Reklama
Erbugen - skład
1 tabl. zawiera 4 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (co odpowiada 3,338 mg peryndoprylu) lub 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (co odpowiada 6,676 mg peryndoprylu); lek zawiera laktozę.
Reklama
Erbugen - działanie
Peryndopryl jest przekształcany w czynny metabolit - peryndoprylat - inhibitor ACE (enzymu katalizującego przemianę angiotensyny I do wazopresyjnej angiotensyny II, jak również rozpad bradykininy działającej naczyniorozkurczowo). Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza (poprzez zahamowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego regulującego wydzielanie reniny) oraz do zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Ponieważ ACE inaktywuje bradykininę, zahamowanie aktywności ACE powoduje także zwiększenie aktywności krążących oraz miejscowych układów kalikreiny-kininy (i przez to także aktywację układu prostaglandyn); możliwe, że ten mechanizm uczestniczy w zmniejszaniu ciśnienia tętniczego oraz jest częściowo odpowiedzialny za określone działania niepożądane (np. kaszel). Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 4-6 h od przyjęcia pojedynczej dawki i utrzymuje się przez 24 h. Peryndopryl szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po ok. 1 h. Około 27% całkowitej ilości wchłoniętego peryndoprylu jest przekształcane w czynny metabolit - peryndoprylat. Maksymalne stężenie peryndoprylatu we krwi jest osiągane w ciągu 3-4 h. Pokarm zmniejsza konwersję peryndoprylu w peryndoprylat i w związku z tym jego biodostępność. Peryndoprylat jest wydalany z moczem i T0,5 wolnej frakcji wynosi ok. 17 h. Stan stacjonarny zostaje osiągnięty w ciągu 4 dni. Eliminacja peryndoprylatu jest wolniejsza u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek. Peryndoprylat jest usuwany z krążenia przez dializę.
Reklama
Erbugen - wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie objawowej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia incydentów sercowych u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego i/lub rewaskularyzacji w wywiadzie.
Reklama
Erbugen - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na peryndopryl, inne inhibitory ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy związany ze stosowaniem inhibitora ACE w wywiadzie. Wrodzony lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m2).
Reklama
Erbugen - ostrzeżenia
Jeżeli podczas pierwszego miesiąca leczenia peryndoprylem wystąpi epizod niestabilnej choroby wieńcowej (poważny lub nie), należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed kontynuacją leczenia. Ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego, szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów ze zmniejszoną objętością osocza, np. wskutek leczenia lekami moczopędnymi, stosowania diety ubogiej w sód, dializ, biegunki lub wymiotów lub u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym zależnym od reniny. Objawowe niedociśnienie obserwowano u pacjentów z objawową niewydolnością serca, ze współistniejącą niewydolnością nerek lub bez. Jego wystąpienie jest bardziej prawdopodobne u pacjentów z wyższą klasą niewydolności serca, u których stosowane są duże dawki diuretyków pętlowych, u chorych z hiponatremią lub z zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego należy ściśle kontrolować początkowy okres stosowania preparatu oraz okres ustalania jego dawki. Powyższe zastrzeżenia dotyczą również pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego, u których nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego może spowodować zawał serca lub incydent naczyniowo-mózgowy. U niektórych pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, z prawidłowym lub niskim ciśnieniem tętniczym, po podaniu peryndoprylu może wystąpić dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego. Takie działanie jest oczekiwane i zwykle nie powoduje przerwania leczenia. W razie wystąpienia objawów niedociśnienia tętniczego może być konieczne zmniejszenie dawki lub przerwanie stosowania preparatu. Należy również zachować ostrożność u pacjentów poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub w czasie znieczulenia ogólnego lekami powodującymi niedociśnienie; leczenie preparatem należy przerwać na 1 dzień przed planowanym zabiegiem chirurgicznym (hipotonię można wyrównać poprzez zwiększenie objętości wewnątrznaczyniowej). Należy zachować ostrożność podczas podawania peryndoprylu pacjentom ze zwężeniem zastawki dwudzielnej lub ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca, takim jak zwężenie aorty lub kardiomiopatia przerostowa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) należy monitorować stężenie potasu i kreatyniny. U pacjentów z objawową niewydolnością serca, wystąpienie niedociśnienia tętniczego po rozpoczęciu leczenia inhibitorami ACE może powodować dalsze zaburzenie czynności nerek; może wystąpić ostra niewydolność nerek (zazwyczaj przemijająca). U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy doprowadzającej krew do jedynej nerki obserwowano zwiększenie stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy (zmiany te były na ogół przemijające po odstawieniu leku); dotyczy to szczególnie pacjentów z niewydolnością nerek. W przypadku współistnienia nadciśnienia naczyniowo-nerkowego istnieje