Znajdź lek

Alzepezil

Spis treści

Działanie

Specyficzny i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu biorącego udział w rozkładzie acetylocholiny w zakończeniach nerwowych w o.u.n. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Hamowanie acetylocholinoesterazy (AChE) w czerwonych krwinkach przez chlorowodorek donepezylu, jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-Cog, mierzącej wybrane elementy zdolności poznawczych. Wpływ donepezylu na przebieg podstawowej choroby neurologicznej nie był badany, w związku z tym nie można uznać, że donepezyl wywiera jakikolwiek wpływ na rozwój choroby. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przez układ cytochromu P-450 do licznych metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Jest wydalany głównie w postaci metabolitów - z moczem (57%) i częściowo z kałem (14,5%). T0,5 wynosi około 70 h.

Wskazania

Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą.