Znajdź lek

Aspirin Complex

Spis treści

Działanie

Kwas acetylosalicylowy (ASA) należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Nieodwracalnie hamuje cyklooksygenazę kwasu arachidonowego, hamując syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, ASA hamuje także agregację płytek krwi. Pseudoefedryna (prawoskrętny izomer efedryny) jest α-adrenomimetykiem. Pobudzając receptory α-adrenergiczne mięśni gładkich naczyń krwionośnych, powoduje obkurczenie rozszerzonych tętniczek w błonie śluzowej nosa i zmniejsza napływ krwi do przekrwionej okolicy. Po podaniu doustnym ASA wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie ASA we krwi osiągane jest po 10-20 min, a kwasu salicylowego po 0,3-2 h. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę), do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (>3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Pseudoefedryna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po 20–120 min. Przenika do mleka kobiecego. W 70–90% jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Jest częściowo metabolizowana w wątrobie, głównym czynnym metabolitem jest norpseudoefedryna (u zdrowych osób wydalana z moczem w ok. 1 %, natomiast może stanowić ok. 6% u pacjentów z przewlekłą alkalizacją moczu). T0,5 pseudoeferdyny wynosi 5-6 h przy pH moczu 5-6; w przypadku długotrwałej alkalizacji moczu może wynosić 50 h; w przypadku bardzo zakwaszonego moczu - 1,5 h. Konwencjonalna hemodializa wykazuje jedynie minimalną skuteczność w usuwaniu pseudoefedryny z organizmu.

Wskazania

Leczenie objawowe obrzęku błony śluzowej nosa i (lub) zatok (zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok) oraz bólu i gorączki związanych z przeziębieniem i (lub) objawami grypopodobnymi, u dorosłych oraz u młodzieży w wieku od 16 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany, na pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Astma oskrzelowa indukowana salicylanami lub substancjami o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ, w wywiadzie. Ostre owrzodzenie przewodu pokarmowego. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie nadciśnienie tętnicze. Ciężka choroba wieńcowa. Stosowanie metotreksatu w dawkach ≥15 mg/tydzień. Stosowanie inhibitorów MAO w ciągu poprzedzających 2 tyg. Ciąża i okres karmienia piersią.