Reklama
Budezonid LEK-AM - skład
1 kaps. twarda (tj. 1 dawka inhalacyjna) zawiera 200 µg lub 400 µg budezonidu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Budezonid LEK-AM - działanie
Glikokortykosteroid o silnym, miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Wywiera swoje działanie farmakologiczne poprzez oddziaływanie na wewnątrzkomórkowe receptory glikokortykosteroidowe. Dochodzi do zahamowania wytwarzania wielu różnych cytokin, enzymów i cząstek adhezyjnych. Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu astmy nie jest w pełni poznany. Podanie budezonidu w postaci proszku do inhalacji pacjentom, u których leczenie kortykosteroidami jest konieczne, umożliwia kontrolę astmy w ciągu 10 dni po rozpoczęciu leczenia. Regularne stosowanie zmniejsza przewlekły stan zapalny w płucach u pacjentów z astmą. Lek poprawia czynność płuc oraz łagodzi objawy astmy, zmniejsza nadreaktywność oskrzeli oraz zapobiega zaostrzeniom astmy oskrzelowej. Budezonid, który dotarł do płuc, wchłania się szybko i całkowicie. Bezpośrednio po podaniu osiąga maksymalne stężenie w osoczu. Po uwzględnieniu części dawki leku odkładającej się w jamie ustnej i gardle, bezwzględna biodostępność wynosi 73%. Ze względu na efekt pierwszego przejścia w wątrobie jedynie 10-13% połkniętej dawki podanej wziewnie jest biodostępne. Budezonid wiąże się z białkami osocza krwi w 85-90%. Jest w znacznym stopniu dystrybuowany do tkanek. Nie jest metabolizowany w płucach. Wchłonięta część dawki jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, głównie z udziałem CYP3A4. Ok. 32% wydalonej dawki zostało wykryte w moczu, a 15% w kale. T0,5 w fazie eliminacji budezonidu wynosi ok. 2,8-5 h.
Reklama
Budezonid LEK-AM - wskazania
Astma oskrzelowa. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).
Reklama
Budezonid LEK-AM - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na budezonid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna gruźlica płuc.
Reklama
Budezonid LEK-AM - ostrzeżenia
Lek należy stosować regularnie, nawet jeśli objawy choroby nie występują. Budezonid nie przerywa ostrego skurczu oskrzeli i nie jest stosowany w leczeniu z wyboru stanu astmatycznego lub ostrych napadów astmy oskrzelowej. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z utajoną gruźlicą płuc lub grzybiczymi i wirusowymi zakażeniami dróg oddechowych. Ze względu na możliwość wystąpienia zakażenia grzybiczego konieczne jest zachowanie ostrożności podczas leczenia pacjentów z takimi chorobami układu oddechowego, jak: rozstrzenie oskrzeli oraz pylica płuc. W przypadku zaostrzenia objawów astmy dawkę budezonidu można zwiększyć lub dodatkowo zastosować okresowo kortykosteroidy podawane doustnie i (lub) antybiotyk w razie zakażenia. Pacjenci powinni mieć zawsze dostęp do krótko działającego wziewnego leku rozszerzającego oskrzela, który jest stosowany w celu złagodzenia ostrych objawów astmy. Należy zalecić pacjentom, by skontaktowali się z lekarzem prowadzącym, jeśli objawy astmy nasilą się (zwiększenie częstości stosowania krótko działającego wziewnego leku rozszerzającego oskrzela lub utrzymywanie się objawów ze strony układu oddechowego). Należy ponownie ocenić stan pacjenta i rozważyć konieczność zwiększenia dawki leków przeciwzapalnych - kortykosteroidów podawanych wziewnie lub doustnie. W razie wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać podawanie preparatu i, jeśli to konieczne, zastosować inne leczenie. Podczas stosowania wziewnych kortykosteroidów mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe, zwłaszcza jeśli stosowane są duże dawki leku przez dłuższy czas. Wystąpienie tych działań jest znacznie mniej prawdopodobne niż podczas doustnego stosowania kortykosteroidów. Ważne jest, by stosować jak najmniejszą dawkę kortykosteroidów wziewnych zapewniającą skuteczną kontrolę objawów astmy. Zaleca się regularną kontrolę wzrostu dzieci długotrwale leczonych wziewnymi kortykosteroidami. W razie spowolnienia wzrostu należy dokonać oceny leczenia w celu zmniejszenia dawki kortykosteroidu wziewnego, jeśli to możliwe, do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę objawów choroby. Ponadto, należy rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry pulmonologa. Długoterminowe skutki