Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗

Cisatracurium Mylan

Spis treści

Reklama

Cisatracurium Mylan - skład

1 ml roztworu zawiera 2 mg cisatrakurium, w postaci bezylanu.

Reklama

Cisatracurium Mylan - działanie

Lek zwiotczający mięśnie szkieletowe o strukturze benzylizochinolinowej, wywołujący blok niedepolaryzacyjny, o średnio długim czasie działania. Cisatrakurium wiąże się z receptorami cholinergicznymi płytki motorycznej, antagonizując działanie acetylocholiny, czego rezultatem jest konkurencyjny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Działanie to można łatwo odwrócić stosując odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak neostygmina lub edrofonium. W organizmie człowieka cisatrakurium podlega degradacji w fizjologicznym zakresie wartości pH i temperatury poprzez eliminację Hofmanna (proces chemiczny), tworząc laudanozynę i monoczwartorzędowy metabolit akrylanowy, który jest hydrolizowany przez nieswoiste esterazy osoczowe do monoczwartorzędowego alkoholu. Eliminacja cisatrakurium jest w dużym stopniu niezależna od czynności narządów wewnętrznych, ale wątroba i nerki są głównymi drogami eliminacji jego metabolitów. Metabolity nie wykazują właściwości blokownia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Po podaniu dawek 0,1 i 0,2 mg/kg mc. zdrowym, dorosłym pacjentom poddawanym zabiegom chirurgicznym T0,5 w fazie eliminacji wynosi 22-29 min.

Reklama

Cisatracurium Mylan - wskazania

W zabiegach chirurgicznych i innych rodzajach zabiegów oraz intensywnej terapii u dorosłych i dzieci w wieku >1 mż. Lek może być stosowany w terapii uzupełniającej podczas znieczulenia ogólnego lub z lekami uspokajającymi w OIOM w celu zwiotczenia mięśni szkieletowych oraz ułatwienia stosowania intubacji dotchawiczej i wentylacji kontrolowanej. Preparat jest lekiem o pośrednim czasie działania, do podawania dożylnego, wywołującym niedepolaryzacyjny blok nerwowo-mięśniowy.

Reklama

Cisatracurium Mylan - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cisatrakurium, atrakurium lub kwas benzenosulfonowy.

Reklama

Cisatracurium Mylan - ostrzeżenia

Cisatrakurium poraża mięśnie oddechowe podobnie jak inne mięśnie szkieletowe, nie wpływając na świadomość i próg odczuwania bólu. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom, u których wystąpiła nadwrażliwość na inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ponieważ istnieją doniesienia dużej częstości nadwrażliwości krzyżowej (większej niż 50%) między lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Cisatrakurium nie wykazuje istotnych właściwości wagolitycznych ani właściwości blokowania zwojów nerwowych, dlatego nie wywiera klinicznie istotnego wpływu na częstość akcji serca i nie przeciwdziała bradykardii wywoływanej przez wiele leków stosowanych w celu wywołania znieczulenia ogólnego lub przez pobudzenie nerwu błędnego w czasie zabiegu chirurgicznego. Pacjenci z miastenią lub z innymi zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wykazują znacznie większą wrażliwość na działanie leków wywołujących blok niedepolaryzacyjny - u tych pacjentów zaleca się podawanie dawki początkowej nie większej niż 0,02 mg/kg mc. Ciężkie zaburzenia kwasowo-zasadowe i (lub) elektrolitowe w surowicy mogą zwiększać lub zmniejszać wrażliwość pacjentów na działanie środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Nie są dostępne informacje na temat stosowania cisatrakurium u noworodków w wieku poniżej 1 miesiąca, ponieważ nie był on badany w tej populacji pacjentów. Nie badano działania cisatrakurium u pacjentów z hipertermią złośliwą w wywiadzie (badania u świń z predyspozycją do hipertermii złośliwej wykazują że lek nie wyzwala tego zespołu). Brak badań dotyczących stosowania cisatrakurium u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym w warunkach indukowanej hipotermii (25-28st.C). Można spodziewać się, że szybkość infuzji niezbędna do utrzymania odpowiedniego zwiotczenia będzie w tych warunkach znacznie mniejsza. Nie badano działania cisatrakurium u pacjentów z oparzeniami, jednakże należy wziąć pod uwagę, że czas działania leku może być krótszy, a dawki niezbędne do zastosowania większe, jeśli tym pacjentom podaje się cisatrakurium we wstrzyknięciach. Preparat jest roztworem hipotonicznym i nie wolno podawać go łącznie z przetaczaną krwią w jednym cewniku dożylnym. Podczas podawania zwierzętom laboratoryjnym laudanozyny, metabolitu cisatrakurium i atrakurium, w dużych dawkach obserwowano przemijający spadek ciśnienia krwi, a u niektórych gatunków wzmożenie efektów pobudzeniowych w mózgu. U najbardziej wrażliwych gatunków, działania te występowały podczas stężeń laudanozyny w osoczu zbliżonych do obserwowanych u niektórych pacjentów w oddziałach OIOM po długotrwałym podawaniu atrakurium w postaci infuzji. W związku z mniejszą szybkością infuzji cisatrakurium, stężenia laudanozyny w osoczu wynoszą ok. 1/3 stężeń obserwowanych po infuzji atrakurium. Pojawiły się nieliczne doniesienia o przypadkach drgawek u pacjentów w OIOM, którym podawano atrakurium i inne środki. Pacjenci ci mieli zwykle jedną lub więcej chorób predysponujących do drgawek (np. uraz czaszki, hipoksyjna encefalopatia, obrzęk mózgu, wirusowe zapalenie mózgu, mocznica). Nie ustalono związku przyczynowego tych obserwacji z laudanozyną.

