Reklama
Ceurolex SR - skład
1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku. Tabl. 2 mg zawierają laktozę; tabl. 4 mg zawierają żółcień pomarańczową.
Reklama
Ceurolex SR - działanie
Nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3. Zmniejsza charakterystyczny dla choroby Parkinsona niedobór dopaminy poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Działa na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamując wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym Cmax jest osiągane w czasie 6-10 h. U pacjentów otrzymujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol (zwiększenie AUC średnio o 20%, Cmax średnio o 44%, opóźnienie Tmax o 3 h). Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T0,5 wynosi ok. 6 h. Obserwowano szeroką międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych. Po podaniu w stanie stacjonarnym ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu osobnicza zmienność Cmax wynosiła 30-55%, a AUC 40-70%.
Reklama
Ceurolex SR - wskazania
Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (tzw. efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").
Reklama
Ceurolex SR - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ. Zaburzenia czynności wątroby.
Reklama
Ceurolex SR - ostrzeżenia
Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Pacjentów należy uprzedzić o możliwości wystąpienia nagłych napadów snu (w niektórych przypadkach występujących nieświadomie lub bez jakichkolwiek objawów ostrzegawczych). U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii. Pacjentów należy monitorować czy nie występują u nich zaburzenia panowania nad popędami (w tym patologiczny hazard, zwiększone libido oraz patologiczna aktywność seksualna, niepohamowana chęć wydawania pieniędzy i robienia zakupów, obżarstwo i przejadanie się). Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, zgłaszano występowanie DAWS. W celu przerwania leczenia u pacjentów z chorobą Parkinsona należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane wskazują, że pacjenci z zaburzeniami kontroli impulsów i otrzymujący duże dawki dobowe i (lub) duże skumulowane dawki agonistów dopaminy mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę. Należy poinformować pacjentów o potencjalnych objawach odstawienia przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki lub przerwaniem stosowania ropinirolu. Pacjentów należy ściśle monitorować podczas stopniowego zmniejszania dawki i przerywania leczenia. W razie ciężkich i (lub) utrzymujących się objawów odstawienia można rozważyć ponowne tymczasowe podawanie ropinirolu stosując najmniejszą skuteczną dawkę. W niektórych przypadkach w wywiadzie występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej występujące zachowania kompulsywne. Z uwagi na ryzyko niedociśnienia konieczna jest stała kontrola wartości ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia i ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego (przede wszystkim niewydolnością naczyń wieńcowych). Palenie papierosów jest znanym czynnikiem indukującym metabolizm CYP1A2, w związku, z czym w przypadku podjęcia lub zaprzestania palenia podczas terapii ropinirolem konieczne może być ponowne dostosowanie dawki leku. Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Tabl. 2 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 4 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę dobową, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Ceurolex SR - ciąża
Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Lek może hamować laktację - nie należy go stosować w okresie karmienia piersią. Obserwowano wpływ na implantację zarodka w badaniach płodności u samic szczurów, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców szczurów.
Reklama
Ceurolex SR - efekty uboczne
Monoterapia. Bardzo często: senność, omdlenie, nudności. Często: omamy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu, zaparcie, zgaga, wymioty, ból brzucha, obrzęki obwodowe, obrzęk nóg. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja, nadmierna senność w czasie dnia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk, naczynioruchowy, wysypka, świąd), patologiczny hazard, zwiększone libido, patologiczna aktywność seksualna, niepohamowana chęć wydawania pieniędzy i robienia zakupów, obżarstwo i przejadanie się, agresja, zespół rozregulowania dopaminy, reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), zespół odstawienia agonisty dopaminy, w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból. Leczenie skojarzone. Bardzo często: senność, dyskinezy, nudności. Często: omamy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, zaparcia, zgaga, nudności, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja, nadmierna senność w czasie dnia. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk, naczynioruchowy, wysypka, świąd), patologiczny hazard, zwiększone libido, patologiczna aktywność seksualna, niepohamowana chęć wydawania pieniędzy i robienia zakupów, obżarstwo i przejadanie się, agresja, zespół rozregulowania dopaminy, reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych). Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerywania leczenia agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane. Objawy obejmują apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból, który może być silny. Należy o tym poinformować pacjentów przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki agonisty dopaminy a następnie regularnie ich kontrolować. Jeśli objawy będą się utrzymywać, konieczne może być tymczasowe zwiększenie dawki ropinirolu.
Ceurolex SR - interakcje
Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w surowicy krwi - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki leku w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany przez CYP1A2 - w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy) w trakcie terapii ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Palenie tytoniu indykuje metabolizm CYP1A2, w związku z czym w przypadku podjęcia lub zaprzestania palenia podczas terapii ropinirolem konieczne może być dostosowanie dawki. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2).
Ceurolex SR - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Leczenie należy kontynuować najmniejszą dawką w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu umożliwiającą kontrolę objawów klinicznych. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę podawana w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Stosowanie preparatu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych udało się zmniejszyć dawkę lewodopą o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy, zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. Zmiana leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Dzieci i młodzież. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania ropinirolu; nie zaleca się stosowania leku u dzieci <18 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów >65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15% - dawka powinna być dobrana indywidualnie w zależności od reakcji na leczenie; u pacjentów w wieku ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min). U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: dawka początkowa - 2 mg raz na dobę; dalsze zwiększenie dawki powinno być oparte na tolerancji i skuteczności; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <30 ml/min) bez regularnych hemodializ nie było badane. Sposób podania. Tabletki przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku, połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić.
Ceurolex SR - uwagi
Pacjentów należy uprzedzić o możliwości wystąpienia nagłych napadów snu (w niektórych przypadkach występujących nieświadomie lub bez jakichkolwiek objawów ostrzegawczych) i zalecić zachowanie szczególnej ostrożności przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniu urządzeń w ruchu. Pacjenci, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu nie powinni prowadzić pojazdów lub wykonywać czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu ustąpienia tego rodzaju dolegliwości.
