Reklama
Betaxolol PMCS - skład
1 tabl. zawiera 20 mg chlorowodorku betaksololu.
Reklama
Betaxolol PMCS - działanie
Długodziałający, kardioselektywny β1-adrenolityk. Nie działa sympatykomimetycznie. Działanie blokujące receptory występuje w ciągu 24 h po podaniu 20 mg betaksololu. Po podaniu terapeutycznych dawek betaksololu obserwowane znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, częstości akcji serca i objętości wyrzutowej serca. Wykazuje słabe działanie stabilizujące błony komórkowe, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Nie zmniejsza wydalania sodu przez nerki. Zmniejsza aktywność reninową osocza. Po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniany. Biodostępność wynosi około 85%. W 50 % wiąże się z białkami osocza. 85-90% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie. Tylko jeden metabolit (2-3% podanej dawki), powstający w wyniku hydroksylowania alifatycznego, wykazuje działanie blokujące receptory β-adrenergiczne. Metabolit ma właściwości selektywne, siła jego działania stanowi 50% siły działania betaksololu. 10 do 15% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. T0,5 wynosi 16-20 h.
Reklama
Betaxolol PMCS - wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Leczenie profilaktyczne dławicy piersiowej wysiłkowej stabilnej u dorosłych pacjentów.
Reklama
Betaxolol PMCS - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek betaksololu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie postaci astmy oskrzelowej lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Niewyrównana niewydolność serca. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst. (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem). Dławica Prinzmetala (w czystej postaci i jako monoterapia). Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Ciężka bradykardia (<45-50 uderzeń na minutę). Ciężkie postaci choroby Raynauda i zaburzeń tętnic obwodowych. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Niedociśnienie tętnicze. Reakcje anafilaktyczne w wywiadzie. Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie z floktafeniną lub z sultoprydem. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B). Dożylne podawanie antagonistów wapnia, takich, jak werapamil lub diltiazem i innych leków przeciwarytmicznych (jak dizopiramid lub amiodaron) u pacjentów leczonych betaksololem jest przeciwskazane; wyjątkiem jest leczenie w oddziale intensywnej opieki medycznej, gdzie zagwarantowane jest uważne i ciągłe monitorowanie pacjenta.
Reklama
Betaxolol PMCS - ostrzeżenia
Nie należy nagle przerwać stosowania betaksololu, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon. Dawkę należy stopniowo zmniejszać tj. przez 1 do 2 tyg.; jeżeli zachodzi konieczność, leczenie innym lekiem należy rozpocząć równocześnie ze zmniejszaniem dawki betaksololu, aby uniknąć zaostrzenia dławicy piersiowej. Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku wynosi <50-55 uderzeń na minutę oraz jeśli wystąpią objawy bradykardii. Betaksolol należy stosować ostrożnie u pacjentów: z astmą oskrzelową lub POChP (betaksolol można stosować tylko w przypadku łagodnych postaci tych chorób; leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek; przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynności płuc; w przypadku wystąpienia napadu astmy podczas leczenia można zastosować leki pobudzające receptory β2, rozszerzające oskrzela); z niewydolnością serca (betaksolol stosować pod stałą obserwacją lekarską; rozpoczynać leczenie od bardzo małych dawek stopniowo je zwiększając); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. (ze względu na ujemne dromotropowe działanie β-adrenolityków); z dławicą piersiową typu Prinzmetala (ryzyko zwiększenia liczby i czasu trwania napadów dławicowych; betaksolol można stosować tylko w przypadku łagodniejszego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne); z chorobami tętnic obwodowych, np. zespołem lub chorobą Raynauda, zapaleniem tętnic lub przewlekłym niedokrwieniem kończyn dolnych (może dojść do nasilenia objawów); z guzem chromochłonny (w leczeniu wtórnego nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczeniem guza chromochłonnego nadnerczy należy ściśle monitorować ciśnienie tętnicze krwi); z cukrzycą (regularnie kontrolować glikemię, gdyż betaksolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); w podeszłym wieku (leczenie prowadzić pod kontrolą lekarską i rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki); z niewydolnością nerek (zmodyfikować dawkowanie zależnie od wartości klirensu kreatyniny); z niewydolnością wątroby (wskazana jest uważna kontrola kliniczna na początku leczenia); z jaskrą (należy monitorować pacjentów, u których zastosowano leczenie β-adrenolitykiem ogólne i w postaci kropli