Reklama
Braltus - skład
1 kaps. zawiera 16 µg bromku tiotropiowego, co odpowiada 13 µg tiotropium; dawka dostarczona (uwalniana z ustnika inhalatora Zonda) zawiera 10 µg tiotropium. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Braltus - działanie
Lek przeciwcholinergiczny - długo działający, wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych w drogach oddechowych, powodujący rozszerzenie oskrzeli. Poprzez wiązanie się z receptorami muskarynowymi w mięśniówce gładkiej oskrzeli, bromek tiotropiowy hamuje cholinergiczne (zwężające oskrzela) działanie acetylocholiny wydzielanej na zakończeniach nerwów przywspółczulnych. Działanie leku jest zależne od dawki i utrzymuje się ponad 24 h. Po podaniu leku w postaci proszku do inhalacji u młodych, zdrowych ochotników, całkowita biodostępność wynosi 19,5%, co sugeruje dużą biodostępność frakcji trafiającej do płuc. Cmax w osoczu występuje po upływie 5-7 min od inhalacji. Tiotropium wiąże się w 72% z białkami osocza. Stopień biotransformacji jest mały. U młodych, zdrowych ochotników 74% dawki podanej dożylnie wydala się w postaci niezmienionej z moczem. Ester bromku tiotropiowego ulega nieenzymatycznemu rozkładowi do alkoholu N-metyloskopinowego i kwasu ditienyloglikolowego, które nie mają powinowactwa do receptorów muskarynowych. Pozostała część leku (<20% dawki podanej dożylnie) jest metabolizowana na drodze oksydacji zależnej od cytochromu P-450, a następnie sprzęgana z glutationem, co prowadzi do powstania różnych metabolitów II fazy. Badania in vitro wskazują na możliwość zablokowania tego szlaku przez inhibitory CYP2D6 (i 3A4), chinidynę, ketokonazol i gestoden. Efektywny T0,5 tiotropium u pacjentów z POChP wynosi 27-45 h. Po podaniu leku w postaci suchego proszku do inhalacji pacjentom z POChP wstanie stacjonarnym, 7% zastosowanej dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej w okresie 24 h, pozostała część dawki, głównie niewchłonięta w jelitach, wydala się z kałem. Po przewlekłych inhalacjach stosowanych raz dziennie u pacjentów z POChP, farmakokinetyczny stan stacjonarny osiągnięty był po 7 dniach, bez dalszej akumulacji.
Reklama
Braltus - wskazania
Jako lek rozszerzający oskrzela w leczeniu podtrzymującym w celu złagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).
Reklama
Braltus - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bromek tiotropiowy, atropinę lub jej pochodne, takie jak ipratropium czy oksytropium, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę jednowodną, która zawiera białka mleka.
Reklama
Braltus - ostrzeżenia
Leku nie należy stosować jako doraźnego leczenia ostrych napadów skurczu oskrzeli. Po zastosowaniu bromku tiotropiowego w postaci proszku do inhalacji, mogą wystąpić natychmiastowe reakcje nadwrażliwości. Ze względu na swoje działanie przeciwcholinergiczne bromek tiotropiowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, rozrostem gruczołu krokowego lub niedrożnością szyi pęcherza moczowego. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie leku, przeprowadzić ocenę stanu pacjenta i wdrożyć inne leczenie, jeśli istnieje taka konieczność. Tiotropium należy stosować ostrożnie u osób z przebytym niedawno zawałem serca (<6 miesięcy); jakąkolwiek niestabilną czy zagrażającą życiu arytmią lub arytmią wymagającą interwencji, lub zmianą terapii lekowej w ciągu ostatniego roku; hospitalizacją z powodu niewydolności serca (klasa NYHA III lub IV) przebytą w ciągu ostatniego roku. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (CCr ≤50 ml/min), bromek tiotropiowy należy stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewana korzyść dla pacjenta przewyższa potencjalne ryzyko. Brak długoterminowego doświadczenia dotyczącego stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Nie wolno dopuścić, aby podczas inhalacji bromek tiotropiowy dostał się do oczu. Pacjenta należy uprzedzić, że może to spowodować wystąpienie lub zaostrzenie objawów jaskry z wąskim kątem przesączania, ból oka lub dyskomfort, przemijające niewyraźne widzenie, widzenie tęczowej obwódki wokół źródła światła lub zmienione widzenie kolorów, jednocześnie z zaczerwienieniem oczu wywołanym przekrwieniem spojówek i obrzękiem rogówki. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, pacjent powinien przerwać stosowanie bromku tiotropiowego i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem specjalistą. Suchość błony śluzowej jamy ustnej obserwowana w trakcie leczenia przeciwcholinergicznego, może po dłuższym czasie powodować próchnicę zębów.
