Reklama
Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) - skład
1 tabl. powl. zawiera 200 mg lub 400 mg acebutololu w postaci chlorowodorku. Tabl. zawierają laktozę i skrobię pszeniczną.
Reklama
Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) - działanie
Kardioselektywny lek ß-adrenolityczny. Zmniejsza częstość akcji serca (zwłaszcza w czasie wysiłku) i obniża ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z nadciśnieniem. Działa także antyarytmicznie. Wykazuje częściową wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, która powoduje zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych ß. Acebutolol przeciwdziała skutkom obecności w krążeniu nadmiernej ilości katecholamin w warunkach stresu. Po podaniu doustnym acebutolol wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie. Efekt pierwszego przejścia w wątrobie jest znaczny, biodostępność leku wynosi 40%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2-4 h po podaniu leku. Większość acebutololu jest metabolizowana w wątrobie do czynnego metabolitu - diacetololu. Największe stężenie we krwi acebutololu i jego metabolitu występuje po około 4 h. Acebutolol i jego metabolit wiążą się z białkami osocza w niewielkim stopniu (9%-11%). Acebutolol i diacetolol są hydrofilne i wykazują słabą zdolność do przenikania do tkanki ośrodkowego układu nerwowego. T0,5 acebutololu i diacetololu wynosi około 8-10 h. Ponad 50% dawki preparatu jest wydalane z kałem, pozostała część dawki wydalana jest z moczem, głównie w postaci diacetololu. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.
Reklama
Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) - wskazania
Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym). Choroba wieńcowa. Długotrwałe leczenie niektórych zaburzeń rytmu serca: nadkomorowych (częstoskurcz, trzepotanie i migotanie przedsionków, częstoskurcz węzłowy) i komorowych (częstoskurcz komorowy).
Reklama
Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na acebutolol, inne ß-adrenolityki lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. u pacjentów bez rozrusznika. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia znacznego stopnia (<50 skurczów na min.). Wstrząs kardiogenny. Ciężkie postacie astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Niewyrównana niewydolność serca. Naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (typu Prinzmetalla). Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Nietolerancja glutenu z uwagi na zawartość skrobi pszenicznej.
Reklama
Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) - ostrzeżenia
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci - nie stosować w tej grupie pacjentów. Nie należy nagle odstawiać acebutololu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez 1-2 tyg., w razie konieczności zmieniając sposób leczenia w celu zapobieżenia zaostrzeniu choroby wieńcowej. U pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc powinny być stosowane tylko w razie konieczności; należy wybierać ß-adrenolityki selektywne i w najmniejszych skutecznych dawkach. U pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca acebutolol należy stosować ostrożnie pod ścisłą kontrolą lekarską. Dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć, gdy częstość akcji serca u pacjenta w spoczynku jest mniejsza niż 45 –50 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., nadczynnością tarczycy, ciężką niewydolnością nerek (możliwość kumulacji leku), u pacjentów chorych na cukrzycę (ß-adrenolityki mogą maskować objawy hipoglikemii - tachykardię, uczucie kołatania serca, nadmierne pocenie się; należy zalecić częstszą kontrolę glikemii), u których wcześniej obserwowano reakcje nadwrażliwości (np. po zastosowaniu środków kontrastowych zawierających jod lub po podaniu flekainidu). ß-adrenolityki mogą nasilać objawy niedokrwienne spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych, np. w chorobie i zespole Raynauda, chorobie Burgera, innych zapalnych chorobach tętnic. U pacjentów z phaeochromocytoma podawanie acebutololu można rozpocząć po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu α. Lek można stosować u pacjentów z łuszczycą po rozważeniu korzyści do ryzyka (może dojść do zaostrzenia łuszczycy). Zaleca się odstawienie leków ß-adrenolitycznych 48 h przed znieczuleniem ogólnym. Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera bardzo małe ilości glutenu pochodzącego ze skrobi pszenicznej (1 tabl. 200 mg zawiera nie więcej niż 132 µg glutenu, 1 tabl. 400 mg zawiera nie więcej niż 118 µg glutenu). W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to problemy u pacjentów z choroba trzewną (celiakią).
Reklama
Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) - ciąża
Nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenia dla płodu; w takich przypadkach należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leki ß-adrenolityczne podawane w ciąży i okresie okołoporodowym mogą spowodować bradykardię i hipoglikemię lub inne działania niepożądane ze strony układu krążenia oraz układu oddechowego u płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory ß-adrenergiczne powodują spadek perfuzji łożyskowej, co może doprowadzić do śmierci wewnątrzmacicznej płodu, porodu niewczesnego lub przedwczesnego. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego acebutololu. Podczas obserwacji kobiet w ciąży przyjmujących β-adrenolityki nie opisano dotąd działania teratogennego tych leków. Acebutolol i jego aktywne metabolity są w znacznych ilościach wydzielane do mleka matki, co może powodować u noworodka hipoglikemię i bradykardię (okres półtrwania acebutololu u noworodka jest dwukrotnie dłuższy niż u dorosłych) - kobiety leczone acebutololem nie powinny karmić piersią.
