Evertas

Reklama

Evertas - skład

System transdermalny o powierzchni 4,6 cm² zawiera 6,9 mg rywastygminy - uwalnia 4,6 mg rywastygminy przez 24 h. System transdermalny o powierzchni 9,2 cm² zawiera 13,8 mg rywastygminy - uwalnia 9,5 mg rywastygminy przez 24 h.

Reklama

Evertas - działanie

Rywastygmina jest inhibitorem acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów, usprawniającym cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne, przez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera. Wchłanianie rywastygminy z systemu transdermalnego następuje powoli. Stężenie maksymalne występuje po 10-16 h. Po osiągnięciu wartości maksymalnych, stężenie w osoczu powoli zmniejsza się przez pozostałą część 24-h okresu stosowania. W przypadku wielokrotnych dawek leku (jak w stanie stacjonarnym), po zmianie systemu transdermalnego na nowy, stężenie rywastygminy w osoczu początkowo wolno zmniejsza się średnio przez ok. 40 min, aż do chwili, gdy wchłanianie substancji z nowo przyklejonego systemu transdermalnego będzie szybsze niż jej wydalanie, po czym stężenie w osoczu zaczyna ponownie zwiększać się osiągając kolejny szczyt po ok. 8 h. W stanie stacjonarnym najmniejsze stężenia stanowią ok. 50% stężeń maksymalnych, w przeciwieństwie do podania doustnego, gdy pomiędzy kolejnymi dawkami stężenia zmniejszają się praktycznie do zera. Rywastygmina w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (ok. 40%). Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i intensywnie metabolizowana; T_0,5 eliminacji w osoczu wynosi ok. 3,4 h po zdjęciu systemu transdermalnego. Metabolizm zachodzi głównie w wyniku hydrolizy z udziałem cholinoesterazy. Wydalanie nerkowe metabolitów jest główną drogą eliminacji.

Reklama

Evertas - wskazania

Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego.

Reklama

Evertas - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rywastygminę, na inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wcześniejsze reakcje w miejscu podania, wskazujące na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry po zastosowaniu plastra z rywastygminą.

Reklama

Evertas - ostrzeżenia

Pacjenci z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami odwodnienia w wyniku długotrwałych wymiotów lub biegunki mogą być leczeni dożylnym podaniem płynów i zmniejszeniem dawki lub przerwaniem podawania preparatu, jeśli szybko ustali się rozpoznanie i rozpocznie leczenie. Podczas leczenia może dojść do zmniejszenia masy ciała - należy kontrolować masę ciała pacjenta. Należy zachować ostrożność przepisując preparat: pacjentom z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy); pacjentom z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy lub pacjentom ze skłonnościami do tych chorób, ponieważ rywastygmina może nasilać wydzielanie soku żołądkowego; pacjentom ze skłonnościami do niedrożności dróg moczowych i napadów drgawkowych, ponieważ leki cholinomimetyczne mogą wywoływać lub nasilać te choroby; pacjentom z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Po zastosowaniu plastra z rywastygminą mogą wystąpić reakcje skórne w miejscu przylepienia plastra, a ich nasilenie jest zazwyczaj łagodne do umiarkowanego - reakcje te same w sobie nie wskazują na uczulenie. Jednak stosowanie plastrów z rywastygminą może prowadzić do rozwoju alergicznego kontaktowego zapalenia skóry. Należy podejrzewać jego wystąpienie, jeśli reakcje w miejscu przyklejenia plastra rozprzestrzenią się na obszar skóry większy niż rozmiar plastra, jeśli istnieją oznaki wskazujące na większe nasilenie reakcji miejscowej (np. narastający rumień, obrzęk, grudki, pęcherze) i jeśli w ciągu 48 h od zdjęcia plastra nie dojdzie do znaczącego złagodzenia objawów. W takich przypadkach leczenie należy przerwać. Pacjentów z reakcjami w miejscu przyklejenia plastra wskazującymi na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry w wyniku zastosowania plastra z rywastygminą, którzy w dalszym ciągu wymagają leczenia rywastygminą, można przestawić na rywastygminę doustną dopiero po ujemnym wyniku testu alergicznego i pod ścisłym nadzorem lekarskim. Możliwe jest, że niektórzy pacjenci uczuleni na rywastygminę na skutek kontaktu z plastrami zawierającymi tą substancję, nie będą mogli przyjmować rywastygminy w żadnej postaci. W przypadku wystąpienia rozległych skórnych reakcji nadwrażliwości po podaniu rywastygminy, niezależnie od drogi jej podania (doustnie, przezskórnie) leczenie należy przerwać. Rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Należy unikać kontaktu leku z oczami. Nieprawidłowe użycie preparatu i błędy w dawkowaniu rywastygminy w postaci plastrów były przyczyną ciężkich działań niepożądanych (niektóre przypadki wymagały hospitalizacji, a nawet, choć rzadko, prowadziły do śmierci). W większości wypadków błędy polegały na nałożeniu nowego plastra bez usunięcia poprzedniego oraz na zastosowaniu wielu plastrów jednocześnie. Pacjenci z mc. poniżej 50 kg mogą doświadczyć większej liczby działań niepożądanych, a ryzyko przerwania leczenia z powodu tych działań może być u nich większe. U pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek może wystąpić więcej działań niepożądanych. Brak uzasadnienia do zastosowania rywastygminy u dzieci i młodzieży w leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego.

Reklama

Evertas - ciąża

Rywastygminy nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety stosujące rywastygminę nie powinny karmić piersią.

Reklama

Evertas - efekty uboczne

Często: zakażenia układu moczowego, jadłowstręt, zmniejszony apetyt, lęk, depresja, majaczenie, pobudzenie, ból i zawroty głowy, omdlenia, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wysypka, nietrzymanie moczu, reakcje w miejscu nalepienia (np. rumień, świąd, obrzęk, zapalenie skóry, podrażnienie w miejscu nalepiania), stany osłabienia (np. zmęczenie, osłabienie), gorączka, utrata masy ciała. Niezbyt często: odwodnienie, agresja, nadaktywność psychoruchowa, bradykardia, wrzód żołądka. Rzadko: upadek. Bardzo rzadko: objawy pozapiramidowe. Częstość nieznana: omamy, niepokój ruchowy, nasilenie choroby Parkinsona, napad padaczkowy, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia, zespół chorego węzła zatokowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, świąd, rumień, pokrzywka, pęcherze, alergiczne zapalenie skóry, rozsiane skórne reakcje nadwrażliwości. Następujące działania niepożądane były obserwowane wyłącznie po podaniu rywastygminy w postaci kapsułek lub roztworu doustnego, a nie obserwowano ich w badaniach klinicznych z rywastygminą w postaci systemów transdermalnych: senność, złe samopoczucie, drżenie, splątanie, nasilone pocenie się (często); wrzody dwunastnicy, dławica piersiowa (rzadko); krwotok żołądkowo-jelitowy (bardzo rzadko) oraz przypadki ciężkich wymiotów związane z pęknięciem przełyku (częstość nieznana).

Evertas - interakcje

Nie przeprowadzono szczególnych badań z rywastygminą w postaci systemów transdermalnych dotyczących interakcji. Rywastygmina, będąc inhibitorem cholinesterazy, może nasilać działania leków zwiotczających mięśnie o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny stosowanych podczas znieczulenia. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania środków znieczulających. Należy rozważyć dostosowanie dawki lub czasowe przerwanie leczenia, jeśli to konieczne. Ze względu na działania farmakodynamiczne, rywastygminy nie należy stosować jednocześnie z innymi substancjami cholinomimetycznymi; może ona wpływać na działanie leków antycholinergicznych. W badaniach u zdrowych ochotników nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą w postaci doustnej a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na czas protrombinowy wydłużony przez podawaną warfarynę. W wyniku równoczesnego stosowania rywastygminy w postaci doustnej i digoksyny nie obserwowano działań niepożądanych dotyczących przewodnictwa w mięśniu sercowym. Jednoczesne podawanie rywastygminy i często przepisywanych leków, takich jak leki zobojętniające, przeciwwymiotne, przeciwcukrzycowe, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, β-adrenolityki, blokery kanału wapniowego, środki o działaniu inotropowym, leki stosowane w leczeniu dusznicy, NLPZ, estrogeny, leki przeciwbólowe, beznodiazepiny i leki przeciwhistaminowe nie było związane ze zmianą kinetyki rywastygminy ani ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia klinicznie istotnych działań niepożądanych. Biorąc pod uwagę metabolizm rywastygminy, nie należy spodziewać się interakcji metabolicznych z innymi lekami, chociaż rywastygmina może hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych z udziałem butyrylocholinoesterazy.

