Znajdź lek

Bridion

Działanie

Sugammadeks jest zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną wybiórczo wiążącą leki zwiotczające. W osoczu tworzy kompleksy z rokuronium i wekuronium, przez co zmniejsza się ich dostępność w miejscu wiązania z receptorami nikotynowymi na płytce nerwowo-mięśniowej. Powoduje to zniesienie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego przez rokuronium lub wekuronium. Zarówno wolny lek, jak i kompleks nie wiążą się z białkami osocza oraz błonami erytrocytów. Praktycznie nie ulega metabolizmowi w organizmie, wydalany w ponad 96% przez nerki, prawie całkowicie (>95 %) w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi około 2 h, ponad 90% dawki jest wydalane z organizmu w ciągu 24 h.

Wskazania

Odwrócenie blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej przez rokuronium lub wekuronium u dorosłych. Dzieci i młodzież: zaleca się stosowanie sugammadeksu tylko w rutynowym zniesieniu blokady wywołanej przez rokuronium u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Po zniesieniu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego obowiązkowe jest stosowanie u pacjentów wentylacji mechanicznej do czasu powrotu własnej czynności oddechowej (niektóre leki stosowane w okresie przed- i pooperacyjnym mogą zmniejszyć wydolność oddechową; w przypadku powrotu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po ekstubacji, należy zapewnić odpowiednią wentylację). U pacjentów leczonych rokuronium lub wekuronium, podczas których sugammadeks był podawany w dawce zależnej od stopnia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, zaobserwowano nawrót blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Ze względu na ryzyko nawrotu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po jej początkowym zniesieniu, nie zaleca się stosowanie mniejszych dawek niż zalecane. Należy zachować ostrożność przy rozważaniu użycia sugammadeksu u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi z powodu występującej wcześniej lub współwystępującej choroby. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka krwawienia u następujących pacjentów: z wrodzonym niedoborem czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K; z istniejącymi uprzednio koagulopatiami; przyjmujących pochodne kumaryny oraz z INR >3,5; stosujących leki przeciwzakrzepowe, którzy otrzymują sugammadeks w dawce 16 mg/kg mc. Nie zaleca się stosowania sugammadeksu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w tym także u tych wymagających dializoterapii. W przypadku oznak słabego znieczulenia należy podać dodatkowe dawki środka znieczulającego i/lub opioidu. W rzadkich przypadkach obserwowano występowanie znacznej bradykardii w ciągu kilku minut po podaniu sugammadeksu w celu zniesienia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (w przypadku stwierdzenia bradykardii, należy podać leki antycholinergiczne, np. atropinę). Należy zachować dużą ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano stosowania sugammadeksu w oddziałach intensywnej opieki medycznej u pacjentów otrzymujących rokuronium lub wekuronium. Nie należy stosować sugammadeksu do znoszenia bloku wywołanego przez niesteroidowe leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (związki sukcynylocholiny lub benzyloizochinolinowe) oraz steroidowe leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe inne niż rokuronium i wekuronium. Schorzenia związane ze spowolnionym przepływem krwi np. choroba sercowo-naczyniowa, podeszły wiek lub stany obrzęku mogą być związane z dłuższym czasem potrzebnym do powrotu przewodnictwa. Istnieje ryzyko wystąpienia nadwrażliwości na preparat. 1 ml roztworu zawiera do 9,7 mg sodu, u pacjentów na diecie z kontrolowaną zawartością sodu należy wziąć to pod uwagę w przypadku podawania więcej niż 2,4 ml roztworu.

Ciąża i laktacja

Należy zachować ostrożność w przypadku podawania sugammadeksu kobietom w ciąży. Lek przenika do pokarmu kobiecego, ale wchłania się w niewielkim stopniu; może być stosowany u kobiet karmiących piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu sugammadeksu na płodność.

Działania niepożądane

Często: kaszel, powikłania oddechowe związane ze znieczuleniem, powikłania związane ze znieczuleniem, niedociśnienie związane z zabiegiem, powikłania po zabiegu. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości na preparat (objawy związane z tymi reakcjami obejmowały: uderzenia gorąca, pokrzywkę, wysypkę rumieniowatą, (ciężkie) niedociśnienie tętnicze krwi, tachykardię, obrzęk języka, obrzęk gardła, skurcz oskrzeli oraz epizody obturacji płuc; ciężkie reakcje nadwrażliwości mogą zakończyć się zgonem). Obserwowano sporadycznie przypadki występowania znacznej bradykardii i bradykardii z zatrzymaniem krążenia wciągu kilku minut po podaniu sugammadeksu oraz nawrót blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.

