicylinazę oraz nie wytwarzające penicylinazy), Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens i Pseudomonas spp. (w tym P. aeruginosa). Zakażenia narządów płciowych, spowodowane przez Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Enterococcus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., E. coli, Proteus mirabilis, Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis), Clostridium spp. i beztlenowe ziarniaki (w tym Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp.) i Fusobacterium spp. (w tym F. nucleatum ). Także nieskomplikowane postacie rzeżączki (szyjkowa, cewkowa lub odbytnicza) wywołane przez Neisseria gonorrhoeae, w tym szczepy wytwarzające penicylinazę. Cefotaksym nie działa na Chlamydia trachomatis. Posocznica spowodowana przez E. coli, Klebsiella spp., Serratia marcescens, Staphylococcus aureus i Streptococcus spp. (w tym S. pneumoniae). Zakażenia skóry i tkanek miękkich spowodowane przez Staphylococcus aureus (wytwarzające penicylinazę oraz nie wytwarzające penicylinazy), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (grupa A) i inne paciorkowce, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., E. coli, Citrobacter spp. (w tym C. freundii). Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri , Pseudomonas spp., Serratia marcescens, Bacteroides spp. i beztlenowe ziarniaki (w tym Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.). Zakażenia w obrębie jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej, spowodowane przez Streptococcus spp., E. coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp. oraz beztlenowe i tlenowe ziarniaki (w tym Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp.), Proteus mirabilis i Clostridium spp. Zakażenia kości i stawów spowodowane przez Staphylococcus aureus (wytwarzające penicylinazę oraz nie wytwarzające penicylinazy), Streptococcus spp. (w tym S. pyogenes), Pseudomonas spp. (w tym P. aeruginosa) i Proteus mirabilis. Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, spowodowane przez Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, E. coli. Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym w przypadku zwiększonego zagrożenia wystąpienia zakażenia u pacjenta.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cefotaksym lub inne leki z grupy cefalosporyn.

Środki ostrożności

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku stosowania preparatu u osób, u których wcześniej występowała ciężka alergia lub astma. Ostrożnie stosować u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny i inne antybiotyki beta-laktamowe z powodu występującej alergii krzyżowej. Nie należy stosować cefotaksymu z dodatkiem lidokainy do wstrzykiwań domięśniowych u dzieci w pierwszym roku życia. Jeśli preparat jest zbyt szybko podawany we wstrzyknięciu przez żyły środkowe za pomocą cewnika (krócej niż przez 1 minutę), może dojść do ciężkich zaburzeń rytmu serca.

Ciąża i laktacja

W ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka, jakie daje zastosowanie tego leku. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią (ryzyko wystąpienia u noworodków zaburzeń składu flory bakteryjnej jelit i biegunka, namnożenia drożdżaków oraz reakcji uczuleniowej).

Działania niepożądane

Często: alergiczne reakcje skórne (np. pokrzywka, wyprysk), świąd, gorączka polekowa, zaburzenia stawów (np. obrzęk), zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy, podrażnienie ścian żył (aż do zakrzepowego zapalenia żył) i ból w miejscu wstrzyknięcia. Często lub niezbyt często: niewielkie, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny i (lub) aktywności enzymów wątrobowych surowicy (AspAT, AlAT, GGTP, alkaliczna fosfataza, LDH). Niezbyt często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (brak apetytu, nudności, wymioty, bóle brzucha lub biegunka), ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, nadkażenia wywołane przez oporne bakterie lub grzyby, np. kandydoza błony śluzowej jamy ustnej lub pochwy. Rzadko: reakcja Jarish-Herxheimer (gorączka, dreszcze, ból głowy, zaburzenia stawów w czasie leczenia zakażenia krętkami (np. boreliozy). Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksycznorozpływna naskórka, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, skurcze, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, mioklonie, szczególnie po podaniu dużych dawek cefotaksymu w przypadkach współistniejącej niewydolności nerek. Częstość nieznana: tachykardia, zapalenie wątroby i żółtaczka, ból i zawroty głowy. Możliwe jest wystąpienie ciężkich, ostrych reakcji z nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, anafilaksja a nawet wstrząs). Może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, neutropenia, granulocytopenia, leukopenia, eozynofilia lub trombocytopenia. W przypadku dłuższej terapii może wystąpić agranulocytoza. Niekiedy po podaniu domięśniowym występuje ból i stwardnienie tkanki w miejscu wstrzyknięcia. Po szybkim podaniu dożylnym mogą wystąpić reakcje niezgodności takie jak nudności i uczucie gorąca.

Interakcje

Nie należy stosować cefotaksymu razem z innymi chemioterapeutykami o działaniu bakteriostatycznym (np. tetracykliny, erytromycyna, chloramfenikol, sulfonamidy), ze względu na działanie antagonistyczne. Z powodu niezgodności cefotaksymu nie należy podawać w jednym wstrzyknięciu lub roztworze do wlewu ze wszystkimi aminoglikozydami. Jednoczesne podawanie probenecydu prowadzi do zahamowania wydalania cefotaksymu przez nerki, a przez to do zwiększenia jego stężenia w surowicy i wydłużenia czasu działania. Podczas jednoczesnego stosowania z cefotaksymem leków mogących uszkadzać nerki (np. antybiotyków aminoglikozydowych, polimiksyny B, kolistyny) oraz leków moczopędnych działających na pętlę Henlego może dojść do wzmocnienia toksycznego działania tych leków na nerki. W czasie leczenia cefotaksymem w rzadkich przypadkach wyniki testu Coombsa mogą być fałszywie dodatnie. Podczas określania stężenia glukozy w moczu i krwi, w zależności od zastosowania metody, może dojść do wyniku fałszywie dodatniego; można tego uniknąć stosując metody enzymatyczne.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 12 rż. domięśniowo lub dożylnie zazwyczaj 1-2 g na dobę, w 2 dawkach podzielonych, podawanych co 12 h; w zakażeniach niepowikłanych: 1 g co 12 h domięśniowo lub dożylnie; w zakażeniach o przebiegu od umiarkowanego do ciężkiego: 1-2 g co 8 h domięśniowo lub dożylnie; w zakażeniach ciężkich (m.in. w posocznicy) dożylnie 2 g co 6-8 h; w zakażeniach zagrażających życiu: dożylnie 2 g co 4 h. W rzeżączce jednorazowo domięśniowo: 0,5 g (u kobiet) lub 1 g (w rzeżączce odbytnicy u mężczyzn). W profilaktyce zakażeń w okresie okołooperacyjnym domięśniowo lub dożylnie 1 g na 30-90 min przed zabiegiem. W ciężkiej niewydolności nerek pacjentom z klirensem kreatyniny <5 ml/min podaje się dawkę początkową 1 g, a następnie dawkę zmniejsza się o połowę bez zmiany częstości podawania. Dzieci: wcześniaki i noworodki: 50 mg/kg mc./dobę w 2, 3 lub 4 dawkach podzielonych, podawanych co 12, 8 lub 6 h; niemowlęta i dzieci do 12 lat: 50-100 mg/kg mc./dobę w 2, 3 lub 4 dawkach podzielonych, podawanych co 12, 8 lub 6 h; w zakażeniach zagrażających życiu - 200 mg/kg mc.
Dawkę dobową nieprzekraczającą 6 g podaje się w co najmniej 2 dawkach jednorazowych, podawanych w odstępie 12 h; dawki większe - w 3-4 dawkach jednorazowych, podawane w odstępie 6-8 h.

Uwagi

Podczas długotrwałego stosowania preparatu należy kontrolować parametry krwi, czynność nerek i wątroby.

Pharmindex