Reklama

Cisatracurium Mylan - ciąża

Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy cisatrakurium lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla karmionego dziecka. Jako środek ostrożności, należy zaprzestać karmienia piersią podczas podawania preparatu i nie wznawiać karmienia piersią przed upływem 12 h od podania.

Reklama

Cisatracurium Mylan - efekty uboczne

Często: bradykardia, hipotensja. Niezbyt często: zaczerwienienie skóry, skurcz oskrzeli, wysypka. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna. Po podaniu leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe obserwowano występowanie reakcji anafilaktycznych o różnym stopniu ciężkości. W bardzo rzadkich przypadkach donoszono o występowaniu ciężkich reakcji anafilaktycznych u pacjentów otrzymujących cisatrakurium w połączeniu z jednym lub kilkoma innymi lekami anestetycznymi. Istnieją nieliczne doniesienia o występowaniu u ciężko chorych pacjentów w OIOM osłabienia siły mięśniowej i (lub) miopatii po przedłużonym podawaniu leków zwiotczających mięśnie szkieletowe. Większość pacjentów otrzymywała jednocześnie leki kortykosteroidowe. Donoszono o nielicznych zdarzeniach tego rodzaju podczas stosowania cisatrakurium, jednakże związek przyczynowy nie został potwierdzony.

Cisatracurium Mylan - interakcje

Leki nasilające działanie leków wywołujących blok niedepolaryzacyjny przewodnictwa nerwowo-mięśniowego: środki znieczulające: enfluran, izofluran i halotan, ketamina; inne środki wywołujące blok niedepolaryzacyjny przewodnictwa nerwowo-mięśniowego; inne leki, takie jak: antybiotyki (w tym aminoglikozydy, polimyksyny, spektynomycyna, tetracykliny, linkomycyna i klindamycyna); leki przeciwarytmiczne (w tym propranolol, leki blokujące kanały wapniowe, lidokaina, prokainamid i chinidyna); diuretyki (w tym furosemid i prawdopodobnie tiazydy, mannitol i acetazolamid); sole magnezu i sole litu; leki blokujące zwoje nerwowe (trimetafan, heksametonium). Uprzednie długotrwałe podawanie fenytoiny lub karbamazepiny może zmniejszyć działanie preparatu. Uprzednie podanie suksametonium nie wpływa ani na czas trwania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego podaniem cisatrakurium we wstrzyknięciu dożylnym, ani nie wymaga zmian w szybkości podawania infuzji. Podawanie suksametonium w celu przedłużenia czasu trwania niedepolaryzacyjnego bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego może powodować wystąpienie przedłużonego i złożonego bloku, którego usunięcie za pomocą antagonistów acetylocholinesterazy może być trudne. Niektóre leki mogą w rzadkich przypadkach zaostrzyć lub ujawnić ukrytą miastenię, lub nawet wywołać zespół miasteniczny, czego następstwem może być zwiększona wrażliwość na leki powodujące niedepolaryzacyjny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Do leków takich należą różne antybiotyki, leki β-adrenolityczne (propranolol, oksprenolol), leki przeciwarytmiczne (prokainamid, chinidyna), leki przeciwreumatyczne (chlorochina, D-penicylamina), trimetafan, chlorpromazyna, steroidy, fenytoina i sole litu. Leczenie z zastosowaniem inhibitorów acetylocholinoesterazy, powszechnie wykorzystywanych w terapii choroby Alzheimera np. donepezylu, może skrócić czas trwania oraz zmniejszyć nasilenie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego cisatrakurium.

