Aspirin Extra

Spis treści

aspirin-extra---dzialanie

-

kwas-acetylosalicylowy-(asa)-nalezy-do-grupy-niesteroidowych-lekow-przeciwzapalnych-(nlpz).-nieodwracalnie-hamuje-cyklooksygenaze-kwasu-arachidonowego,-hamujac-syntezy-prostanoidow:-prostaglandyny-e2-(pge2),-prostaglandyny-i2-(pgi2)-oraz-tromboksanu-a2.-hamujac-synteze-tromboksanu-a2-w-plytkach-krwi,-asa-hamuje-takze-agregacje-plytek-krwi.-kofeina-nalezy-do-grupy-ksantyn,-ktore-w-dawkach-terapeutycznych-dzialaja-jako-antagonisci-receptorow-adenozynowych.-w-wyniku-tego-zmniejsza-sie-dzialanie-inhibicyjne-adenozyny-na-osrodkowy-uklad-nerwowy.-kofeina-krotkoterminowo-znosi-objawy-przemeczenia-i-podnosi-psychologiczna-zdolnosc-do-pracy.-po-podaniu-doustnym,-asa-wchlania-sie-szybko-i-calkowicie-z-przewodu-pokarmowego.-w-trakcie-wchlaniania-oraz-po-wchlonieciu-jest-przeksztalcany-do-glownego-metabolitu---kwasu-salicylowego.-maksymalne-stezenie-asa-we-krwi-osiagane-jest-po-10-20-min,-a-kwasu-salicylowego-po-0,3-2-h.-zarowno-asa,-jak-i-kwas-salicylowy-wiaza-sie-silnie-z-bialkami-osocza.-kwas-salicylowy-przenika-przez-lozysko-i-do-mleka-kobiet-karmiacych-piersia.-metabolizowany-jest-glownie-w-watrobie.-glowne-metabolity-to-kwas-salicylowy-sprzezony-z-glicyna-(kwas-salicylurowy),-eter-i-ester-glukuronidowy-kwasu-salicylowego-oraz-kwas-gentyzynowy-w-postaci-wolnej-i-sprzezonej-z-glicyna.-kinetyka-eliminacji-kwasu-salicylowego-zalezy-w-duzym-stopniu-od-dawki,-poniewaz-metabolizm-kwasu-salicylowego-jest-ograniczony-przez-aktywnosc-enzymow-watrobowych.-t0,5-wynosi-2-3-h-po-zastosowaniu-malych-dawek-(do-325-mg/dobe),-do-okolo-15-h-po-duzych-dawkach-terapeutycznych-(>3-g/dobe)-lub-w-przypadku-zatrucia.-kwas-salicylowy-i-jego-metabolity-sa-wydalane-glownie-przez-nerki.-biodostepnosc-kofeiny-po-podaniu-doustnym-jest-prawie-calkowita.-cmax-osiaga-30-40-min-po-podaniu.-w-30-40-%-wiaze-sie-z-bialkami-osocza.-podlega-dystrybucji-do-wszystkich-kompartmentow,-przenika-przez-bariere-krew-mozg,-przez-lozysko-oraz-do-mleka-kobiecego.-kofeina-i-jej-metabolity-wydalane-sa-glownie-przez-nerki.-t0,5-wynosi-ok.-4,1-5,7-h,-choc-zdarzaja-sie-roznice-u-tego-samego-pacjenta-oraz-roznice-pomiedzy-roznymi-pacjentami-dochodzace-do-9-10-h.-

aspirin-extra---wskazania

-

bol-o-malym-i-umiarkowanym-nasileniu,-np.-bol-glowy,-bol-zebow,-bol-miesni.-

aspirin-extra---przeciwwskazania

-

nadwrazliwosc-na-kwas-acetylosalicylowy,-inne-salicylany,-na-kofeine-lub-na-substancje-pomocnicze.-skaza-krwotoczna.-ostra-choroba-wrzodowa-zoladka-lub-dwunastnicy.-napady-astmy-oskrzelowej-w-wywiadzie,-wywolane-podaniem-salicylanow-lub-substancji-o-podobnym-dzialaniu,-szczegolnie-nlpz.-ciezka-niewydolnosc-serca.-ciezka-niewydolnosc-watroby.-ciezka-niewydolnosc-nerek.-ciezka-choroba-ukladu-krazenia-lub-niekontrolowane-nadcisnienie-tetnicze-krwi.-stosowanie-z-metotreksatem-w-dawkach-≥15-mg/tydzien.-iii-trymestr-ciazy.-dzieci-w-wieku-do-12-lat-w-przebiegu-infekcji-wirusowych,-ze-wzgledu-na-ryzyko-wystapienia-zespolu-reye'a.-

