Znajdź lek

Aspirin Extra

Spis treści

Działanie

Kwas acetylosalicylowy (ASA) należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Nieodwracalnie hamuje cyklooksygenazę kwasu arachidonowego, hamując syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, ASA hamuje także agregację płytek krwi. Kofeina należy do grupy ksantyn, które w dawkach terapeutycznych działają jako antagoniści receptorów adenozynowych. W wyniku tego zmniejsza się działanie inhibicyjne adenozyny na ośrodkowy układ nerwowy. Kofeina krótkoterminowo znosi objawy przemęczenia i podnosi psychologiczną zdolność do pracy. Po podaniu doustnym, ASA wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie ASA we krwi osiągane jest po 10-20 min, a kwasu salicylowego po 0,3-2 h. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę), do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (>3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Biodostępność kofeiny po podaniu doustnym jest prawie całkowita. Cmax osiąga 30-40 min po podaniu. W 30-40 % wiąże się z białkami osocza. Podlega dystrybucji do wszystkich kompartmentów, przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko oraz do mleka kobiecego. Kofeina i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki. T0,5 wynosi ok. 4,1-5,7 h, choć zdarzają się różnice u tego samego pacjenta oraz różnice pomiędzy różnymi pacjentami dochodzące do 9-10 h.

Wskazania

Ból o małym i umiarkowanym nasileniu, np. ból głowy, ból zębów, ból mięśni.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany, na kofeinę lub na substancje pomocnicze. Skaza krwotoczna. Ostra choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Napady astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka choroba układu krążenia lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze krwi. Stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień. III trymestr ciąży. Dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a.