Esmya

Reklama

Esmya - skład

1 tabl. zawiera 5 mg octanu uliprystalu.

Reklama

Esmya - działanie

Doustny, syntetyczny, selektywny modulator receptora progesteronowego, wykazujący działanie tkankowo swoiste i częściowo antagonistyczne dla progesteronu. Octan uliprystalu wywiera bezpośredni wpływ na endometrium. Lek wywiera bezpośrednie działanie na mięśniaki macicy, powodując redukcję ich wielkości na drodze hamowania proliferacji komórek i indukcji apoptozy. Dawka 5 mg/dobę powoduje u większości pacjentek zahamowanie owulacji. Lek nie wpływa na stężenia hormonów TSH, ACTH i prolaktyny. Octan uliprystalu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po 1 h. W >98% wiąże się z białkami osocza. Łatwo ulega przekształceniu do postaci mono-N-demetylowanej (metabolit czynny farmakologicznie), a następnie do di-N-demetylowanego metabolitu. W metabolizmie bierze udział izoenzym CYP3A4. Główną drogą wydalania jest kał; mniej niż 10% leku jest wydalane z moczem. T_0,5 wynosi 38 h.

Reklama

Esmya - wskazania

Octan uliprystalu jest wskazany do przeprowadzenia jednego cyklu leczenia przedoperacyjnego w przypadku umiarkowanych i ciężkich objawów mięśniaków macicy występujących u kobiet dorosłych w wieku rozrodczym. Octan uliprystalu jest wskazany w przerywanym (okresowym) leczeniu umiarkowanych i ciężkich objawów mięśniaków macicy występujących u kobiet dorosłych w wieku rozrodczym, które nie kwalifikują się do operacji ze względów medycznych lub z uwagi na decyzję pacjentki.

Reklama

Esmya - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie z dróg rodnych o nieznanym pochodzeniu lub o etiologii innej niż związana z mięśniakami macicy. Rak macicy, szyjki macicy, jajnika lub piersi. Istniejące zaburzenia czynności wątroby. Ciąża i karmienie piersią.

