Znajdź lek

Źródło

Artigo

Spis treści

Działanie

Lek złożony zawierający dwie substancje czynne - dimenhydraminę i cynaryzynę - stosowane w zawrotach głowy. Dimenhydramina, sól chloroteofilinowa difenhydraminy, należy do leków przeciwhistaminowych wykazujących właściwości przeciwcholinergiczne (przeciwmuskarynowe). Wywiera działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Poprzez wpływanie na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4 przedsionka, substancja wykazuje działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy. Dimenhydramina działa przede wszystkim na ośrodkową część układu równowagi. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego, w związku z działaniem antagonistycznym cynaryzyny w stosunku do wapnia, wywiera ona głównie działanie uspokajające na układ równowagi. Cynaryzyna działa przede wszystkim na obwodową część układu równowagi. Nie oceniano zastosowania leku w leczeniu kinetozy. Po podaniu doustnym dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy. Difenhydramina i cynaryzyna są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Cynaryzyna i difenhydramina osiągają Cmax w osoczu w ciągu 2-4 h. T0,5 obu substancji wynosi 4-5 h, po podaniu pojedynczo lub łącznie w jednym leku. Cynaryzyna i difenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie. Metabolizm cynaryzyny obejmuje reakcje hydroksylacji pierścieniowej, które są częściowo katalizowane przez CYP2D6 i reakcje N-dealkilacji o małej swoistości enzymu CYP. Główny szlak metabolizmu difenhydraminy następuje na drodze sekwencyjnej N-demetylacji trzeciorzędowej aminy przy udziale różnych enzymów CYP, w tym CYP2D6. Cynaryzyna jest głównie wydalana z kałem (40-60%) i w mniejszym zakresie z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Difenhydramina jest przede wszystkim wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, ze związkiem z oddzieloną grupą aminową, kwasem difenylometoksyoctowym jako głównym metabolitem (40-60%).

Wskazania

Leczenie objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek, tj. CCr ≤25 ml/min (difenhydramina jest całkowicie usuwana przez nerki i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programu badań klinicznych). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (ponieważ obie substancje czynne leku są intensywnie metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, stężenia w osoczu ich postaci niezmienionych i okresy półtrwania wydłużą się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, wykazano to w przypadku difenhydraminy u pacjentów z marskością wątroby). Jaskra zamykającego się kąta. Drgawki. Podejrzenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Nadużywanie alkoholu. Zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego.