Nowy sklep

już ON-LINE

Flumazenil Kabi

Działanie

Imidazobenzodiazepina - wybiórczy, kompetycyjny inhibitor substancji działających na receptor benzodiazepinowy. Powoduje odwrócenie reakcji paradoksalnych. Preparat w ciągi 1-2 min po podaniu dożylnym blokuje nasenno-uspokajające działanie benzodiazepin. Ponadto wywiera słabe, agonistyczne działanie przeciwdrgawkowe. Lek o słabych właściowościach lipofilnych. Wiąże się z białkami osocza w ok. 50%. Gromadzony jest głównie w przestrzeni pozanaczyniowej. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Głównym metabolitem jest pochodna kwasu karboksylowego. Lek wydalany jest w postaci metabolitów w 90-95% z moczem, a w 5-10% z kałem. T0,5 wynosi 40-80 min. Spożycie posiłku podczas wlewu dożylnego zwiększa klirens o 50%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby T0,5 jest wydłużony o 72-210%, a całkowity klirens jest niższy o 57-74%. U dzieci powyżej 1 rż. T0,5 wynosi średnio 40 min (20-75 min).

Wskazania

Preparat przeznaczony do całkowitego lub częściowego znoszenia sedatywnego działania benzodiazepin. Może być stosowany w anestezjologii i intensywnej terapii. W anestezjologii: wyprowadzanie hospitalizowanych pacjentów ze znieczulenia ogólnego wywołanego i (lub) podtrzymywanego benzodiazepinami, znoszenie sedatywnego działania benzodiazepin stosowanych w związku z krótkotrwałymi zabiegami diagnostycznymi i terapeutycznymi u pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych i szpitalnych. W intensywnej terapii: wybiórcze znoszenie ośrodkowego działania benzodiazepin w celu przywrócenia czynności oddechowej, w diagnostyce i leczeniu przedawkowań lub zatruć wywołanych tylko lub głównie benzodiazepinami.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na flumazenil lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci, u których benzodiazepiny podawane są w związku z leczeniem stanu potencjalnie zagrażającego życiu (np. kontroli ciśnienia śródczaszkowego lub w stanie padaczkowym). W sytuacji mieszanego zatrucia benzodiazepinami i trójpierścieniowymi i (lub) czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, działanie toksyczne leków przeciwdepresyjnych może być maskowane przez wpływ benzodiazepin. Jeśli występują objawy ciężkiego zatrucia ze strony autonomicznego układu sercowo-naczyniowego spowodowane ciężkim zatruciem tricyklinami i (lub) tetracyklinami, wówczas flumazenil nie powinien być podawany w celu zniesienia działania benzodiazepin.

Środki ostrożności

Podczas stosowania w anestezjologii pod koniec operacji, flumazenil nie powinien być stosowany do czasu pełnego zniesienia działania zwiotczającego. Czas działania flumazenilu jest zwykle krótszy niż benzodiazepin i sedacja może wystąpić ponownie - pacjent powinien pozostawać pod stałym nadzorem, najlepiej na oddziale intensywnej terapii do ustąpienia działania flumazenilu. U pacjentów np. z zaburzeniami pracy serca zaleca się utrzymywanie stałego poziomu sedacji, a nie całkowite wybudzenie; należy wziąć pod uwagę korzyści sedacji za pomocą benzodiazepin i ryzyko związane z raptownym wybudzeniem. Należy unikać szybkich wstrzyknięć dużych dawek leku (ponad 1 mg) u pacjentów długotrwale leczonych benzodiazepinami ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu objawów z odstawienia. U pacjentów z dużym nasileniem lęku w okresie przedoperacyjnym oraz u pacjentów z przewlekłymi lub sporadycznymi stanami lękowymi w wywiadzie dawki leku należy dostosować indywidualnie. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów poniżej 1 roku, chyba że korzyści z terapii przewyższają ryzyko. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w innych wskazaniach niż odwrócenie uspokojenia z zachowaniem świadomości, ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań. Ze względu na ryzyko resedacji oraz zapaści oddechowej, dzieci, u których stosowano do sedacji midazolam, muszą być monitorowane przez co najmniej 2 h od podania flumazenilu; w przypadku innych benzodiazepin, czas monitorowania musi dostosowany do czasu ich oczekiwanego działania. Nie zaleca się podawania antagonisty u pacjentów z padaczką, leczonych przewlekle benzodiazepinami (ryzyko wystąpienia drgawek). U pacjentów z poważnym urazem mózgu i (lub) nieustabilizowanym ciśnieniem śródczaszkowym w trakcie stosowania flumazenilu w celu odwrócenia działania benzodiazepin może rozwinąć się podwyższone ciśnienie śródczaszkowe. Nie zaleca się stosowania flumazenilu w leczeniu uzależnienia od benzodiazepin, jak również w leczeniu utrzymujących się objawów z zespołu z odstawienia benzodiazepin. Donoszono o przypadkach napadów paniki po podaniu leku u pacjentów z takimi napadami w wywiadzie. Zachować szczególną ostrożność u pacjentów uzależnionych od leków lub alkoholu. Zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Należy przerwać karmienie piersią na 24 h w trakcie podawania flumazenilu.