Reklama

Esmya - ostrzeżenia

Octan uliprystalu powinien być przepisywany wyłącznie po postawieniu dokładnej diagnozy. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę. W przypadku podejrzenia ciąży przed rozpoczęciem nowego cyklu leczenia należy wykonać test ciążowy. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania środków antykoncepcyjnych zawierających wyłącznie progestagen, domacicznych wkładek antykoncepcyjnych uwalniających progestagen ani złożonych doustnych tabletek antykoncepcyjnych. Chociaż u większości kobiet przyjmujących dawkę terapeutyczną octanu uliprystalu nie występuje owulacja, podczas jego przyjmowania zaleca się stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji. U pacjentek leczonych octanem uliprystalu można zaobserwować zmiany w obrazie histologicznym endometrium (odwracalne po przerwaniu leczenia), tj. zmiany endometrium związane z modulatorem receptora progesteronowego (PAEC) i nie należy mylić ich z przerostem endometrium. W trakcie leczenia może wystąpić ponadto odwracalne zwiększenie grubości endometrium. W przypadku powtarzanego, przerywanego leczenia zalecana jest okresowa kontrola endometrium - obejmuje ona coroczne badanie ultrasonograficzne przeprowadzane po ponownym wystąpieniu miesiączki pomiędzy cyklami leczenia. Jeżeli wzrost grubości endometrium utrzymuje się po ponownym wystąpieniu miesiączki pomiędzy cyklami leczenia lub powyżej 3 miesięcy po zakończeniu cykli leczenia i (lub) zmiany w profilu krwawień należy przeprowadzić badania, w tym biopsję endometrium w celu wykluczenia innych chorób podstawowych, włączając nowotwór endometrium. W przypadku przerostu endometrium (bez nietypowości) zalecane jest monitorowanie zgodne ze zwykłą praktyką kliniczną (np. badanie kontrolne 3 miesiące później). W przypadku odbiegającego od normy przerostu endometrium, należy przeprowadzić badania i leczenie zgodnie ze stosowaną praktyką kliniczną. Cykle leczenia nie powinny przekraczać 3 miesięcy, ponieważ nie jest znane ryzyko niekorzystnego wpływu na endometrium w przypadku kontynuowania leczenia bez przerwy. Należy poinformować pacjentki o tym, że przyjmowanie octanu uliprystalu prowadzi zwykle do znacznej redukcji utraty krwi miesiączkowej lub do braku miesiączki w ciągu pierwszych 10 dni leczenia. W przypadku utrzymania się nadmiernego krwawienia pacjentki powinny poinformować o tym lekarza. Miesiączka powinna wystąpić w ciągu 4 tyg. od zakończenia każdego cyklu leczenia. Jeśli podczas powtarzanego, przerywanego leczenia po początkowym ograniczeniu krwawień lub braku miesiączki dojdzie do zmienionego, utrzymującego się lub nieoczekiwanego profilu krwawień, takiego jak wystąpienie krwawienia między miesiączkami, należy przeprowadzić badanie endometrium, w tym biopsję endometrium, w celu wykluczenia innych chorób podstawowych, w tym nowotworu endometrium. Przeprowadzono badania nad leczeniem powtarzanym, przerywanym, wynoszącym do 4 przerywanych cyklów leczenia. Nie przewiduje się znaczącego wpływu zaburzenia czynności nerek na eliminację octanu uliprystalu. Ze względu na brak szczegółowych badań w tym zakresie, nie zaleca się stosowania leku u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, z wyjątkiem sytuacji ścisłego monitorowania pacjentki. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki uszkodzenia wątroby. Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie czynności wątroby. Leczenia nie należy inicjować, jeśli aktywności AlAT lub AspAT przekraczają 2 x GGN (górna granica normy) (izolowane lub z bilirubiną > 2 x GGN). W trakcie leczenia przez dwa pierwsze cykle leczenia należy raz w miesiącu przeprowadzić badanie czynności wątroby. W czasie kolejnych cykli należy przeprowadzać badania czynności wątroby przed rozpoczęciem każdego nowego cyklu leczenia i w przypadku, gdy jest to klinicznie wskazane. Jeżeli podczas leczenia u pacjentki występują objawy przedmiotowe lub podmiotowe wskazujące na uszkodzenie wątroby, należy przerwać leczenie, niezwłocznie zbadać pacjentkę i przeprowadzić badanie czynności wątroby. U pacjentek, u których w trakcie leczenia wartości aktywności AlAT lub AspAT przekroczą wartość 3 x GGN, należy przerwać leczenie i ściśle monitorować stan ich zdrowia. Dodatkowo badania czynności wątroby należy wykonać 2-4 tyg. po zakończeniu leczenia. Ważne jest, aby poinformować pacjentki o ryzyku wystąpienia ciężkich uszkodzeń wątroby oraz możliwych objawach przedmiotowych i podmiotowych uszkodzeń wątroby. Jeżeli takie objawy wystąpią, pacjentki powinny przerwać leczenie i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Pacjentki należy także poinformować o potrzebie przeprowadzenia badań monitorujących czynność wątroby przed, w trakcie i po zakończeniu leczenia. Nie zaleca się stosować jednocześnie z umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A4 oraz z silnymi induktorami CYP3A4 (patrz interakcje). Nie zaleca się stosowania u kobiet z ciężką astmą oskrzelową niedostatecznie wyrównaną za pomocą doustnie przyjmowanych glikokortykosteroidów.

Reklama

Esmya - ciąża

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Octan uliprystalu prawdopodobnie wpływa niekorzystnie na działanie tabletek antykoncepcyjnych zawierających wyłącznie progestagen, wkładek antykoncepcyjnych uwalniających progestagen, czy złożonych doustnych tabletek antykoncepcyjnych, w związku z czym ich jednoczesne przyjmowanie nie jest zalecane. Chociaż u większości kobiet przyjmujących dawkę terapeutyczną octanu uliprystalu nie występuje owulacja, podczas jego przyjmowania zaleca się stosowanie niehormonalnych metod antykoncepcji. Octan uliprystalu przenika do mleka ludzkiego. U większości kobiet przyjmujących dawkę terapeutyczną octanu uliprystalu nie występuje owulacja, poziom płodności związany z przyjmowaniem wielokrotnych dawek octanu uliprystalu nie został jednak zbadany.  

Reklama

Esmya - efekty uboczne

Bardzo często: brak miesiączki (miesiączka powraca po zaprzestaniu leczenia), wzrost grubości endometrium (stan jest odwracalny). Często: bóle głowy (łagodne lub umiarkowanie silne), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból brzucha, nudności, trądzik, bóle mięśniowo-szkieletowe, uderzenia gorąca, ból w obrębie miednicy, torbiele jajnika (w większości przypadków ustępowały samoistnie w ciągu kilku tyg.), tkliwość/ból piersi, zmęczenie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: nadwrażliwość na lek (uogólniony obrzęk, świąd, wysypka, opuchlizna twarzy lub pokrzywka), niepokój, zaburzenia emocjonalne, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, suchość w ustach, zaparcia, łysienie, sucha skóra, nadmierne pocenie się, ból pleców, nietrzymanie moczu, krwawienia z macicy, krwawienia międzymiesiączkowe, wydzielina z dróg rodnych, dyskomfort piersi, opuchlizna, osłabienie, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi. Rzadko: krwawienia z nosa, niestrawność, wzdęcia, pęknięcie torbieli jajnika, obrzęk piersi. Częstość nieznana: niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy. Dodatkowo obserwuje się odwracalne zmiany w endometrium określane jako "zmiany endometrium związane z modulatorem receptora progesteronowego” (PAEC) i nie są to zmiany związane z przerostem endometrium. Jeśli wycinki macicy pobrane podczas zabiegu histerektomii lub biopsji endometrium są przesyłane do badania histopatologicznego, należy poinformować patologa o przyjmowaniu przez pacjentkę octanu uliprystalu. U pacjentek, u których występują obfite krwawienia miesiączkowe z powodu mięśniaków macicy, występuje ryzyko nadmiernego krwawienia, które może wymagać interwencji chirurgicznej.

