Znajdź lek

Calubloc

Działanie

Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się typem dzikim lub normalnym z receptora androgenowego, nie powodując ekspresji genu, co powoduje zahamowanie stymulacji androgenowej. Wynikiem tego hamowania jest regresja guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność przeciwandrogenową wykazuje prawie wyłącznie enancjomer R. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku). Enancjomer S jest szybko wydalany, w porównaniu z enancjomerem R, którego okres półtrwania wynosi około 1 tydz. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a enancjomer R w ponad 99%. Lek jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w równych proporcjach. Nie ma potrzeby modyfikacji dawki leku u chorych w wieku podeszłym, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z analogami LHRH lub kastracją chirurgiczną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bikalutamid lub pozostałe składniki preparatu. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet i u dzieci. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie preparatu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (wyniki badań sugerują wolniejszy metabolizm bikalutamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie dotyczy. Preparat nie jest stosowany u kobiet.

Działania niepożądane

Bardzo często: niedokrwistość, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, uderzenia gorąca, ból brzucha, zaparcie, nudności, krwiomocz, ginekomastia i tkliwość piersi, osłabienie, obrzęk. Często: zmniejszenie łaknienia, zmniejszenie popędu płciowego, depresja, zawał serca (odnotowano przypadki zgonów), niewydolność serca, senność, niestrawność, wzdęcia, hepatotoksyczność, żółtaczka, hipertransaminazemia, łysienie, hirsutyzm/nadmierne owłosienie, suchość skóry, świąd, wysypka, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, śródmiąższowa choroba płuc (odnotowano przypadki zgonów). Rzadko: niewydolność wątroby (odnotowano przypadki zgonów).

Interakcje

Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami LHRH. W badaniach in vitro wykazano, że R-enancjomer bikalutamidu zmniejsza aktywność izoenzymu CYP3A4, jak również w mniejszym stopniu izoenzymów CYP2C9, 2C19, 2D6. Jednoczesne stosowanie leku z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem jest przeciwwskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu z cyklosporyną lub antagonistami kanału wapniowego - może być wskazane zmniejszenie dawki wymienionych leków, szczególnie, jeśli istnieje możliwość nasilenia działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi oraz stanu klinicznego pacjenta podczas rozpoczynania i po zakończeniu leczenia bikalutamidem. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz innych leków mających wpływ na procesy utleniania (np. cymetydyna lub ketokonazol) ze względu na teoretyczną możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu i zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę z jej połączeń z białkami osocza - w przypadku łącznego stosowania zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli mężczyźni: 1 tabl. raz na dobę o tej samej porze; leczenie preparatem należy rozpocząć co najmniej na 3 dni przed rozpoczęciem stosowania analogów LHRH lub jednocześnie z przeprowadzeniem kastracji chirurgicznej.

Uwagi

W trakcie leczenia należy okresowo kontrolować parametry czynności wątroby. U pacjentów otrzymujących bikalutamid w skojarzeniu z analogiem LHRH obserwowano zmniejszenie tolerancji glukozy – należy monitorować jej stężenie we krwi. Zalecane jest okresowe monitorowanie czynności serca u pacjentów z chorobami serca. Ze względu na możliwość występowania senności po zastosowaniu preparatu, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex