Znajdź lek

Bunondol

Działanie

Silny lek przeciwbólowy, należący do grupy egzogennych opioidów, z bardzo silną komponentą antagonistyczną. Działa agonistycznie na receptor mi i antagonistycznie na receptor kappa. Po podaniu podjęzykowym wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. W porównaniu z morfiną ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia. Może powodować zwężenie źrenic. W zawale serca wykazuje mniejszy wpływ na parametry układu krążenia: nie zmienia lub nieznacznie obniża ciśnienie późnorozkurczowe w prawej komorze, nie zmienia oporu obwodowego, nieznacznie i tylko w dużych dawkach obniża ciśnienie tętnicze, wskaźnik sercowy i ciśnienie w tętnicy płucnej. Po podaniu podjęzykowym osiąga Cmax w czasie 90 min. Buprenorfina jest metabolizowana w wątrobie do norbuprenorfiny, która jest agonistą receptora mi, charakteryzującym się słabą wewnętrzną aktywnością. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 20-25 h. Jest wydalana z kałem (80%), pozostałe ilości wydalane są z moczem.

Wskazania

Bóle różnego pochodzenia umiarkowane do silnych, wymagające zastosowania opioidowego leku przeciwbólowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.  

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki o działaniu hamującym czynność OUN (leki stosowane w znieczuleniu ogólnym, przeciwhistaminowe, pochodne fenotiazyny, uspokajające, nasenne) - w przypadku takiej terapii skojarzonej zaleca się zmniejszenie dawki jednego lub obu leków. Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi, np. benzodiazepinami lub lekami pochodnymi, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu. Z tego względu takie leczenie skojarzone należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu preparatu w skojarzeniu z lekami uspokajającymi, należy podać możliwie najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy związane z depresją oddechową i nadmierne uspokojenie. Zaleca się informowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami czynności układu oddechowego (np. astmą, niewydolnością oddechową, przerostem prawej komory serca, zmniejszeniem rezerwy oddechowej, niedotlenieniem narządów, hiperkapnią, uprzednio występującym zahamowaniem oddychania); z urazami głowy, zmianami wewnątrzczaszkowymi oraz innymi zmianami z ryzykiem zwiększenia ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego; z chorobami utrudniającymi odpływ żółci; z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy (np. chorobą Addisona), miastenią, zahamowaniem czynności OUN, psychozą, śpiączką, przerostem gruczołu krokowego lub zwężeniem cewki moczowej, alkoholizmem, delirium tremens lub kifoskoliozą; z zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub płuc; w podeszłym wieku, osłabionych; uzależnionych lub podejrzanych o uzależnienie od opioidów. Ostrożnie stosować u dzieci; lek nie jest przeznaczony dla dzieci <6 lat. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży. Buprenorfina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach oraz może zmniejszać wydzielanie mleka. Należy o tym pamiętać podczas zalecania tego leku pacjentkom karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Rzadko: reakcje alergiczne o ciężkim przebiegu (odnotowywano po zastosowaniu jednorazowej dawki). Odnotowywano przypadki skurczu oskrzeli, obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego. Sporadycznie: zaburzenia widzenia, zahamowanie oddychania, zaburzenia oddawania moczu, wysypki. Ponadto mogą wystąpić: zawroty głowy, ból głowy, senność, niedociśnienie tętnicze prowadzące do omdleń, nudności, wymioty, omamy i inne działania niepożądane o charakterze psychomimetycznym.

Interakcje

Buprenorfina nasila działanie leków uspokajających, nasennych, środków działających hamująco na OUN. Jednoczesne stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego. Alkohol nasila hamujące działanie buprenorfiny na OUN Buprenorfinę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO, aczkolwiek badania przeprowadzone na zwierzętach nie potwierdziły takiej interakcji. Jednoczesne stosowanie pochodnych fenotiazyny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia zahamowania czynności oddechowej. Terapeutyczne dawki buprenorfiny nie zmniejszają skuteczności przeciwbólowej standardowych dawek agonistycznych opioidowych leków przeciwbólowych; w przypadku stosowania dawek leczniczych buprenorfiny, standardowe dawki opioidowych leków przeciwbólowych można podawać pod koniec działania buprenorfiny i nie ma to wpływu na analgezję. Inhibitory CYP3A4, tj.: gestoden, troleandomycyna, ketokonazol, norfluoksetyna, rytonawir, indynawir i sakwinawir, mogą hamować metabolizm buprenorfiny. Induktory CYP3A4, tj.: fenobarbital, karbamazepina, fenytoina i ryfampicyna, mogą przyspieszać metabolizm buprenorfiny. Ponieważ nie wyjaśniono znaczenia skutków hamowania lub indukowania, nie zaleca się stosowania buprenorfiny z lekami wpływającymi na aktywność izoenzymu CYP3A4. Leki cholinolityczne, zmniejszając ilość śliny, utrudniają przyjmowanie preparatów podjęzykowych.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci >12 lat: jednorazowa dawka przeciwbólowa wynosi 0,2-0,4 mg, w miarę potrzeby powtarzana co 6-8 h. W premedykacji podaje się 0,4 mg na 2 h przed zabiegiem. Dzieci 6-12 lat - mc. 16-25 kg: 0,1 mg; mc. 25-37,5 kg: 0,1-0,2 mg; mc. 37,5-50 kg: 0,2-0,3 mg; zalecane dawki należy podawać co 6-8 h. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Tabletki podjęzykowe nie są przeznaczone dla dzieci poniżej 6 lat. Działanie buprenorfiny może być nasilone u osób z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego też u tych pacjentów lek ten należy stosować ostrożnie. Buprenorfina, podobnie jak inne opioidy, powoduje wzrost ciśnienia w drogach żółciowych, dlatego powinna być podawana ostrożnie pacjentom z chorobami utrudniającymi odpływ żółci. Należy również zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Tabletkę należy umieścić pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia; tabletek nie należy rozgryzać ani połykać. W przypadku suchości w jamie ustnej, przed włożeniem tabletki przepłukać usta wodą.

Uwagi

W przypadku występowania działań niepożądanych, nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn. Buprenorfina może powodować zwężenie źrenic oraz zaburzenia świadomości, które mogą utrudniać ocenę stanu pacjenta.

Pharmindex