zwiększone ryzyko rozwoju ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek. Jednoczesne podawanie leków moczopędnych może być czynnikiem predysponującym do wystąpienia powyższych powikłań - leczenie lekami moczopędnymi należy przerwać oraz należy monitorować parametry czynności nerek w ciągu pierwszych tygodni leczenia peryndoprylem. U niektórych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których nie stwierdzono wcześniej występowania zwężenia naczyń nerkowych, dochodziło do zwiększenia stężenia mocznika we krwi oraz kreatyniny w surowicy, zwykle niewielkiego i przemijającego, zwłaszcza gdy preparat był podawany jednocześnie z lekiem moczopędnym. Jest to bardziej prawdopodobne u pacjentów z istniejącym zaburzeniem czynności nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki i (lub) przerwanie podawania leku moczopędnego i (lub) preparatu. Nie ma dostępnych danych dotyczących stosowania peryndoprylu u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z kolagenozą naczyń, stosujących leki immunosupresyjne, przyjmujących allopurynol lub prokainamid lub u pacjentów, u których te stany współistnieją, szczególnie gdy wcześniej wystąpiło zaburzenie czynności nerek - monitorować pacjenta pod katem występowania zakażenia i okresowo kontrolować liczbę białych krwinek. U pacjentów z cukrzycą, leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy ściśle monitorować stężenie glukozy we krwi podczas pierwszego miesiąca stosowania inhibitora ACE. Zachować ostrożność u pacjentów ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii: pacjenci z niewydolnością nerek, pogorszeniem czynności nerek (wiek >70 lat), cukrzycą, odwodnieni, z ostrą dekompensacją niewydolności serca, kwasicą metaboliczną, przyjmujący diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas i inne substancje zwiększające stężenie potasu we krwi - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków należy ściśle kontrolować stężenie potasu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania peryndoprylu i litu. U pacjentów dializowanych z użyciem błon dializacyjnych o dużej przepuszczalności istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji rzekomoanafilaktycznych - należy rozważyć zastosowanie leku przeciwnadciśnieniowego z innej grupy lub błon dializacyjnych innego rodzaju. U pacjentów wymagających leczenia odczulającego np. jadem owadów błonkoskrzydłych lub poddawanych zabiegowi aferezy lipoprotein o małej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu zaleca się czasowe przerwanie podawania inhibitorów ACE, ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu reakcji rzekomoanafilaktycznych. Obrzęk naczynioruchowy może wystąpić w dowolnym momencie leczenia, w przypadku wystąpienia należy przerwać stosowanie preparatu. Obrzęk naczynioruchowy jelit powinien być brany pod uwagę w diagnostyce różnicowej bólów brzucha u pacjentów leczonych inhibitorami ACE. Bardziej narażeni na wystąpienie obrzęku naczynioruchowego są pacjenci rasy czarnej. U pacjentów rasy czarnej peryndopryl może być mniej skuteczny. W przypadku wystąpienia żółtaczki lub znacznego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać stosowanie peryndoprylu i zastosować odpowiednie leczenie. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży <18 lat. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Erbugen - ciąża
Stosowanie inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Peryndopryl stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (zaburzenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.
Reklama
Erbugen - efekty uboczne
Często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, niedociśnienie i zaburzenia z tym związane, kaszel, duszność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia smaku, niestrawność, biegunka, zaparcia, wysypka, świąd, osłabienie. Niezbyt często: zaburzenia nastroju lub snu, skurcz oskrzeli, suchość w jamie ustnej, obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych, języka, głośni i (lub) krtani, pokrzywka, skurcze mięśni, niewydolność nerek, impotencja, nadmierna potliwość. Rzadko: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi. Bardzo rzadko: splątanie, arytmia, dławica piersiowa i zawał serca (prawdopodobnie wtórne do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego u pacjentów wysokiego ryzyka), udar (prawdopodobnie w następstwie nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego u pacjentów wysokiego ryzyka), eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie trzustki, cytolityczne lub cholestatyczne zapalenie wątroby, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, agranulocytoza, pancytopenia, u pacjentów z niedoborem G-6-PD niedokrwistość hemolityczna. Częstość nieznana: hipoglikemia, zapalenie naczyń. Może wystąpić zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, hiperkaliemia ustępująca po odstawieniu leku (szczególnie w przypadku współistniejącej niewydolności nerek, ciężkiej niewydolności serca oraz w nadciśnieniu naczyniowo-nerkowym), zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu, trombocytopenia, leukopenia/neutropenia. Rzadko stosowanie inhibitorów ACE było związane z występowaniem zespołu rozpoczynającego się żółtaczką cholestatyczną i prowadzącego do rozwoju piorunującej martwicy wątroby i (czasami) śmierci.