do oczu, ze względu na możliwość sumowania się efektów leczenia). Blokada β-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry; lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololem. Należy dokładnie rozważyć korzyści z zastosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie rodzinnym (ryzyko nasilenia objawów). Leczenie betaksololem może maskować objawy sercowo-naczyniowe nadczynności tarczycy. U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od przyczyny, szczególnie spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod lub floktafeniny oraz u pacjentów poddawanych terapii odczulającej, betaksolol może prowadzić do zaostrzenia reakcji uczuleniowej i oporności na działanie adrenaliny, podawanej w zwykle stosowanych dawkach. Podatność na hipoglikemię jest zwiększona, np. podczas długotrwałej głodówki lub ciężkiego wysiłku fizycznego. Blokada receptorów β w okresie okołooperacyjnym zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w czasie indukcji i intubacji, a także w okresie pooperacyjnym; należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku β-adrenolitycznego, ponieważ potencjalne interakcje z innymi lekami mogą wywołać bradyarytmie, osłabienie odruchowej tachykardii oraz zmniejszenie zdolności odruchowej do kompensacji utraty krwi. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, to 48 h jest wystarczającym okresem czasu na ponowne uzyskanie wrażliwości na katecholaminy. W niektórych przypadkach nie należy przerywać stosowania β-adrenolityku: u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (zaleca się kontynuowanie leczenia aż do czasu operacji); w nagłych wypadkach oraz jeśli przerwanie leczenia jest niemożliwe, pacjentów należy chronić przed nadmiernymi reakcjami przywspółczulnymi za pomocą odpowiedniej premedykacji atropiną, w razie konieczności można powtórzyć podanie atropiny. Nie zaleca się stosowania betaksololu u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Betaxolol PMCS - ciąża
Stosowanie leku w ciąży jest niewskazane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przeważają możliwe ryzyko dla płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród; u płodu mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia). U noworodków matek leczonych lekami β-adrenolitycznymi działanie tych leków utrzymuje się przez kilka dni po porodzie. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie pourodzeniowym. Jeśli wystąpi niewydolności serca, noworodka należy przewieźć na OIOM. Należy unikać podawania środków zwiększających objętość osocza (ryzyko wystąpienia ostrego obrzęku płuc). Donoszono również o występowaniu bradykardii, zaburzeniach oddychania i hipoglikemii u noworodka. Zaleca się ścisły nadzór nad noworodkiem w specjalistycznym ośrodku (monitorowanie częstości akcji serca i stężenia glukozy we krwi) przez pierwsze 3 do 5 dni po porodzie. Betaksolol przenika do mleka matki. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii i bradykardii nie zostało ocenione, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia betaksololem.
Reklama
Betaxolol PMCS - efekty uboczne
Często: osłabienie, bezsenność, zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy, nadmierne pocenie się (szczególnie na początku leczenia), bradykardia (możliwa ciężka bradykardia), ziębnięcie kończyn, ból żołądka, biegunka, nudności, wymioty, alergiczne reakcje skórne (zaczerwienienie, świąd, wysypka), łysienie, impotencja. Niezbyt często: objawy podobne do miastenii (z osłabieniem mięśni), zmniejszenie wydzielania łez (należy mieć to na uwadze u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe).
Rzadko: depresja, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwolnienie przewodzenia, nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego, skurcz oskrzeli, łuszczyca, nasilenie istniejącej łuszczycy, wystąpienie wysypki podobnej do łuszczycy. Bardzo rzadko: hipoglikemia, hiperglikemia. (możesię ujawnić utajona klinicznie cukrzyca lub pogorszyć istniejąca cukrzyca), omamy, splątanie, koszmary senne, nasilenie istniejącej miastenii, parestezja obwodowa, zaburzenia widzenia. Częstość nieznana: u pacjentów z nadczynnością tarczycy kliniczne objawy tyreotoksykozy (tachykardia i drżenie) mogą być maskowane. Podczas długotrwałej głodówki lub ciężkiego wysiłku fizycznego może wystąpić hipoglikemia. Ostrzegawcze objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia i drżenie) mogą być osłabione. W rzadkich przypadkach obserwowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawy jak układowy toczeń rumieniowaty (który ustępował po zakończeniu leczenia). Podczas leczenia betaksololem mogą wystapić zaburzenia metabolizmu lipidów (zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL, zwiększenie stężenia triglicerydów).