-

aspirin-extra---ostrzezenia

-

stosowac-ostroznie-u-pacjentow:-z-zaburzona-czynnoscia-watroby-lub-nerek;-z-przebyta-choroba-wrzodowa-lub-krwawieniami-z-przewodu-pokarmowego-w-wywiadzie;-z-nadczynnoscia-tarczycy;-z-niedoborem-dehydrogenazy-glukozo-6-fosforanowej;-z-astma-oskrzelowa,-przewleklymi-chorobami-ukladu-oddechowego,-katarem-siennym,-polipami-blony-sluzowej-nosa-oraz-u-pacjentow,-u-ktorych-wystepuja-reakcje-alergiczne-(np.-odczyny-skorne,-swiad,-pokrzywka)-na-inne-substancje,-zwlaszcza-na-niesteroidowe-leki-przeciwzapalne-i-przeciwreumatyczne-(ryzyko-wystapienia-skurczu-oskrzeli,-napadu-astmy-lub-innych-reakcji-nadwrazliwosci);-podczas-jednoczesnego-stosowania-lekow-przeciwzakrzepowych-oraz-po-zabiegach-chirurgicznych,-wlacznie-z-niewielkimi-zabiegami,-np.-ekstrakcja-zeba-(wydluzenie-czasu-krwawienia,-ze-wzgledu-na-dzialanie-antyagregacyjne-asa);-ze-zmniejszonym-wydalaniem-kwasu-moczowego-(ryzyko-wystapienia-napadu-dny-moczanowej).-

aspirin-extra---ciaza

-

nie-stosowac-w-i-i-ii-trymestrze-ciazy,-chyba-ze-jest-to-bezwzglednie-konieczne-(stosowanie-inhibitorow-syntezy-prostaglandyn-we-wczesnym-okresie-ciazy-zwieksza-ryzyko-poronienia,-wystepowania-wad-wrodzonych-serca-i-wytrzewien-wrodzonych;-calkowite-ryzyko-wystapienia-wrodzonych-wad-sercowo-naczyniowych-zwieksza-sie-

aspirin-extra---efekty-uboczne

-

bol-zoladka-i-brzucha,-zgaga,-nudnosci,-wymioty,-niestrawnosc,-zapalenie-przewodu-pokarmowego,-potencjalnie-zagrazajace-zyciu-krwawienia-z-przewodu-pokarmowego:-jawne-(fusowate-wymioty,-smoliste-stolce)-lub-utajone-(do-krwawien-dochodzi-tym-czesciej-im-wieksza-jest-dawka);-choroba-wrzodowa-zoladka-lub-dwunastnicy,-perforacja-przewodu-pokarmowego,-zawroty-glowy-i-szumy-uszne-(bedace-zazwyczaj-objawami-przedawkowania),-bol-glowy,-bezsennosc,-niepokoj,-zwiekszone-ryzyko-krwawien,-krwotoki-(pooperacyjne,-z-nosa,-z-dziasel,-z-ukladu-moczowo-plciowego),-krwiaki,-wydluzenie-czasu-krwawienia,-czasu-protrombinowego,-trombocytopenia-(skutkiem-krwawien-moze-byc-wystapienie-ostrej-lub-przewleklej-niedokrwistosci-z-niedoboru-zelaza-albo-ostrej-niedokrwistosci-pokrwotocznej,-objawiajace-sie-astenia,-bladoscia,-hypoperfuzja-a-takze-nieprawidlowymi-wynikami-badan-laboratoryjnych),-hemoliza-i-niedokrwistosc-hemolityczna-u-pacjentow-cierpiacych-na-powazna-postac-niedoborudehydrogenazy-glukozo-6-fosforanowej,-potencjalnie-zagrazajacy-zyciu-wylew-krwi-do-mozgu-(szczegolnie-u-pacjentow-z-niekontrolowanym-nadcisnieniem-i-(lub)-jednoczesnie-stosujacych-inne-leki-przeciwzakrzepowe),-kolatanie-serca,-uderzenia-goraca-do-twarzy,-arytmia,-nadcisnienie-tetnicze,-tachykardia,-zaburzenia-czynnosci-nerek,-ciezka-niewydolnosc-nerek,-reakcje-nadwrazliwosci-(z-objawami-klinicznymi-i-nieprawidlowymi-wynikami-odpowiednich-badan-laboratoryjnych):-astma,-lagodne-do-umiarkowanych-reakcje-obejmujace-skore,-uklad-oddechowy,-uklad-sercowo-naczyniowy-z-objawami-takimi-jak:-wysypka,-pokrzywka,-obrzek-(w-tym-naczynioruchowy),-zaburzenia-oddychania-i-pracy-serca,-zapalenie-blony-sluzowej-nosa,-przekrwienie-blony-sluzowej-nosa-i-bardzo-rzadko-ciezkie-reakcje,-w-tym-wstrzas-anafilaktyczny.-rzadko:-przemijajace-zaburzenia-czynnosci-watroby-(zwiekszenie-aktywnosci-aminotransferaz).-dlugotrwale-stosowanie-asa-moze-byc-przyczyna-bolu-glowy,-ktory-nasila-sie-podczas-przyjmowania-kolejnych-dawek.-