Erbugen - interakcje
Stosowanie peryndoprylu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (m.in. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatami potasu lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas oraz lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi (m.in. heparyna) zwiększa ryzyko hiperkaliemii - nie zaleca się jednoczesnego stosowania; jeśli jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu stwierdzonej hipokaliemii, należy stosować je ostrożnie i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Stosowanie z lekami moczopędnymi zwiększa ryzyko niedociśnienia - ryzyko wystąpienia hipotonii można zmniejszyć poprzez przerwanie leczenia lekami moczopędnymi, zwiększenie objętości płynów lub zwiększenie podaży soli przed rozpoczęciem leczenia oraz przez zastosowanie małych, stopniowo zwiększanych dawek peryndoprylu. Ponadto działanie hipotensyjne peryndoprylu nasilają: inne leki przeciwnadciśnieniowe, nitrogliceryna i inne azotany lub inne leki rozszerzające naczynia, niektóre leki znieczulające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne. Peryndopryl może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane; jeżeli jest konieczne należy kontrolować stężenie litu we krwi; równoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może zwiększać ryzyko toksyczności litu i nasilać toksyczność litu już nasiloną przez inhibitory ACE. Stosowanie peryndoprylu z NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych, inhibitorów COX-2 oraz nieselektywnych NLPZ) może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitora ACE, ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek i hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek w wywiadzie - należy zachować ostrożność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym); pacjenta należy nawodnić oraz kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego i okresowo w trakcie jego trwania. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, po podaniu preparatów złota w postaci iniekcji (np. aurotiojabczanu sodu) rzadko zgłaszano objawy azotynopodobne (w tym zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie). Sympatykomimetyki mogą osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulina, doustne leki hipoglikemizujące) może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, szczególnie podczas pierwszych tygodni leczenia oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. Peryndopryl może być stosowany w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (stosowanym jako lek antyagregacyjny), lekami trombolitycznymi, β-adrenolitykami i (lub) azotanami. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Erbugen - dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Peryndopryl może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi z innych grup. Zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę rano. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (w szczególności z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, niedoborem elektrolitów i (lub) wody, w stanie dekompensacji sercowej lub z ciężkim nadciśnieniem tętniczym) po podaniu dawki początkowej może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi - u tych pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg, a leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem medycznym. Po miesiącu leczenia, dawkę można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych: jeśli to możliwe, należy przerwać stosowanie leków moczopędnych na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia peryndoprylem; u pacjentów u których nie można przerwać stosowania leków moczopędnych, leczenie należy rozpoczynać od dawki 2 mg, należy kontrolować czynność nerek i stężenie potasu we krwi. Dalsze dawkowanie peryndoprylu powinno być dostosowane do zmian wartości ciśnienia tętniczego w odpowiedzi na leczenie. Jeżeli to konieczne, można ponownie rozważyć podawanie leków moczopędnych. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od dawki 2 mg, którą po miesiącu leczenia można zwiększyć do 4 mg, a nastepnie jeżeli to konieczne do 8 mg, w zależności od czynności nerek. Objawowa niewydolność serca. Zaleca się rozpoczynanie leczenia peryndoprylem, na ogół podawanym w skojarzeniu z lekiem moczopędnym nieoszczędzającym potasu i (lub) digoksyną i (lub) β-adrenolitykiem, pod ścisłą kontrolą lekarską od dawki początkowej 2 mg przyjmowanej rano. Jeżeli dawka ta jest dobrze tolerowana, można ją zwiększyć po 2 tyg. do 4 mg raz na dobę. Dawkę należy dostosować w zależności od reakcji klinicznej danego pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca oraz u innych pacjentów należących do grup dużego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, z tendencją do zaburzeń elektrolitowych, leczeni jednocześnie lekami moczopędnymi i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia), leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Pacjenci z dużymi ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego (np. pacjenci z zaburzeniem gospodarki elektrolitowej z hiponatremią lub bez niej, z hipowolemią lub intensywnie leczeni lekami moczopędnymi), powinni mieć wyrównane te zaburzenia przed rozpoczęciem leczenia peryndoprylem. Należy ściśle monitorować ciśnienie tętnicze, czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy, zarówno przed rozpoczęciem leczenia preparatem, jak i w jego trakcie. Stabilna choroba wieńcowa. Leczenie peryndoprylem należy rozpoczynać od 4 mg raz na dobę przez 2 tyg., a następnie zwiększyć do 8 mg raz na dobę, w zależności od czynności nerek i pod warunkiem, że dawka 4 mg jest dobrze tolerowana. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać 2 mg raz na dobę przez tydzień, a następnie 4 mg raz na dobę przez następny tydzień przed zwiększeniem dawki do 8 mg raz na dobę, w zależności od czynności nerek. Dawkę można zwiększyć tylko wówczas, gdy poprzednia mniejsza dawka jest dobrze tolerowana. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy dostosować na podstawie klirensu kreatyniny: klirens kreatyniny ≥60 ml/min - zalecana dawka 4 mg/dobę; 30 < klirens kreatyniny < 60 ml/min - 2 mg/dobę; 15 < klirens kreatyniny < 30 ml/min - 2 mg co dwa dni dzień, pacjenci hemodializowani, klirens kreatyniny <15 ml/min - 2 mg w dniu dializy, dawkę należy podać po dializie. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.
Tabletki 4 mg można podzielić na równe dawki. Zaleca się przyjmować tabletki rano, przed posiłkiem.
Erbugen - uwagi
Podczas leczenia mogą wystąpić reakcje związane ze zmniejszeniem ciśnienia tętniczego (zwłaszcza na początku leczenia lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), które mogą osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn.