zmniejszenia tempa wzrastania związanego ze stosowaniem kortykosteroidów wziewnych, w tym wpływ na ostateczny wzrost w wieku dojrzałym, nie są znane. Możliwość osiągnięcia wzrostu ostatecznego, zgodnego z przewidywanym wzrostem, po przerwaniu leczenia wziewnymi kortykosteroidami nie została odpowiednio zbadana. Należy zachować ostrożność podczas długotrwałego podawania budezonidu jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4 (np. itrakonazolem, atazanawirem, ketokonazolem, rytonawirem, nelfinawirem, amiodaronem, klarytromycyną). Zaburzenie widzenia może wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. U pacjentów nieprzyjmujących steroidów działanie terapeutyczne leku osiąga się zazwyczaj w ciągu 10 dni. U pacjentów ze zwiększonym wydzielaniem śluzu oskrzelowego można początkowo zastosować dodatkowo kortykosteroid doustnie przez krótki okres (ok. 2 tyg.). W czasie zmiany leczenia ze steroidów podawanych doustnie na budezonid podawany wziewnie, stan pacjenta powinien być względnie stabilny. W takich przypadkach stosuje się duże dawki budezonidu podawanego wziewnie jednocześnie z uprzednio stosowanym steroidem podawanym doustnie przez ok. 10 dni. Następnie należy stopniowo zmniejszać dawkę steroidu podawanego doustnie (np. o 2,5 mg prednizolonu lub równoważną dawkę co miesiąc) do możliwie najmniejszej dawki. Nie należy gwałtownie przerywać leczenia uzupełniającego steroidami działającymi ogólnoustrojowo lub budezonidem wziewnym. Należy zrobić to powoli. Należy zachować szczególną ostrożność w 1. miesiącu po zmianie leczenia kortykosteroidami podawanymi doustnie na leczenie budezonidem podawanym wziewnie, tak aby upewnić się, że u danego pacjenta rezerwa hormonów kory nadnerczy jest wystarczająca do przeciwdziałania sytuacjom stresowym, takim jak: uraz, zabieg chirurgiczny lub ciężkie zakażenia. Należy regularnie kontrolować czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. U niektórych pacjentów konieczne jest zastosowanie w tych sytuacjach dodatkowych kortykosteroidów. Zastąpienie kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym kortykosteroidem podawanym wziewnie może ujawnić istnienie reakcji alergicznych, takich jak: alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa lub wyprysk, które wcześniej były tłumione przez kortykosteroid stosowany doustnie. U pacjentów może wystąpić letarg, ból mięśni i stawów, nudności lub wymioty. Reakcje alergiczne należy odpowiednio leczyć za pomocą leków przeciwhistaminowych lub kortykosteroidów stosowanych miejscowo. Należy poinformować pacjenta, że kapsułki przeznaczone są jedynie do stosowania wziewnego i nie należy ich połykać. Jeśli u pacjenta, który stosuje lek nie wystąpi poprawa czynności oddechowych, lekarz prowadzący powinien zapytać, w jaki sposób pacjent przyjmuje preparat. U pacjentów z POChP otrzymujących wziewne kortykosteroidy zaobserwowano zwiększenie częstości występowania zapalenia płuc, w tym zapalenia płuc wymagającego hospitalizacji. Istnieją pewne dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia płuc wraz ze zwiększeniem dawki steroidów, ale nie zostało to jednoznacznie wykazane we wszystkich badaniach. Należy szczególnie wnikliwie obserwować pacjentów z POChP, czy nie rozwija się u nich zapalenie płuc, ponieważ kliniczne objawy takich zakażeń oraz zaostrzenia POChP często się nakładają. Do czynników ryzyka zapalenia płuc u pacjentów z POChP należą aktualne palenie tytoniu, starszy wiek, niski wskaźnik masy ciała (BMI) i ciężka postać POChP. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Budezonid LEK-AM - ciąża
Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Jeżeli nie można uniknąć zastosowania glikokortykosteroidów u kobiet w ciąży, należy rozważyć stosowanie wziewnych kortykosteroidów, ponieważ wywołują one mniejsze działanie ogólnoustrojowe niż leki przeciwhistaminowe o podobnym działaniu lub glikokortykosteroidy podawane doustnie. Budezonid podawany wziewnie przenika do mleka karmiących kobiet (stężenie leku w osoczu dziecka wynosi ok. 1/600 stężenia leku w osoczu matki). Mimo, iż te niewielkie ilości budezonidu mogłyby sugerować, że lek może być stosowany podczas karmienia piersią, kliniczny wpływ długotrwałego leczenia na dziecko karmione piersią nie jest znany.
