Candesartan Genoptim

Reklama

Candesartan Genoptim - skład

1 tabl. zawiera 8 mg lub 16 mg cyleksetylu kandesartanu. Tabletki zawierają laktozę.

Reklama

Candesartan Genoptim - działanie

Cyleksetyl kandesartanu jest pro-lekiem, który podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego jest szybko przekształcany (przez hydrolizę estru) do substancji czynnej - kandesartanu. Kandesartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, działającym wybiórczo na receptory AT₁. Charakteryzuje się silnym wiązaniem z receptorem, z powolną dysocjacją z połączenia. Nie ma aktywności agonistycznej. Nie wpływa na aktywność ACE ani nie nasila działania bradykininy lub substancji P. Nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych odgrywających istotną rolę w regulacji czynności układu krążenia. Działanie antagonistyczne na receptory angiotensyny II (AT₁) powoduje zależne od dawki zwiększenie aktywności reniny, zwiększenie stężenia angiotensyny I i angiotensyny II w osoczu oraz zmniejszenie stężenia aldosteronu. W nadciśnieniu tętniczym kandesartan wywołuje zależne od dawki, długotrwałe zmniejszenie ciśnienia tętniczego, w wyniku zmniejszenia całkowitego oporu naczyniowego bez odruchowego przyspieszenia rytmu serca. Po podaniu pojedynczej dawki działanie hipotensyjne występuje zazwyczaj w ciągu 2 h; pełne działanie hipotensyjne występuje zwykle w ciągu 4 tyg. leczenia. W niewydolności serca leczenie kandesartanem zmniejsza śmiertelność, częstość hospitalizacji z powodu niewydolności serca oraz łagodzi objawy u pacjentów z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory serca. Maksymalne stężenie kandesartanu we krwi występuje po 3-4 h od podania leku. Kandesartan silnie wiąże się z białkami osocza (>99%). Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem i żółcią, a tylko w niewielkim stopniu eliminowany przez metabolizm wątrobowy (CYP2C9). T_0,5 wynosi około 9 h.

Reklama

Candesartan Genoptim - wskazania

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych; nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży od 6 do <18 lat; dorosłych pacjentów z niewydolnością serca i zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa lewej komory ≤40%), jeśli inhibitory ACE nie są tolerowane lub jako lek dodany do inhibitora ACE u pacjentów z objawową niewydolnością serca, pomimo optymalnego leczenia, jeśli antagoniści receptora mineralokortykoidowego nie są tolerowani.

Reklama

Candesartan Genoptim - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i (lub) cholestaza. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Dzieci <1 roku.

