Znajdź lek

Amlaxopin

Spis treści

Działanie

Selektywny antagonista kanału wapniowego, głównie z działaniem naczyniowym, pochodna dihydropirydyny. Amlodypina hamuje przezbłonowy napływ jonów do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego wynika z bezpośredniego działania rozkurczającego mięśni gładkich naczyń krwionośnych. W łagodzeniu objawów dławicy piersiowej prawdopodobne są dwa mechanizmy działania leku. Według pierwszego, amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez rozszerzanie tętniczek przedwłosowatych i tym samym zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który musi pokonać serce. Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. Drugi mechanizm: amplodypina rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia, co powoduje zwiększenie podaży tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po doustnym podaniu dawek terapeutycznych, amlodypina jest dobrze wchłaniana, a Cmax w surowicy występuje po 6-12 h od podania dawki. Biodostępność amlodypiny ocenia się na 64-80%; nie ulega ona zmianie pod wpływem pokarmu. T0,5 eliminacji leku w fazie końcowej wynosi 35 – 50 h (co umożliwia dawkowanie raz na dobę). Amlodypina w znacznym stopniu ulega przemianie w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Około 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i tą samą drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dusznica bolesna. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwością na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs (włączając wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. znaczne zwężenie zastawki aortalnej). Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale serca.