aspirin-extra---interakcje

-

asa.-salicylany-zmniejszaja-klirens-nerkowy-metotreksatu-oraz-wypieraja-metotreksat-z-polaczen-z-bialkami-osocza,-nasilajac-mielotoksycznosc-metotreksatu.-stosowanie-asa-z-metotreksatem-w-dawkach-≥15-mg/tydzien-jest-przeciwwskazane.-stosowanie-asa-z-metotreksatem-w-dawkach-kofeina.-hamuje-uspokajajace-i-nasenne-dzialanie-wielu-lekow,-np.-pochodnych-kwasu-barbiturowego-lub-lekow-przeciwhistaminowych.-nasila-dzialanie-lekow-wywolujacych-tachykardie,-np.-sympatykomimetykow,-tyroksyny.-w-przypadku-jednoczesnego-stosowania-substancji-o-szerokim-zakresie-dzialania-(np.-benzodiazepiny)-ich-interakcje-z-kofeina-moga-byc-rozne-i-trudne-do-przewidzenia.-izoenzymy-cyp1a2-uczestnicza-w-metabolizmie-kofeiny,-dlatego-kofeina-potencjalnie-moze-wykazywac-interakcje-z-lekami,-ktore-rowniez-sa-metabolizowane-przez-cyp1a2.-hamuje-wydalanie-teofiliny-oraz-zwieksza-mozliwosc-uzaleznienia-od-substancji-o-dzialaniu-zblizonym-do-efedryny.-doustne-srodki-antykoncepcyjne,-cymetydyna-i-disulfiram-hamuja-metabolizm-kofeiny-w-watrobie,-natomiast-pochodne-kwasu-barbiturowego-i-palenie-tytoniu-przyspieszaja-metabolizm-kofeiny.-inhibitory-gyrazy-z-grupy-pochodnych-kwasu-chinolinokarboksylowego-moga-opoznic-wydalanie-kofeiny-oraz-jej-metabolitu-paraksantyny.-

aspirin-extra---dawkowanie

-

doustnie.-dorosli:-1-2-tabl.-co-4-8-h.;-maksymalnie-6-tabl.-dziennie.-nie-stosowac-dluzej-niz-3-dni-(bez-konsultacji-lekarza).-tabletki-nalezy-przyjmowac-po-posilkach,-z-duza-iloscia-plynu.-

aspirin-extra---uwagi">

Aspirin Extra - skład

1 tabl. zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) i 50 mg kofeiny.