Betaxolol PMCS - interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie betaksololu z: floktafeniną (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, leki o działaniu β-adrenolitycznym powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych); sultoprydem (zaburzenia automatyzmu, nasilona bradykardia, z powodu dodatkowego czynnika wywołującego bradykardię); inhibitorami MAO (osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego leków β-adrenolitycznych). Nie zaleca się stosowania z: amiodaronem (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego); lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym i z glikozydami naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko ciężkiej bradykardii); dożylne podawanie antagonistów wapnia, takich, jak werapamil lub diltiazem i innych leków przeciwarytmicznych (jak dyzopiramid lub amiodaron), wyjątkiem jest leczenie na OIOM. Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności: leki znieczulające (może wystąpić nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi oraz addytywne ujemne działanie inotropowe; w celu zniesienia efektów blokady receptorów β-adrenergicznych podczas zabiegu można zastosować leki pobudzające receptory β-adrenergiczne; jednak, nie należy przerywać stosowania betaksololu podczas znieczulenia ogólnego lub przed podaniem leków zwiotczających mięśnie szkieletowe; należy poinformować anestezjologa o leczeniu β–adrenolitykami; jeżeli jest to konieczne, leczenie betaksololem należy przerwać na 48 h przed znieczuleniem, w celu uzyskania prawidłowej wrażliwości na działanie katecholamin); antagoniści wapnia - beprydyl, diltiazem, mebefradyl i werapamil (zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego: nasilona bradykardia, zatrzymanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego; zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność serca, ze względu na działanie synergiczne; leczenie skojarzone tymi lekami można stosować wyłącznie pod ścisłą kontrolą EKG, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub na początku leczenia); leki przeciwarytmiczne - propafenon i leki klasy Ia - chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych; zaleca się kontrolowanie EKG); baklofen (zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego; należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi i jeżeli zachodzi konieczność dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego); insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi (β-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak: kołatanie serca i tachykardia; regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia); lidokaina (zwiększenie stężenia lidokainy we krwi z możliwym nasileniem działań niepożądanych neurologicznych i kardiologicznych, ze względu na zmniejszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie; należy dostosować dawkowanie lidokainy; zaleca się ścisłą kontrolę kliniczną, kontrolę EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy we krwi podczas stosowania β -adrenolitycznego i po zakończeniu jego stosowania); środki kontrastujące zawierające jod (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego związanego z zastosowaniem środków kontrastujących zawierających jod, β-adrenolityki powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego; jeżeli to możliwe, stosownie leków β-adrenolitycznych należy przerwać przed wykonaniem badania radiologicznego z zastosowaniem środka kontrastowego; jeśli kontynuacja leczenia jest konieczna należy zapewnić dostęp do OIOM); preparaty powodując torsade de pointes zwiększają ryzyko arytmii komorowych (zwłaszcza torsade de pointes). NLPZ, kortykosteroidy i tetrakozaktyd osłabiają działanie hipotensyjne betaksololu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, neuroleptyki, leki α-adrenolityczne oraz nitraty i pochodne nitratów nasilają działanie hipotensyjne betaksololu, istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego. Stosowanie z meflochiną zwiększa ryzyko bradykardii. Leki sympatykomimetyczne osłabiają działanie leków β-adrenolitycznych. Antagoniści wapnia - pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina wykazują ujemne inotropowe działanie różniące się stopniem nasilenia zależnie od konkretnego leku i prawdopodobnie addytywne do ujemnego inotropowego działania leków β-adrenolitycznych (niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca); leczenie β-adrenolitykiem może dodatkowo zmniejszyć reakcję odruchową układu współczulnego, występującą w przypadku nasilonych hemodynamicznych zaburzeń. Jednoczesne stosowanie betaksololu z adrenaliną może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.
Betaxolol PMCS - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: w leczeniu łagodnego nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, jeśli działanie jest niewystarczające, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę; w leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego zwykle dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Dławica piersiowa wysiłkowa stabilna: indywidualnie, dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę, dawkę można zwiększyć do zwykle stosowanej 20 mg raz na dobę, w niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki dobowej do 40 mg. Szczególne grupy pacjentów. Niewydolność nerek: CCr >20 ml/min nie ma potrzeby modyfikacji dawki, jednak zaleca się obserwację kliniczną na początku leczenia, do czasu uzyskania stabilnych stężeń betaksololu w osoczu (średnio 4 dni); CCr <20 ml/min oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. Niewydolność wątroby: nie jest konieczna zmiana dawkowania, zaleca się uważną kontrolę na początku leczenia. Pacjenci w podeszłym wieku: leczenie należy rozpoczynać ostrożnie od małych dawek oraz ściśle kontrolować stan kliniczny pacjenta. Sposób podania. Tabletki przyjmować o tej samej porze każdego dnia, najlepiej rano. Tabl. można podzielić na dwie części, aby to zrobić należy położyć tabletkę na twardej powierzchni, linią podziału do góry i a następnie przełamać na dwie równe części, przyciskając każdy z końców w dół palcami wskazującymi obu rąk, (należy zastosować krótki, silny nacisk).
Betaxolol PMCS - uwagi
Betaksolol może powodować dodatni wynik testu antydopingowego. Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę występujące sporadycznie zawroty głowy i zmęczenie.