Interakcje

Toremifen, kwas fusydowy i duże dawki flukloksacyliny (500 mg i więcej we wlewie) podane dożylnie mogą wypierać sugammadeks z połączeń z rokuronium i wekuronium. Stosowanie tych preparatów w okresie okołooperacyjnym może nieco wydłużyć czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9. Należy unikać stosowania kwasu fusydowego i flukloksacyliny w okresie pooperacyjnym, po rutynowym zniesieniu blokady, w czasie monitorowania wynoszącym 6 h; w razie konieczności zastosowania należy monitorować wentylację w szczególności podczas pierwszych 15 min po podaniu. Lek może zmniejszać skuteczność leków antykoncepcyjnych. Podanie sugammadeksu równoważne jest z ominięciem dobowej dawki doustnego leku antykoncepcyjnego. W przypadku hormonalnych leków antykoncepcyjnych przyjmowanych inną drogą niż doustna, konieczne jest stosowanie dodatkowego niehormonalnego środka przez okres 7 dni. W przypadku stosowania w okresie pooperacyjnym preparatów, które mogą zwiększyć blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość nawrotu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. W badaniach in vitro zaobserwowano interakcje farmakodynamiczne (wydłużenie aPTT oraz PT) z antagonistami witaminy K, niefrakcjonowaną heparyną, heparynami drobnocząsteczkowymi, rywaroksabanem oraz dabigatranem.