Aspirin Extra - Działanie

Kwas acetylosalicylowy (ASA) należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Nieodwracalnie hamuje cyklooksygenazę kwasu arachidonowego, hamując syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, ASA hamuje także agregację płytek krwi. Kofeina należy do grupy ksantyn, które w dawkach terapeutycznych działają jako antagoniści receptorów adenozynowych. W wyniku tego zmniejsza się działanie inhibicyjne adenozyny na ośrodkowy układ nerwowy. Kofeina krótkoterminowo znosi objawy przemęczenia i podnosi psychologiczną zdolność do pracy. Po podaniu doustnym, ASA wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie ASA we krwi osiągane jest po 10-20 min, a kwasu salicylowego po 0,3-2 h. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę), do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (>3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Biodostępność kofeiny po podaniu doustnym jest prawie całkowita. Cmax osiąga 30-40 min po podaniu. W 30-40 % wiąże się z białkami osocza. Podlega dystrybucji do wszystkich kompartmentów, przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko oraz do mleka kobiecego. Kofeina i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki. T0,5 wynosi ok. 4,1-5,7 h, choć zdarzają się różnice u tego samego pacjenta oraz różnice pomiędzy różnymi pacjentami dochodzące do 9-10 h.

Aspirin Extra - wskazania

Ból o małym i umiarkowanym nasileniu, np. ból głowy, ból zębów, ból mięśni.

Aspirin Extra - Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany, na kofeinę lub na substancje pomocnicze. Skaza krwotoczna. Ostra choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Napady astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka choroba układu krążenia lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze krwi. Stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień. III trymestr ciąży. Dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a.

Aspirin Extra - ostrzeżenia

Stosować ostrożnie u pacjentów: z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek; z przebytą chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; z nadczynnością tarczycy; z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej; z astmą oskrzelową, przewlekłymi chorobami układu oddechowego, katarem siennym, polipami błony śluzowej nosa oraz u pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje, zwłaszcza na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne (ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli, napadu astmy lub innych reakcji nadwrażliwości); podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych oraz po zabiegach chirurgicznych, włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba (wydłużenie czasu krwawienia, ze względu na działanie antyagregacyjne ASA); ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego (ryzyko wystąpienia napadu dny moczanowej).

Aspirin Extra - ciąża

Nie stosować w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych; całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się

Aspirin Extra - efekty uboczne

Ból żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka); choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja przewodu pokarmowego, zawroty głowy i szumy uszne (będące zazwyczaj objawami przedawkowania), ból głowy, bezsenność, niepokój, zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia (skutkiem krwawień może być wystąpienie ostrej lub przewlekłej niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej niedokrwistości pokrwotocznej, objawiające się astenią, bladością, hypoperfuzją a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych), hemoliza i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów cierpiących na poważną postać niedoborudehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, potencjalnie zagrażający życiu wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe), kołatanie serca, uderzenia gorąca do twarzy, arytmia, nadciśnienie tętnicze, tachykardia, zaburzenia czynności nerek, ciężka niewydolność nerek, reakcje nadwrażliwości (z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych): astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny. Rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz). Długotrwałe stosowanie ASA może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.

Aspirin Extra - interakcje

ASA. Salicylany zmniejszają klirens nerkowy metotreksatu oraz wypierają metotreksat z połączeń z białkami osocza, nasilając mielotoksyczność metotreksatu. Stosowanie ASA z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień jest przeciwwskazane. Stosowanie ASA z metotreksatem w dawkach Kofeina. Hamuje uspokajające i nasenne działanie wielu leków, np. pochodnych kwasu barbiturowego lub leków przeciwhistaminowych. Nasila działanie leków wywołujących tachykardię, np. sympatykomimetyków, tyroksyny. W przypadku jednoczesnego stosowania substancji o szerokim zakresie działania (np. benzodiazepiny) ich interakcje z kofeiną mogą być różne i trudne do przewidzenia. Izoenzymy CYP1A2 uczestniczą w metabolizmie kofeiny, dlatego kofeina potencjalnie może wykazywać interakcje z lekami, które również są metabolizowane przez CYP1A2. Hamuje wydalanie teofiliny oraz zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram hamują metabolizm kofeiny w wątrobie, natomiast pochodne kwasu barbiturowego i palenie tytoniu przyspieszają metabolizm kofeiny. Inhibitory gyrazy z grupy pochodnych kwasu chinolinokarboksylowego mogą opóźnić wydalanie kofeiny oraz jej metabolitu paraksantyny.

Aspirin Extra - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1-2 tabl. co 4-8 h.; maksymalnie 6 tabl. dziennie. Nie stosować dłużej niż 3 dni (bez konsultacji lekarza). Tabletki należy przyjmować po posiłkach, z dużą ilością płynu.

Aspirin Extra - uwagi

Pharmindex