Evertas - dawkowanie

Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego. Diagnozę należy postawić na podstawie aktualnych wytycznych. Leczenie rywastygminą można rozpoczynać wyłącznie, jeśli pacjent ma opiekuna, który może podawać lek i kontrolować przebieg leczenia. Leczenie rozpoczyna się od stosowania dawki 4,6 mg/24 h. Po co najmniej 4 tyg. leczenia i jeśli w opinii lekarza prowadzącego leczenie jest dobrze tolerowane, dawkę 4,6 mg/24 h należy zwiększyć do 9,5 mg/24 h, będącej zalecaną skuteczną dawką dobową, której przyjmowanie należy kontynuować tak długo, jak długo u pacjenta są widoczne korzyści z leczenia. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane i tylko po co najmniej 6 mies. leczenia dawką 9,5 mg/24 h, lekarz prowadzący może rozważyć zwiększenie dawki do 13,3 mg/24 h u pacjentów ze znaczącym pogorszeniem funkcji poznawczych (np. gorszym wynikiem badania MMSE) i (lub) pogorszeniem stanu funkcjonalnego (na podstawie oceny lekarza) podczas leczenia zalecaną skuteczną dawką dobową 9,5 mg/24 h. Korzyści kliniczne ze stosowania rywastygminy należy poddawać regularnej ocenie. Przerwanie leczenia należy rozważyć także w sytuacji, gdy nie ma już dowodów świadczących o terapeutycznym działaniu leku, pomimo stosowania optymalnej dawki. Leczenie należy czasowo przerwać w razie stwierdzenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, aż do chwili ich ustąpienia. Można wznowić leczenie tą samą dawką przy użyciu systemu transdermalnego, jeśli przerwa w stosowaniu trwała nie dłużej niż 3 dni. W przeciwnym razie należy rozpocząć leczenie od stosowania 4,6 mg/24 h. Zamiana leczenia kapsułkami lub roztworem doustnym na plastry systemu transdermalnego. Ze względu na porównywalną ekspozycję u pacjentów leczonych rywastygminą w postaci kapsułek lub roztworu doustnego można zamienić leczenie na preparat w postaci systemów transdermalnych wg poniższego schematu postępowania. Pacjentowi przyjmującemu dawkę 3 mg/dobę w postaci doustnej można zamienić leczenie na system transdermalny w dawce 4,6 mg/24 h. Pacjentowi przyjmującemu dawkę 6 mg/dobę w postaci doustnej można zamienić leczenie na system transdermalny w dawce 4,6 mg/24 h. Pacjentowi przyjmującemu stałą, dobrze tolerowaną dawkę 9 mg/dobę w postaci doustnej można zamienić leczenie na system transdermalny w dawce 9,5 mg/24 h. Jeśli dawka doustna 9 mg/dobę nie jest stabilna i dobrze tolerowana, zaleca się zamianę leczenia na system transdermalny w dawce 4,6 mg/24 h. Pacjentowi przyjmującemu dawkę 12 mg/dobę w postaci doustnej można zamienić leczenie na system transdermalny w dawce 9,5 mg/24 h. Po zamianie postaci leku na system transdermalny w dawce 4,6 mg/24 h, jeśli jest ona dobrze tolerowana przez co najmniej 4 tyg. leczenia, należy zwiększyć dawkę do 9,5 mg/24 h. Zaleca się, by pierwszy plaster nalepić w kolejnym dniu po przyjęciu ostatniej dawki doustnej. U pacjentów z mc. poniżej 50 kg należy ostrożnie zwiększać dawkę i pacjentów monitorować - jeśli wystąpią działania niepożądane, należy rozważyć zmniejszenie dawki podtrzymującej do 4,6 mg/24 h; należy zachować szczególną ostrożność zwiększając dawkę leku do wielkości powyżej zalecanej skutecznej dawki 9,5 mg/24 h. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U tych pacjentów należy starannie ustalić wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji. U pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy rozważyć zastosowanie plastra 4,6 mg/24 h zarówno jako dawkę wstępną, jak i dawkę maksymalną. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Plastry należy przyklejać raz na dobę na czystą, suchą, nieowłosioną i nieuszkodzoną, zdrową skórę górnej lub dolnej części pleców, górnej części ramienia lub klatki piersiowej, w miejscu nie narażonym na otarcie przez obciskającą odzież. Nie zaleca się naklejania plastra na udo lub brzuch ze względu na zmniejszoną dostępność biologiczną rywastygminy obserwowaną po nałożeniu systemu transdermalnego na te miejsca. Nie należy nalepiać plastra na skórę zaczerwienioną, podrażnioną lub rozciętą. Należy unikać ponownego przyklejania plastra dokładnie w to samo miejsce w okresie 14 dni. Po zdjęciu plastra należy umyć ręce wodą z mydłem. Codziennie, przed nalepieniem nowego plastra należy najpierw usunąć plaster z poprzedniego dnia. Plaster należy wymienić na nowy po upływie 24 h. Należy stosować tylko 1 plaster na raz. Plaster należy mocno docisnąć wewnętrzną stroną dłoni i przytrzymać przez co najmniej 30 s, aż do czasu, gdy brzegi plastra dobrze przylgną do skóry. Jeśli plaster się odklei, na resztę dnia należy przykleić nowy plaster, a następnie wymienić go na kolejny następnego dnia o zwykłej porze. Plaster można stosować w codziennych sytuacjach, w tym także podczas kąpieli i w okresie upałów. Nie należy narażać plastra na bezpośrednie, długotrwałe działanie zewnętrznych źródeł ciepła (takich jak nadmierne nasłonecznienie, sauna, solarium). Plastra nie należy ciąć na kawałki.

Evertas - uwagi

Choroba Alzheimera może powodować stopniowe osłabienie zdolności kierowania pojazdami lub zaburzenie zdolności obsługi maszyn. Rywastygmina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność  prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U pacjentów z otępieniem leczonych rywastygminą, zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych, powinien rutynowo ocenić lekarz prowadzący.