Reklama
Budezonid LEK-AM - efekty uboczne
Często: zapalenie płuc (u pacjentów z POChP), kaszel. Niezbyt często: nieostre widzenie. Rzadko: zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Cushinga, nadmierne wydzielanie hormonów kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćma, jaskra, reakcje nadwrażliwości, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, zaburzenia zachowania (w tym depresja) - opisywane u dzieci, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, paradoksalny skurcz oskrzeli, kandydoza jamy ustnej i gardła, chrypka, podrażnienie gardła. Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana): nadpobudliwość psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja, agresja, zmiany w zachowaniu (głównie u dzieci), kontaktowe zapalenie skóry (reakcja nadwrażliwości typu IV (opóźniona)). Działania niepożądane, które zgłaszano w długotrwałych badaniach klinicznych po zastosowaniu preparatów zawierających budezonid: siniaki na skórze i zapalenie płuc.
Budezonid LEK-AM - interakcje
Budezonid jest metabolizowany głównie z udziałem CYP3A4. Równoczesne podawanie inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazolu, atazanawiru, ketokonazolu, rytonawiru, nelfinawiru, amiodaronu, klarytromycyny) powoduje hamowanie metabolizmu budezonidu i zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia na budezonid. W przypadku jednoczesnego podawania tych leków, należy kontrolować czynność kory nadnerczy oraz dostosować dawkę budezonidu w zależności od reakcji na lek. Jednoczesne podawanie leków o silnym działaniu pobudzającym CYP3A4 (np. ryfampicyny) może nasilać metabolizm budezonidu i zmniejszać ogólnoustrojowe narażenie na budezonid.
Budezonid LEK-AM - dawkowanie
Wziewnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie. Należy stosować jak najmniejszą dawkę skuteczną w leczeniu podtrzymującym. Budezonid należy stosować regularnie codziennie. W przypadku zmiany z leczenia za pomocą jednego rodzaju inhalatora na inny inhalator, należy dostosować dawkę leku. Dorośli. Leczenie pacjentów z łagodną astmą można rozpocząć od dawki wynoszącej 200 µg raz na dobę. Zwykle stosowana dawka wynosi 200 do 400 µg 2 razy na dobę. W razie zaostrzenia objawów astmy, gdy zmieniane jest leczenie kortykosteroidami podawanymi doustnie na leczenie budezonidem stosowanym wziewnie, lub gdy zmniejszana jest dawka kortykosteroidu podawanego doustnie, dawkę budezonidu można zwiększyć do 1600 µg na dobę podawanych w 2 do 4 dawkach podzielonych. Dzieci w wieku powyżej 6 lat i młodzież. Leczenie dzieci z łagodną astmą można rozpocząć od dawki 200 µg raz na dobę. Zwykle stosowana dawka wynosi 200 µg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 µg. U dzieci lek należy stosować pod nadzorem osoby dorosłej. Stosowanie leku za pomocą inhalatora dołączonego do opakowania powinno być uzależnione od zdolności dziecka do prawidłowego posługiwania się inhalatorem. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej. Szczególne grupy pacjentów. Brak badań klinicznych dotyczących stosowania budezonidu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Brak badań klinicznych dotyczących stosowania leku u pacjentów powyżej 65 lat. Sposób podawania. Lek należy podawać wziewnie tylko za pomocą inhalatora kapsułkowego, który jest dołączony do opakowania. Należy poinformować pacjentów, że kapsułki przeznaczone są jedynie do podawania wziewnego i że nie należy ich połykać. Aby zapobiec wystąpieniu kandydozy jamy ustnej, należy zalecić pacjentom płukanie jamy ustnej wodą po każdym przyjęciu leku. W przypadku wystąpienia kandydozy jamy ustnej, w większości przypadków wystarczy miejscowe zastosowanie leków przeciwgrzybiczych bez konieczności przerywania leczenia preparatem. Płukanie jamy ustnej może też pomóc zapobiec podrażnieniu gardła oraz zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych.
Budezonid LEK-AM - uwagi
Brak danych dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Uważa się, że takie działanie jest mało prawdopodobne.