Reklama
Braltus - ciąża
Należy unikać stosowania preparatu w okresie ciąży. Stosowanie bromku tiotropiowego w okresie karmienia piersią nie jest zalecane. Bromek tiotropiowy jest substancją o długim działaniu. Decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią, bądź też o kontynuowaniu lub przerwaniu stosowania preparatu należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka, wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla matki wynikające ze stosowania leku. Badanie przedkliniczne z zastosowaniem tiotropium nie wykazało negatywnego wpływu na płodność.
Reklama
Braltus - efekty uboczne
Często: suchość błony śluzowej jamy ustnej. Niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, migotanie przedsionków, zapalenie gardła, dysfonia, kaszel, choroba refluksowa przełyku, zaparcia, kandydoza jamy ustnej i gardła, wysypka, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Rzadko: bezsenność, jaskra, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, tachykardia, kołatanie serca, skurcz oskrzeli, krwawienie z nosa, zapalenie krtani, zapalenie zatok, niedrożność jelit (w tym porażenna niedrożność jelit), zapalenie dziąseł, zapalenie języka, dysfagia (utrudnione przełykanie), zapalenie jamy ustnej, nudności, pokrzywka, świąd, nadwrażliwość (w tym reakcje natychmiastowe), obrzęk naczynioruchowy, zakażenie dróg moczowych. Częstość nieznana: odwodnienie, próchnica zębów, reakcja anafilaktyczna, zakażenie skórne, owrzodzenie skóry, suchość skóry, obrzęk stawów. Laktoza może zawierać śladowe ilości białek mleka, które mogą wywołać reakcje u osób z ciężką nadwrażliwością lub alergią na białko mleka. Leki stosowane wziewnie mogą powodować odruchowy skurcz oskrzeli z natychmiastowym nasileniem świszczącego oddechu i duszności po podaniu. Odruchowy skurcz oskrzeli reaguje na szybko działające leki rozszerzające oskrzela, które należy podać natychmiast. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku, przeprowadzić ocenę stanu pacjenta i wdrożyć inny lek, jeśli istnieje taka konieczność. Działanie przeciwcholinergiczne leku może nasilać się z wiekiem.
Braltus - interakcje
Chociaż nie przeprowadzono oficjalnych badań dotyczących interakcji leku, bromek tiotropiowy w postaci proszku do inhalacji był stosowany równocześnie z innymi lekami bez wystąpienia klinicznie istotnych interakcji lekowych. Leki te obejmowały sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela, metyloksantyny oraz steroidy doustne i wziewne - powszechnie stosowane w leczeniu POChP. Nie stwierdzono, by stosowanie długodziałających β2-agonistów lub wziewnych kortykosteroidów wpływało na zmianę ekspozycji na tiotropium. Jednoczesne podawanie bromku tiotropiowego i innych leków przeciwcholinergicznych nie było badane i w związku z tym nie jest zalecane.
Braltus - dawkowanie
Wziewnie. Dorośli: zaleca się inhalację zawartości 1 kaps. raz na dobę, za pomocą inhalatora Zonda. Inhalację należy przeprowadzać o tej samej porze każdego dnia. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Zmiana leku Spiriva HandiHaler na lek Braltus. W przypadku zmiany leku Spiriva (inhalator HandiHaler) na lek Braltus (inhalator Zonda) należy stosować ten sam schemat dawkowania po zmianie, tj. 1 kaps. raz na dobę, ponieważ pomimo różnych dawek odmierzonych z różnych inhalatorów, oba leki zapewniają pacjentom taką samą dawkę dostarczoną tiotropium, tj. 10 µg. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby oraz pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr >50 ml/min) mogą stosować bromek tiotropiowy w zalecanej dawce. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek (CCr ≤50 ml/min) bromek tiotropiowy należy stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewana korzyść dla pacjenta przewyższa potencjalne ryzyko. Brak długoterminowego doświadczenia dotyczącego stosowania bromku tiotropiowego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży. Lek nie ma zastosowania u dzieci i młodzieży we wskazaniu POChP. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bromku tiotropiowego w leczeniu mukowiscydozy u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Inhalator Zonda jest dostosowany tylko do kapsułek preparatu Braltus; nie należy go używać do podawania innych leków. Kapsułki preparatu należy podawać tylko za pomocą inhalatora Zonda. Nie wolno używać innego inhalatora. Aby uniknąć ryzyka zadławienia należy poinformować pacjenta, aby nigdy nie wkładał kapsułki bezpośrednio do ustnika. Inhalator Zonda należy stosować tylko z kapsułkami z butelki dostarczonej w tym samym opakowaniu, co inhalator, lub z kapsułkami z butelki dostarczonej w opakowaniu dołączonym do opakowania z inhalatorem. Nie należy ponownie używać inhalatora dla drugiej butelki z kapsułkami.
Braltus - uwagi
Wystąpienie zawrotów głowy, niewyraźnego widzenia lub bólu głowy może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