Reklama
Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) - efekty uboczne
Często: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, nudności, wymioty, ból brzucha, bradykardia (niekiedy znacznego stopnia), hipotonia, ziębnięcie kończyn (uczucie zimnych stóp), uczucie duszności, osłabienie libido, astenia (osłabienie), świąd. Rzadko: zaparcia, wzdęcia, biegunka, zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, niewydolność serca, wystąpienie lub nasilenie objawów zespołu Raynauda, nasilenie lub wystąpienie chromania przestankowego, nieżyt nosa i gardła, kichanie, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc, koszmary senne, omamy (halucynacje), splątanie, psychozy i depresja, zmniejszenie ilości wydzielanych łez (mogące utrudnić korzystanie z soczewek kontaktowych), zapalenie wątroby, pokrzywka, wysypka, toczeń rumieniowaty, nasilenie objawów łuszczycy i wykwity łuszczycopodobne, bóle mięśni, bóle stawów, ból pleców, dyzuria, nykturia, zwiększona częstość oddawania małych ilości moczu, hipoglikemia, obecność przeciwciał przeciwjądrowych. Bardzo rzadko: toczeń układowy. Częstość nieznana: blok zatokowy u pacjentów z predyspozycjami (np. u osób starszych lub u pacjentów z istniejącą bradykardią, dysfunkcją węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, głównie wątrobowokomórkowe.
Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) - interakcje
Nie należy jednocześnie stosować flekainidu i acebutololu, gdyż występuje nasilenie inotropowo-ujemnego działania obu leków. Jednoczesne stosowanie amiodaronu nasila działanie dromotropowo-ujemne tych leków, powoduje wystąpienie zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa w układzie bodźcoprzewodzącym (może wystąpić zatrzymanie czynności serca) - nie należy jednocześnie stosować obu leków. Leki antyarytmiczne klasy I (dyzopiramid) stosowane jednocześnie z ß-adrenolitykami zwiększają czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i nasilają ujemne działanie chronotropowe tych leków. Z lekami z grupy antagonistów wapnia występuje zwiększone ryzyko bradykardii ze względu na nasilone działanie chronotropowo-ujemne: nifedypina i inne dihydropirydyny - zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii, niewyrównanej niewydolności krążenia; werapamil - acebutololu nie należy stosować jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu (kilka dni); diltiazem - należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu acebutololu (zgłaszano zwiększone ryzyko depresji w przypadku jednoczesnego stosowania β-adrenolityków i diltiazemu). Blok zatokowy może wystąpić w razie stosowania β-adrenolityków w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wywołują blok zatokowy. Wziewne środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (cyklopropan, trójchloroetylen) zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii i niewydolności krążenia. Baklofen nasila działanie przeciwnadciśnieniowe acebutololu. Leki ß-adrenolityczne mogą nasilać działanie leków hipoglikemizujących i maskować objawy hipoglikemii (jak tachykardia); może być konieczna redukcja dawki leku hipoglikemizującego. Leki ß-adrenolityczne (propranolol, metoprolol, nadolol) powodują zwiększenie stężenia lidokainy we krwi, na skutek spowolnienia jej metabolizmu w wątrobie. Nie zaleca się stosowania środków kontrastowych zawierających jod u pacjentów przyjmujących leki ß-adrenolityczne (zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości). Z takryną i digoksyną - ryzyko wystąpienia bradykardii. Leki z grupy NLPZ osłabiają pośrednio działanie hipotensyjne acebutololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia obwodowe. Leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, barbiturany i leki przeciwpsychotyczne pochodne fenotiazyny powodują nadmierne obniżenie ciśnienia krwi i zwiększają ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej. Inhibitory MAO podawane z dużymi dawkami leków ß-adrenolitycznych mogą powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego. Z klonidyną - ryzyko wystąpienia bradykardii - w przypadku jednoczesnego stosowania, klonidynę należy odstawiać stopniowo (ze względu na ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego); zakończenie leczenia klonidyną może nastąpić po upływie co najmniej kilku dni od zakończenia leczenia ß-adrenolitykami. Acebutolol działa antagonistycznie w stosunku do stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli pochodnych ksantynowych i ß2-adrenomimetyków. Kortykosteroidy podawane ogólnie zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe. Digoksyna stosowana w skojarzeniu z acebutololem zwiększa możliwość wystąpienia znacznego stopnia bradykardii. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu z lekami β-adrenolitycznymi, ponieważ może się zwiększyć ryzyko bradykardii. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia - zaleca się co najmniej całonocną obserwację.
Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) - dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg (najlepiej jednorazowo rano w czasie śniadania lub w 2 dawkach rano i wieczorem po 200 mg). W przypadku ciężkiego nadciśnienia dawki mogą być zwiększone. Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 mg w 2 dawkach. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo, dawkę maksymalną można podać po 2 tyg. leczenia. Choroba wieńcowa: dawka początkowa wynosi 400 mg (raz na dobę rano lub w 2 dawkach). Zalecana dobowa dawka podtrzymująca wynosi 600 mg. W ciężkich postaciach dławicy piersiowej dawka dobowa wynosi 900 mg w 3 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Zaburzenia rytmu serca: w długotrwałym leczeniu niemiarowości skuteczna dawka dobowa wynosi 400-1200 mg w dawkach podzielonych; najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne występuje po 3 h od podania leku. Dzieci i młodzież: nie stosować u dzieci. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania acebutololu u dzieci nie zostały ustalone. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z CCr <50 ml/min dawkę dobową leku należy zmniejszyć o połowę, z CCr <25 ml/min dawkę dobową należy zmniejszyć o 3/4. Sposób podania. We wszystkich wskazaniach leczenie acebutololem należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Lek należy przyjmować w trakcie posiłku. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania i popić wodą.
Acebutolol Gedeon Richter (Sectral) - uwagi
Lek może powodować pozytywne wyniki kontroli antydopingowych przeprowadzanych przez niektóre federacje sportowe. Preparat może powodować wystąpienie zawrotów głowy i uczucia zmęczenia, należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
