Znajdź lek

Anastrozole Accord

Działanie

Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie. Nie wykazano skuteczności u pacjentek z ujemnym receptorem estrogenowym poza przypadkami wcześniejszej pozytywnej reakcji klinicznej na tamoksyfen. Leczenie wspomagające wczesnoinwazyjnego raka piersi u kobiet po menopauzie z dodatnim receptorem hormonu. Leczenie wspomagające wczesnej postaci raka piersi u kobiet po menopauzie z dodatnim receptorem hormonu, które przeszły 2-3-letnie leczenie wspomagające tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub inne składniki leku. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Umiarkowane lub poważne schorzenie wątroby. Jednoczesne podawanie leków zawierających estrogeny. Jednoczesne leczenie tamoksyfenem.

Środki ostrożności

Nie powinno się stosować u kobiet przed menopauzą; rozpoznanie menopauzy należy ustalić w oparciu o wyniki badań hormonalnych - stężenie LH, FSH i (lub) estradiolu. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania z tamoksyfenem lub estrogenami, ponieważ może to osłabić działanie farmakologiczne anastrozolu. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi, dlatego może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, a w konsekwencji zwiększać ryzyko złamań - kobiety z osteoporozą lub z ryzykiem jej wystąpienia powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości na początku leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii. Leczenie lub profilaktyka osteoporozy powinny być odpowiednio wdrożone i ściśle monitorowane; zastosowanie specjalistycznego leczenia np. z użyciem bisfosfonianów może powstrzymać dalszą demineralizację kości i powinno być rozważone. Ekspozycja na anastrozol nie zwiększa się u osób z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30ml/min); nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentek z rakiem piersi i ciężką niewydolnością nerek - zachować ostrożność. Ekspozycja na anastrozol może się zwiększać u osób z niewydolnością wątroby; nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania anastrozolu u pacjentek z rakiem piersi i umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby - zachować ostrożność. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności anastrozolu u dzieci i młodzieży - nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Anastrozolu nie powinno się stosować u chłopców oraz nie wolno stosować u dziewczynek z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią tym hormonem. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny lub umiarkowany. Bardzo często: uderzenia gorąca, osłabienie, ból i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, ból głowy, nudności, wysypka. Często: przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne, wymioty, biegunka, senność, zespół cieśni nadgarstka, wzrost fosfatazy alkalicznej, AlAT i AspAT, krwawienie z pochwy, suchość pochwy, jadłowstręt, hipercholesterolemia. Niezbyt często: wzrost stężenia γ-glutamylotransferazy i bilirubiny, zapalenie wątroby, pokrzywka, zakleszczające zapalenie ścięgna. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcja anafilaktyczna, zapalenie naczyń krwionośnych skóry (w tym przypadki plamicy Henocha-Schönleina). Częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy.

Interakcje

Tamoksyfen i estrogeny osłabiają działanie farmakologiczne anastrozolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z anastrozolem. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji anastrozolu z bisfosfonianami. Wykazano, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamuje istotnie metabolizmu antypiryny oraz izomerów R i S warfaryny, co wskazuje na małe prawdopodobieństwo występowania klinicznie istotnych interakcji z lekami za pośrednictwem enzymów CYP. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji u pacjentów leczonych anastrozolem, którzy stosowali jednocześnie inne, często stosowane leki. Cymetydyna - słaby, niespecyficzny inhibitor CYP nie wpływa na stężenie anastrozolu we krwi; nieznany jest wpływ silnych inhibitorów CYP.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. We wczesnym stadium choroby zalecany czas leczenia wynosi 5 lat. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek i wątroby.

Uwagi

W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Pharmindex