Cisatracurium Mylan - dawkowanie

Lek może być podawany wyłącznie przez, lub pod nadzorem anestezjologa lub innego lekarza z doświadczeniem w stosowaniu i działaniu leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Musi być dostępny sprzęt umożliwiający wykonanie intubacji dotchawiczej, zastosowanie wentylacji kontrolowanej i zapewniający prawidłowe wysycenie krwi tętniczej tlenem. Nie należy mieszać preparatu w tej samej strzykawce lub podawać przez tę samą igłę co emulsję do wstrzykiwań zawierającą propofol lub roztworami o odczynie zasadowym, jak tiopental sodu. Podczas stosowania preparatu zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, w celu indywidualnego dostosowania dawki. Podawanie we wstrzyknięciu dożylnym (bolus). Dorośli. Intubacja dotchawicza. Zalecana dawka preparatu do przeprowadzenia intubacji tchawicy u dorosłych pacjentów wynosi 0,15 mg/kg mc. Ta dawka zapewnia dobre lub doskonałe warunki do przeprowadzenia intubacji dotchawiczej po upływie 120 sekund od podania preparatu po indukcji znieczulenia propofolem. Większe dawki skracają czas do wystąpienia bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. dane farmakodynamiczne preparatu podawanego podczas znieczulenia złożonego z zastosowaniem opioidu (tiopental/fentanyl/midazolam) lub propofolu - patrz ChPL. Znieczulenie enfluranem lub izofluranem może wydłużyć czas skutecznego klinicznie działania początkowej dawki preparatu o 15%. Dawka podtrzymująca. Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego można przedłużyć stosując podtrzymujące dawki preparatu. Dawka 0,03 mg/kg mc. podana podczas znieczulania opioidami lub propofolem przedłuża o ok. 20 min klinicznie skuteczny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Stosowanie kolejnych dawek podtrzymujących nie wydłuża czasu ich działania. Samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Szybkość samoistnego ustępowania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego jest niezależna od wielkości podanej dawki preparatu. Podczas znieczulania opioidami lub propofolem średni czas ustępowania od 25% do 75% i od 5% do 95% bloku wynosi odpowiednio 13 i 30 min. Odwracanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołany przez cisatrakurium można łatwo odwrócić podając standardowe dawki inhibitorów acetylocholinoesterazy. Po podaniu leku powodującego odwrócenie bloku w momencie powrotu średnio 10% odpowiedzi T1, średni czas ustępowania od 25% do 75% bloku oraz do pełnego ustąpienia klinicznych objawów bloku (T4 : T1 ≥0,7) wynosi odpowiednio 4 i 9 min. Dzieci. Intubacja dotchawicza (dzieci w wieku od 1 miesiąca do 12 lat). Podobnie jak u dorosłych, zalecana dawka intubacyjna cisatrakurium wynosi 0,15 mg/kg mc. podawana w szybkim wstrzyknięciu trwającym 5 do 10 sekund. Dawka ta stwarza bardzo dobre warunki do intubacji dotchawiczej po upływie 120 sekund od podania preparatu. Dane farmakodynamiczne dotyczące tej dawki patrz ChPL. Nie badano zastosowania cisatrakurium do intubacji dzieci w klasie ASA III-IV. Dane dotyczące stosowania cisatrakurium u dzieci w wieku poniżej 2 lat poddawanych długotrwałym lub rozległym zabiegom chirurgicznym są ograniczone. U dzieci w wieku od 1 miesiąca życia do 12 lat, w porównaniu do osób dorosłych w podobnych warunkach znieczulenia ogólnego, cisatrakurium ma krótszy czas skutecznego zwiotczenia klinicznego oraz szybsze spontaniczne ustępowanie bloku przewodnictwa. Jeżeli cisatrakurium nie jest wymagane do intubacji można zastosować dawkę mniejszą niż 0,15 mg/kg mc. Nie badano u dzieci podawania cisatrakurium po suksametonium. Podczas stosowaniu halotanu można spodziewać się przedłużenia klinicznie skutecznego działania dawki cisatrakurium do 20%. Nie są dostępne informacje dotyczące stosowania cisatrakurium u dzieci podczas znieczulenia innymi lekami znieczulającymi z grupy fluorowęglowodorów. Nie mniej jednak można się spodziewać, że te produkty również przedłużają klinicznie skuteczne działanie dawki cisatrakurium. Dawka podtrzymująca (dzieci wieku od 2 do 12 lat). Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego można przedłużyć podając dawki podtrzymujące preparatu. U dzieci w wieku od 2 do 12 lat, dawka 0,02 mg/kg mc. podana podczas znieczulenia halotanem przedłuża klinicznie skuteczny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego o ok. 9 min. Podanie kolejnych dawek podtrzymujących nie powoduje postępującego przedłużenia bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Brak jest wystarczających danych, aby przedstawić specyficzne zalecenia dotyczące podtrzymującego dawkowania u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Niemniej jednak, bardzo ograniczone dane z badań klinicznych u dzieci w wieku poniżej 2 lat sugerują, że dawka podtrzymująca 0,03 mg/kg mc. może przedłużać klinicznie skuteczny blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego do 25 min, podczas opioidowego znieczulenia ogólnego. Samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Szybkość samoistnego ustępowania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego jest niezależna od wielkości podanej dawki preparatu. Podczas znieczulenia opioidami lub halotanem mediana czasu ustępowania od 25% do 75% i od 5% do 95% bloku wynosi odpowiednio około 11 i 28 min. Odwracanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołany cisatrakurium można łatwo odwrócić podając standardowe dawki inhibitorów acetylocholinoesterazy. Po podaniu leku powodującego odwrócenie bloku w momencie powrotu średnio 13% odpowiedzi T1, średni czas ustępowania od 25% do 75% bloku oraz do pełnego ustąpienia klinicznych objawów bloku (T4: T1 ≥0,7) wynosi odpowiednio ok. 2 i 5 min. Podanie w postaci infuzji. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 12 lat. W celu podtrzymania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego preparat można stosować w postaci infuzji. Po wystąpieniu objawów samoistnego ustępowania bloku, zalecana początkowa szybkość infuzji 3 µg/kg mc./min (0,18 mg/kg mc./h) pozwala przywrócić zahamowanie 89-99% odpowiedzi T1. Po początkowym okresie, potrzebnym do ustabilizowania się bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, szybkość infuzji od 1 do 2 µg/kg mc./min (od 0,06 do 0,12 mg/kg mc.h) powinna być wystarczająca by utrzymać zablokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w podanym zakresie u większości pacjentów. Zmniejszenie szybkości infuzji nawet o 40% może być konieczne, jeśli preparat jest podawany podczas znieczulenia izofluranem lub enfluranem. Szybkość infuzji zależy od stężenia cisatrakurium w roztworze do infuzji, niezbędnego stopnia zablokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego oraz od masy ciała pacjenta. Podawanie produktu w infuzji ciągłej nie wiązało się z postępującym zwiększeniem lub zmniejszeniem stopnia zablokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Samoistne ustępowanie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po zaprzestaniu infuzji preparatu zachodzi z szybkością porównywalną do jego ustępowania po pojedynczym podaniu we wstrzyknięciu dożylnym. Podanie we wstrzyknięciach dożylnych i (lub) w postaci infuzji. Dorośli pacjenci w Oddziałach Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM). Początkowo zaleca się podawanie w postaci infuzji z szybkością 3 µg/kg mc./min (0,18 mg/kg mc./h). U pacjentów mogą wystąpić duże różnice osobnicze w wielkości niezbędnej dawki i mogą one ulegać zwiększeniu lub zmniejszeniu w miarę upływu czasu. Szybkość infuzji w badaniach klinicznych wynosiła średnio 3 µg/kg mc./min [zakres 0,5-10,2 µg/kg mc./min (0,03-0,6 mg/kg mc./h)]. Średni czas samoistnego całkowitego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po długotrwałym (do 6 dni) podawaniu cisatrakurium w postaci infuzji u pacjentów w OIOM wynosił ok. 50 min. Profil samoistnego powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po podaniu cisatrakurium u pacjentów w OIOM jest niezależny od czasu trwania infuzji. Szczególne grupy pacjentów. Stosowanie cisatrakurium u noworodków (w wieku poniżej 1 mż.) nie jest zalecane, ponieważ nie przeprowadzono badań w tej populacji pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania, jednakże początek działania może wystąpić nieco później. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w krańcowych stadiach niewydolności wątroby, jednakże początek działania może wystąpić nieco wcześniej. Podawanie cisatrakurium w szybkim pojedynczym wstrzyknięciu (trwającym 5 do 10 sekund) dorosłym pacjentom z ciężkimi chorobami sercowo-naczyniowymi (klasa I-III wg NYHA) poddawanym zabiegowi pomostowania aortalno-wieńcowego, nie było związane z klinicznie istotnymi zmianami parametrów sercowo-naczyniowych dla żadnej z badanych dawek (do 0,4 mg/kg mc. włącznie (8 x ED95)). Jednakże, dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania dawek przekraczających 0,3 mg/kg mc. w tej grupie pacjentów. Cisatrakurium nie był badany u dzieci poddanych zabiegowi kardiochirurgicznemu.

Cisatracurium Mylan - uwagi


Podobne leki
Arduan
Esmeron
Mivacron
Norcuron

Reklama

Czym się różni odporność swoista od nieswoistej?
Sprawdź!