Reklama

Candesartan Genoptim - ostrzeżenia

Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, należy monitorować czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie tętnicze. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek, u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i niewydolnością nerek zaleca się okresowe badanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy krwi. Dane dotyczące stosowania preparatu u pacjentów z bardzo ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min) są ograniczone; u tych pacjentów dawkę kandesartanu należy zwiększać ostrożnie, starannie kontrolując ciśnienie tętnicze. Ocena stanu pacjentów z niewydolnością serca powinna obejmować okresowe badania czynności nerek, zwłaszcza u osób >75 lat oraz u osób z zaburzoną czynnością nerek. Podczas zwiększania dawki zalecane jest kontrolowanie stężenia kreatyniny i potasu w surowicy. W badaniach klinicznych dotyczących niewydolności serca nie uczestniczyli pacjenci ze stężeniem kreatyniny w surowicy większym niż 265 μmol/l (> 3 mg/dl). Badania dotyczące stosowania preparatu u dzieci ze wskaźnikiem przesączania kłębuszkowego <30 ml/min/1,73 m² nie były prowadzone. Ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza niedociśnienia, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek może się zwiększyć, gdy kandesartan jest stosowany jednocześnie z inhibitorem ACE. Trójskładnikowe połączenie inhibitora ACE, antagonisty receptora mineralokortykoidowego i kandesartanu również nie jest zalecane. Stosowanie takiego leczenia skojarzonego jest możliwe tylko pod ścisłym nadzorem lekarza, a czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi pacjenta powinny być monitorowane. Nie należy jednocześnie stosować inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Podczas hemodializy ciśnienie tętnicze krwi może szczególnie silnie reagować na blokadę receptora AT₁ na skutek zmniejszonej objętości osocza i pobudzenia układu RAA, dlatego u pacjentów poddawanych dializoterapii dawkę należy zwiększać ze szczególną ostrożnością, starannie kontrolując ciśnienie tętnicze. Antagoniści receptora angiotensyny II mogą zwiększać stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepie nerki. Podczas stosowania kandesartanu u pacjentów z niewydolnością serca może wystąpić niedociśnienie tętnicze. Niedociśnienie może także wystąpić u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową np. u pacjentów przyjmujących duże dawki leków moczopędnych. W tej grupie pacjentów należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia i wyrównać hipowolemię. U pacjentów leczonych antagonistami angiotensyny II podczas znieczulenia i zabiegów chirurgicznych może dojść do niedociśnienia tętniczego spowodowanego zahamowaniem układu renina-angiotensyna; bardzo rzadko niedociśnienie tętnicze może być ciężkie i może być konieczne podanie dożylne płynów i (lub) leków zwężających naczynia krwionośne. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z hemodynamicznie istotnym zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub z kardiomiopatią przerostową zawężającą. Pacjenci z hiperaldosteronizmem pierwotnym na ogół nie reagują na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu RAA - w związku z tym nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie pacjentów. Jednoczesne podawanie kandesartanu razem z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, substytutami soli zawierającymi potas lub innymi lekami, które mogą zwiększać stężenie potasu (np. heparyna) może powodować hiperkaliemię u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym; należy kontrolować stężenie potasu w surowicy, jeśli jest to wskazane. U pacjentów z niewydolnością serca przyjmujących kandesartan może wystąpić hiperkaliemia - zalecana jest okresowa kontrola stężenia potasu w surowicy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania inhibitora ACE, leku moczopędnego oszczędzającego potas (np. spironolaktonu) i kandesartanu. Takie leczenie skojarzone można rozważyć jedynie po dokładnej ocenie możliwych korzyści i ryzyka. U pacjentów, u których napięcie naczyń oraz czynność nerek zależą w znacznej mierze od aktywności układu RAA (np. u pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobą nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie innymi lekami wpływającymi na ten układ prowadziło do ciężkiego niedociśnienia, azotemii, skąpomoczu lub, rzadziej, do ciężkiej niewydolności nerek. Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego podczas stosowania leków przeciwnadciśnieniowych u pacjentów z kariomiopatią niedokrwienną lub z zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi może prowadzić do zawału serca lub udaru mózgu. Przeciwnadciśnieniowe działanie kandesartanu może być nasilone przez inne leki o właściwościach obniżających ciśnienie tętnicze, zarówno stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i w innych wskazaniach. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozo-galaktozy nie powinni przyjmować tego preparatu.

Reklama

Candesartan Genoptim - ciąża

Stosowanie kandesartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane - lek działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu. Dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. U pacjentek po pierwszej miesiączce należy regularnie oceniać ewentualność ciąży; konieczne jest przekazanie pacjentce odpowiednich informacji i (lub) podjęcie stosownych działań, aby zapobiec narażeniu na lek podczas ciąży. Nie zaleca się stosowania kandesartanu w okresie karmienia piersią.

Reklama

Candesartan Genoptim - efekty uboczne

Nadciśnienie tętnicze. Często: zakażenie układu oddechowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego lub błędnikowego, ból głowy. Bardzo rzadko: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, hiperkaliemia, hiponatremia, kaszel, nudności, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenie czynności wątroby lub zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd, ból pleców, ból stawów, ból mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym niewydolność nerek u wrażliwych pacjentów). Częstość nieznana: biegunka. Obserwowano nieznaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny. Rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci i dorosłych są zbliżone, ale częstość wszystkich działań niepożądanych jest większa u dzieci i młodzieży, szczególnie w odniesieniu do takich działań jak: ból głowy, zawroty głowy, zakażenie górnych dróg oddechowych, kaszel, ból części ustnej gardła (bardzo często); wysypka, arytmia zatokowa, zapalenie części nowej gardła, gorączka (często); hiperkaliemia, hiponatremia, nieprawidłowa czynność wątroby (niezbyt często). Ogólny profil bezpieczeństwa kandesartanu u dzieci nie różni się istotnie od profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych. Niewydolność serca. Często: hiperkaliemia, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia czynności nerek (w tym niewydolność nerek u wrażliwych pacjentów). Bardzo rzadko: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, hiponatremia, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, kaszel, nudności, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenie czynności wątroby lub zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd, ból pleców, ból stawów, ból mięśni. Częstość nieznana: biegunka.

