Znajdź lek

Apap Junior

Działanie

Lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Nie wyjaśniono w pełni mechanizmu działania przeciwbólowego. Paracetamol może działać głównie poprzez zahamowanie syntezy prostaglandyn w o.u.n, a także, w mniejszym stopniu, obwodowo przez blokowanie wytwarzania bodźca bólowego. Obwodowe działanie może również wynikać z zahamowania syntezy prostaglandyn lub z zahamowania syntezy lub działania innych substancji uwrażliwiających receptory bólowe na bodźce mechaniczne lub chemiczne. Działanie przeciwgorączkowe paracetamolu prawdopodobnie polega na oddziaływaniu na ośrodek regulacji temperatury w podwzgórzu, czego skutkiem jest rozszerzenie naczyń obwodowych z następowym wzrostem przepływu krwi przez skórę, poceniem się i utratą ciepła. Wpływ ośrodkowy prawdopodobnie obejmuje zahamowanie syntezy prostaglandyn w podwzgórzu. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 0,5-2 h, przenika do płynów ustrojowych i narządów wewnętrznych. Słabo wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi ok. 2 h. Jest metabolizowany w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym. Wydalany jest z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów i po sprzężeniu z cysteiną. U pacjentów z niewydolnością nerek sprzężony paracetamol kumuluje się we krwi.

Wskazania

Objawowe leczenie łagodnego do umiarkowanego bólu oraz gorączki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby.

Środki ostrożności

Nie należy przyjmować innych preparatów z paracetamolem (ryzyko przedawkowania). Należy zachować ostrożność u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, przewlekle uzależnionych od alkoholu, z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), z zespołem Gilberta (rodzinną żłtaczką niehemolityczną), z ostrym zapaleniem wątroby, przyjmujących równocześnie leki zaburzające czynność wątroby, z niedoborem dehydrogenazy G-6-PD, z niedokrwistością hemolityczną oraz u osób odwodnionych lub przewlekle niedożywionych. Jeśli wystąpi wysoka gorączka lub objawy wtórnego zakażenia lub jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni należy ponownie ocenić stan pacjenta. U dzieci leczonych paracetamolem w dawce dobowej 60 mg/kg nie jest uzasadnione równoczesne podawanie innego leku przeciwgorączkowego, chyba że stosowanie samego paracetamolu jest nieskuteczne. Nawykowe przyjmowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek oraz do ciężkiego uszkodzenia wątroby. Nagłe odstawienie leku po długotrwałym, w dużych dawkach, niewłaściwym stosowaniu leków przeciwbólowych może być przyczyną bólów głowy, osłabienia, bólów mięśniowych, niepokoju i objawów wegetatywnych; te objawy z odstawienia ustępują po kilku dniach. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu w skojarzeniu z preparatami indukującymi CYP3A4 lub substancjami indukującymi enzymy wątrobowe, takimi jak ryfampicyna, cymetydyna, leki przeciwpadaczkowe, takie jak glutetymid, fenobarbital i karbamazepina. Granulat zawiera sacharozę i sorbitol - pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku. Granulatu nie zaleca się stosować u dzieci poniżej 4 lat.

Ciąża i laktacja

Przy prawidłowym stosowaniu paracetamol można przyjmować przez cały okres ciąży, po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Podczas ciąży nie należy stosować paracetamolu przez dłuższy okres, w dużych dawkach lub w połączeniu z innymi preparatami, ponieważ w takich przypadkach nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku. Dane epidemiologiczne dotyczące doustnego podawania paracetamolu w dawkach terapeutycznych nie wskazują na niekorzystny wpływ na ciążę lub zdrowie płodu / noworodka. Po podaniu doustnym paracetamol w niewielkich ilościach wydzielany jest do mleka, nie odnotowano żadnego niekorzystnego wpływu na karmione niemowlęta. Podczas karmienia piersią mogą być stosowane terapeutyczne dawki paracetamolu.

Działania niepożądane

Rzadko: niedokrwistość, niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie czynności szpiku kostnego, małopłytkowość; obrzęki; ostre i przewlekłe zapalenie trzustki; krwawienie, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; nefropatie i tubulopatie. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami długotrwałego stosowania leku.

Interakcje

Nie stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Przyjmowanie probenecydu hamuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym, w ten sposób prowadząc do ok. 2-krotnego zmniejszenia klirensu paracetamolu; podczas terapii skojarzonej należy zmniejszyć dawki paracetamolu. Metabolizm paracetamolu zwiększają leki będące aktywatorami enzymów, takie jak ryfampicyna, oraz niektóre leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon). Odnotowano pojedyncze przypadki niespodziewanej hepatoksyczności u pacjentów przyjmujących preparaty aktywujące enzymy. Jednoczesne podawanie paracetamolu i AZT (zydowudyny) zwiększa tendencję do neutropenii; należy zachować ostrożność w przypadku równoczesnego stosowania. Jednoczesne przyjmowanie preparatów przyspieszających opróżnianie żołądka, takich jak metoklopramid, przyspiesza wchłanianie i początek działania paracetamolu. Jednoczesne przyjmowanie preparatów opóźniających opróżnianie żołądka opóźnia wchłanianie i początek działania paracetamolu. Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu 1 h po podaniu paracetamolu. Wielokrotne przyjmowanie paracetamolu przez ponad 7 dni nasila działanie leków przeciwzakrzepowych, szczególnie warfaryny; należy zachować ostrożność podczas długotrwałego stosowania paracetamolu u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi. Sporadyczne przyjmowanie paracetamolu nie ma istotnego wpływu na tendencję do krwawień. Paracetamol zwiększa stężenie kwasu acetylosalicylowego i chloramfenikolu w osoczu.

Dawkowanie

Doustnie. Dzieci w wieku 8-12 lat (26 kg-40 kg): 2 sasz. jednorazowo, maksymalnie 6 sasz. na dobę. Dzieci w wieku 4-8 lat (17-25 kg): 1 sasz. jednorazowo, maksymalnie 4 sasz. na dobę. Należy przestrzegać co najmniej 4-godzinnego odstępu między kolejnymi dawkami. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub z zespołem Gilberta, dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. W przypadku niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć następująco: pacjenci z klirensem kreatyniny 10-50 ml/min - 500 mg co 6 h, pacjenci z klirensem kreatyniny <10 ml/min - 500 mg co 8 h. U pacjentów spożywających przewlekle alkohol odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami powinien wynosić minimum 8 h oraz nie należy przekraczać dawki 2 g paracetamolu na dobę.
Granulat należy przyjmować bezpośrednio na język i połknąć bez popijania wodą; nie przyjmować leku po posiłku.

Uwagi

Paracetamol może wpływać na oznaczanie stężenia kwasu moczowego w surowicy wykorzystujące kwas fosforowolframowy oraz stężenia glukozy we krwi przy zastosowaniu peroksydazy i oksydazy glukozy.

Pharmindex