Dawkowanie

Dożylnie. Lek powinien być podawany tylko przez lekarza anestezjologa, lub pod jego nadzorem. Zaleca się zastosowanie odpowiedniej techniki monitorowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w celu monitorowania przebiegu odwrócenia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Zalecana dawka sugammadeksu zależy od poziomu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przeznaczonej do zniesienia. Zalecana dawka nie zależy od schematu znieczulenia. Sugammadeks może być stosowany do znoszenia różnych poziomów blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego przez rokuronium lub wekuronium. Dorośli. Rutynowe zniesienie blokady. Po bloku wywołanym przez rokuronium lub wekuronium, jeżeli zniesienie bloku osiągnęło co najmniej 1-2 w skali stymulacji tężcowej (PTC), zaleca się zastosowanie sugammadeksu w dawce 4 mg/kg mc. Średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 wynosi ok. 3 min. Po bloku wywołanym przez rokuronium lub wekuronium, jeżeli spontaniczne zniesienie bloku wystąpiło do czasu ponownego pojawienia się T2, zaleca się zastosowanie sugammadeksu w dawce 2 mg/kg mc. Średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 wynosi ok. 2 min. Stosowanie zalecanych dawek do rutynowego znoszenia bloku spowoduje wystąpienie nieco krótszych średnich czasów do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 dla blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego rokuronium w porównaniu z wekuronium. Natychmiastowe zniesienie blokady wywołanej przez rokuronium. Jeżeli istnieje kliniczna konieczność natychmiastowego zniesienia blokady po podaniu rokuronium, zaleca się podanie sugammadeksu w dawce 16 mg/kg mc. Jeżeli sugammadeks w dawce 16 mg/kg mc. podaje się 3 min po podaniu bromku rokuronium w bolusie w dawce 1,2 mg/kg mc., można oczekiwać, że średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 wyniesie ok. 1,5 min. Nie ma danych zalecających stosowanie sugammadeksu do natychmiastowego zniesienia blokady wywołanej przez wekuronium. Ponowne podanie sugammadeksu. W wyjątkowych przypadkach nawrotu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po operacji zaleca się po podaniu dawki początkowej wynoszącej 2 mg/kg mc. lub 4 mg/kg mc. podanie powtórnej dawki sugammadeksu wynoszącej 4 mg/kg mc. Po podaniu drugiej dawki sugammadeksu należy starannie monitorować pacjenta, aby upewnić się, że przewodnictwo nerwowomięśniowe w pełni powróciło. Ponowne podanie rokuronium lub wekuronium po podaniu sugammadeksu. Czas oczekiwania na możliwość ponownego podania rokuronium lub wekuronium po zniesieniu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przez sugammadeks: ponowne podanie rokuronium lub wekuronium po rutynowym zniesieniu blokady (sugammadeks w dawce do 4 mg/kg mc.): minimalny czas odczekania 5 min - rokuronium w dawce 1,2 mg/kg mc.; minimalny czas odczekania 4 h - rokuronium w dawce 0,6 mg/kg mc. lub wekuronium w dawce 0,1 mg/kg mc. Po ponownym podaniu rokuronium w dawce wynoszącej 1,2 mg/kg mc. w ciągu 30 min po podaniu sugammadeksu, początek wystąpienia blokady nerwowo-mięśniowej może być wydłużony do ok 4 min, a czas utrzymywania się tej blokady może się skrócić do ok. 15 min. W oparciu o model PK ustalono, że u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek przed ponownym podaniem rokuronium w dawce 0,6 mg/kg mc. lub wekuronium w dawce 0,1 mg/kg mc. po rutynowym zniesieniu blokady przez sugammadeks, zaleca się odczekać 24 h. Jeśli czas oczekiwania musi być krótszy, w celu wywołania nowej blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego należy podać rokuronium w dawce wynoszącej 1,2 mg/kg mc. Ponowne podanie rokuronium lub wekuronium po natychmiastowym zniesieniu blokady (sugammadeks w dawce 16 mg/kg mc.): W bardzo rzadkich przypadkach, gdy takie postępowanie może być konieczne, proponuje się odczekanie 24 h. Jeżeli konieczna jest blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przed upływem zalecanego czasu odczekania, należy zastosować niesteroidowy środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Środek depolaryzujący blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może zacząć działać wolniej niż w przewidywanym czasie, ponieważ znaczna część postsynaptycznych receptorów nikotynowych może wciąż być wysycona przez środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania sugammadeksu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek [w tym u pacjentów, u których jest konieczna dializa (CCr <30 ml/min)]. W przypadku łagodnego i umiarkowanego zaburzenia czynności nerek (CCr ≥30 i <80 ml/min), zalecenia dotyczące dawkowania są takie same, jak u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek. Po podaniu sugammadeksu po ponownym wystąpieniu T2 po blokadzie wywołanej rokuronium średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 u dorosłych (18-64 lata) wynosi 2,2 min, u osób starszych (65-74 lata) 2,6 min, a u osób w podeszłym wieku (powyżej 75 rż.) 3,6 min. Mimo iż czasy do powrotu przewodnictwa u osób w podeszłym wieku wydają się być dłuższe, należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania u osób dorosłych. W przypadku pacjentów otyłych dawka sugammadeksu zależy od rzeczywistej masy ciała. Należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania u osób dorosłych. Nie prowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność, rozważając zastosowanie sugammadeksu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, a także gdy zaburzeniom czynności wątroby towarzyszy koagulopatia. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, ponieważ sugammadeks jest wydalany głównie przez nerki. Dzieci i młodzież. Dane dotyczące dzieci i młodzieży są ograniczone (tylko jedno badanie dotyczące zniesienia blokady wywołanej rokuronium do czasu ponownego pojawienia się T2). W przypadku rutynowego znoszenia bloku wywołanego przez rokuronium po ponownym pojawieniu się T2 u dzieci i młodzieży (2-17 lat) zaleca się sugammadeks w dawce 2 mg/kg mc. Lek w dawce 100 mg/ml można rozcieńczyć do stężenia 10 mg/ml, aby zwiększyć precyzję dawkowania u dzieci i młodzieży. Nie badano innych sytuacji obejmujących rutynowe znoszenie blokady i z tego względu nie zaleca się innego stosowania do czasu, gdy będą dostępne nowe dane. Nie badano natychmiastowego znoszenia blokady u dzieci i młodzieży i z tego względu nie zaleca się takiego stosowania do czasu, gdy będą dostępne nowe dane. Noworodki i niemowlęta: doświadczenie dotyczące stosowania sugammadeksu u niemowląt (od 30. dnia do 2 lat) jest ograniczone, natomiast nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania sugammadeksu u noworodków (w wieku do 30. dnia). Z tego względu stosowanie sugammadeksu u noworodków i niemowląt nie jest zalecane aż do czasu, gdy będą dostępne nowe dane. Sposób podawania. Sugammadeks należy podawać dożylnie w pojedynczym bolusie. Bolus należy podać szybko, w ciągu 10 sekund, do istniejącego stałego wkłucia dożylnego.

Uwagi

Sugammadeks wpływa na wynik stężenia progesteronu w surowicy. Preparat nie ma znanego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.



Pharmindex