Candesartan Genoptim - interakcje

Jednoczesne stosowanie kandesartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków zwiększających stężenie potasu we krwi (np. heparyny) może powodować hiperkaliemię – należy kontrolować stężenie potasu we krwi, jeśli to wskazane. Kandesartan może zwiększać stężenie litu we krwi i nasilać jego toksyczność - jednoczesne stosowanie z preparatami litu nie jest zalecane, jednak jeśli jest niezbędne, należy regularnie kontrolować stężenie litu w surowicy. Działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu może zostać osłabione przez leki z grupy NLPZ (tj. selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g na dobę, nieselektywne NLPZ). Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym wystąpienia ostrej niewydolności nerek oraz ryzyko zwiększenia hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z istniejącym zaburzeniem czynności nerek - leczenie skojarzone należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku; pacjenta należy odpowiednio nawodnić i regularnie kontrolować czynność nerek. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem pojedynczego leku działającego na układ RAA. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania kandesartanu z digoksyną, warfaryną, hydrochlorotiazydem, nifedypiną, enalaprylem, glibenklamidem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynylosteradiol/lewonorgestrel).

Candesartan Genoptim - dawkowanie

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Dorośli. Dawka początkowa i zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 8 mg raz na dobę. Optymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 4 tyg. U pacjentów, u których ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można zwiększyć do 16 mg raz na dobę, maksymalnie do 32 mg raz na dobę. Schemat leczenia należy ustalać indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Kandesartan może być stosowany równocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dodatkowe zastosowanie hydrochlorotiazydu powoduje addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe podczas stosowania różnych dawek kandesartanu. Nie ma konieczności zmiany dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z ryzykiem niedociśnienia tętniczego, np. u pacjentów z możliwym zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej, należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 4 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym u pacjentów podawanych dializoterapii, dawka początkowa wynosi 4 mg. Doświadczenie dotyczące stosowania kandesartanu u pacjentów z bardzo ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <15 ml/min) jest ograniczone. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) cholestazą. U pacjentów rasy czarnej częściej może być konieczne zwiększenie dawki i jednoczesne zastosowanie innych leków hipotensyjnych. Dzieci od 6 do <18 lat. Zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą ciśnienia tętniczego krwi dawkę można zwiększyć: u pacjentów o mc. <50 kg do maksymalnie 8 mg raz na dobę; u pacjentów o mc. ≥50 kg do 8 mg raz na dobę, a następnie do 16 mg raz na dobę, o ile jest to wskazane. U dzieci i młodzieży nie badano stosowania dawek większych niż 32 mg. Optymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 4 tyg. U dzieci z możliwością zmniejszenia objętości krwi krążącej (np. u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, szczególnie u tych z zaburzeniami czynności nerek), leczenie preparatem powinno być wdrażane pod ścisłym nadzorem lekarza, należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej niż zazwyczaj stosowana dawka początkowa. Badania dotyczące stosowania leku u dzieci ze wskaźnikiem przesączania kłębuszkowego <30 ml/min/1,73 m² nie były prowadzone. U pacjentów pediatrycznych rasy czarnej działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu jest słabsze niż u pacjentów innych ras. Dzieci od 1 roku do <6 lat. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku w tej grupie wiekowej. Nie można ustalić zaleceń dotyczących dawkowania. Niewydolność serca. Dorośli. Dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki docelowej 32 mg raz na dobę (dawka maksymalna) lub do największej dawki tolerowanej przez pacjenta, podwajając dawkę, w odstępach co najmniej co 2 tyg. Ocena stanu pacjenta z niewydolnością serca powinna zawsze uwzględniać ocenę czynności nerek, w tym kontrolę stężenia kreatyniny i potasu w surowicy. Kandesartan może być podawany jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca, w tym z inhibitorami ACE, β-adrenolitykami, lekami moczopędnymi i glikozydami naparstnicy lub ze skojarzeniem tych leków. Preparat może być podawany w skojarzeniu z inhibitorem ACE pacjentom z objawową niewydolnością serca, pomimo zastosowania optymalnej, standardowej terapii niewydolności serca, wówczas gdy antagoniści receptora mineralokortykoidowego nie są tolerowani. Jednoczesne stosowanie inhibitora ACE, leku moczopędnego oszczędzającego potas (np. spironolaktonu) oraz kandesartanu nie jest zalecane i może być brane pod uwagę jedynie po wnikliwej ocenie korzyści i ryzyka. Nie ma konieczności zmiany dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej, niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, w czasie lub niezależnie od posiłków.

Candesartan Genoptim - uwagi

Należy wziąć pod uwagę możliwość sporadycznego występowania zawrotów głowy lub znużenia podczas leczenia preparatem.