Esmya - interakcje

Hormonalne środki antykoncepcyjne i progestageny zwykle osłabiają skuteczność octanu uliprystalu wskutek kompetycyjnego oddziaływania na receptor progesteronu - nie zaleca się jednoczesnego podawania preparatu i leków zawierających progestagen. Octan uliprystalu może wpływać na działanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych (zawierających wyłącznie progestagen, wkładek antykoncepcyjnych uwalniających progestagen lub złożonych doustnych tabletek antykoncepcyjnych), a także progestagenu podawanego z innych przyczyn - leków zawierających progestagen nie należy przyjmować w trakcie leczenia oraz do 12 dni od zaprzestania leczenia octanem uliprystalu. Silne (np. ketokonazol, rytonawir, nefadozon, itrakonazol, telitromycyna, klarytromycyna) i umiarkowane (np. erytromycyna, sok grejpfrutowy, werapamil) inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać AUC i C_max octanu uliprystalu we krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Nie ma konieczności dostosowywania dawki octanu uliprystalu u pacjentek przyjmujących jednocześnie słabe inhibitory CYP3A4. Silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ryfabutyna, karbamazepina, okskarbazepina, fenytoina, fosfenytoina, fenobarbital, prymidon, ziele dziurawca, efawirenz, newirapina, długotrwale stosowany rytonawir) mogą zmniejszać AUC, C_max i T_0,5 octanu uliprystalu we krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Octan uliprystalu może w znaczących klinicznie stężeniach występować w ścianie przewodu pokarmowego jako inhibitor glikoproteiny P (P-gp) podczas absorpcji - zaleca się, by podawanie leku i substratów P-gp (np. etaksylan dabigatranu, digoksyna, feksofenadyna) było rozdzielone w czasie o co najmniej 1,5 h. Leki zwiększające pH treści żołądkowej (np. inhibitory pompy protonowej) mogą zmniejszać C_max, wydłużać T_max i zwiększać średnią wartość AUC octanu uliprystalu - nie powinno to mieć klinicznego znaczenia w przypadku codziennego podawania uliprystalu.

Esmya - dawkowanie

Doustnie: 5 mg raz na dobę w czasie cykli leczenia trwających do 3 miesięcy każdy. Leczenie powinno być rozpoczęte wyłącznie w przypadku wystąpienia miesiączki: pierwszy cykl leczenia powinien rozpocząć się w pierwszym tygodniu miesiączki; ponowne cykle leczenia należy rozpocząć możliwie jak najszybciej podczas pierwszego tygodnia drugiej miesiączki po zakończeniu poprzedniego cyklu leczenia. Lekarz powinien poinstruować pacjentkę o konieczności okresowego przerywania leczenia. Przeprowadzono badania nad leczeniem przerywanym, powtarzanym, wynoszącym do 4 przerywanych cyklów leczenia. Jeżeli pacjentka pominie dawkę, powinna jak najszybciej przyjąć octan uliprystalu. Jeżeli dawkę pominięto ponad 12 h temu, pacjentka nie powinna przyjmować pominiętej dawki tylko wznowić zwykły schemat dawkowania. Leczenie preparatem powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarzy mających doświadczenie w diagnozowaniu i leczeniu mięśniaków macicy. Szczególne grupy pacjentów. Brak zaleceń dotyczących dostosowania dawki u pacjentek z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na brak szczegółowych badań w tym zakresie nie zaleca się stosowania octanu uliprystalu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, za wyjątkiem sytuacji ścisłego monitorowania pacjenta. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność octanu uliprystalu określono wyłącznie u kobiet ≥18 lat. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku. Tabletki należy połknąć, popijając wodą.

Esmya - uwagi

Octan uliprystalu wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (po jego przyjęciu obserwowano zawroty głowy o łagodnym nasileniu).