Działania niepożądane

Bardzo często: nudności (podczas znieczulenia). Często: wymioty (podczas znieczulenia), czkawka, niepokój (po szybkim wstrzyknięciu), chwiejność emocjonalna, bezsenność, senność, ból i zawroty głowy, wzburzenie (po szybkim wstrzyknięciu), drżenie, suchość w ustach, hiperwentylacja, zaburzenia mowy, parestezja, diplopia (podwójne widzenie), zez (strabizm), zwiększone łzawienie, palpiacje (po szybkim wstrzyknięciu), zaczerwienienie skóry twarzy, hipotensja. hipotensja ortostatyczna, przejściowe zwiększenie ciśnienia krwi (podczas budzenia się), zwiększone pocenie się, uczucie zmęczenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, reakcje alergiczne. Niezbyt często: drgawki (u pacjentów chorych na padaczkę lub poważną niewydolność wątroby, głównie pod wpływem długotrwałego leczenia benzodiazepinami lub pod wpływam przedawkowania wielu leków), tachykardia lub bradykardia, ekstrasystolia, duszność, kaszel, niedrożność nosa, ból w klatce piersiowej, dreszcze.
U pacjentów długo leczonych benzodiazepinami flumazenil może spowodować objawy zespołu odstawienia (napięcie, pobudzenie, niepokój, splątanie, omamy, drżenie, drgawki). Działanie niepożądane u dzieci nie różnią się od występujących u dorosłych. Po podaniu leku w celu zniesienia sedacji występowały: napady płaczu, pobudzenie, reakcje agresywne.

Interakcje

Flumazenil odwraca ośrodkowe działanie benzodiazepin w mechanizmie kompetycyjnej interakcji na poziomie receptora oraz działanie leków nie będących antagonistami benzodiazepiny takich jak: zopiklon, triazolopyridazyna i innych leków działających na receptor benzodiazepinowy. Nie obserwowano interakcji z innymi lekami działającymi hamująco na o.u.n. Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku w przypadkach niezamierzonego przedawkowania, ponieważ działanie toksyczne innych leków psychotropowych (zwłaszcza trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych), przyjętych w tym samym czasie, może narastać wraz ze zmniejszeniem działania benzodiazepin. Właściowości farmakokinetyczne flumazenilu nie zmieniają się pod wpływem benzodiazepin takich jak: midazolam, flunitrazepam, lormetazepam. Flumazenil nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne tych benzodiazepin.

Dawkowanie

Dożylnie, we wstrzyknięciach lub wlewie kroplowym. Lek powinien być podawany przez anestezjologa lub doświadczonego lekarza, można go stosować z innymi lekami stosowanymi w resuscytacji. Dorośli. W anestezjologii: zalecana dawka początkowa wynosi 0,2 mg dożylnie w ciągu 15 s. Jeśli nie uzyskano pożądanego stanu świadomości można w czasie 60 s można podać kolejną dawkę 0,1 mg i jeśli potrzeba powtarzać ją w odstępach co 60 s, do całkowitej, maksymalnej dawki 1 mg. Zwykle wystarczającą dawką jest 0,3-0,6 mg. Intensywna terapia: zalecana dawka początkowa wynosi 0,2 mg dożylnie w ciągu 15 s. Jeśli nie uzyskano pożądanego stanu świadomości można w czasie 60 s można podać kolejną dawkę 0,1 mg i jeśli potrzeba powtarzać ją w odstępach co 60 s, do całkowitej, maksymalnej dawki 2 mg lub aż do momentu wybudzenia się pacjenta. Jeżeli po zastosowaniu powtarzalnych dawek nie następuje istotna poprawa świadomości lub czynności oddechowej pacjenta, należy przypuszczać, że przyczyną tego stanu nie jest działanie benzodiazepin. Wlew powinien być przerywany co 6 h w celu sprawdzenia, czy nastąpił nawrót sedacji. U pacjentów długo leczonych dużymi dawkami benzodiazepin na oddziałach intensywnej terapii dawkowanie flumazenilu należy ustalić indywidualnie, a lek powinien być podawany w powolnym wstrzyknięciu. Dzieci i młodzież 1-17 lat: w celu odwrócenia sedacji wywołanej benzodiazepinami zalecana dawka początkowa wynosi 0,01 mg/kg mc. (do 0,2 mg) dożylnie w ciągu 15 s. Jeżeli po 45 s nie uzyskano pożądanego stanu świadomości, można podać kolejną dawkę 0,01 mg/kg mc. (do 0,2 mg) i jeśli potrzeba powtarzać ją w odstępach co 60 s (maksymalnie 4 razy), do całkowitej dawki maksymalnej 0,05 mg/kg mc. lub 1 mg, a zależności od tego, która dawka jest mniejsza. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności przewlekłego podawania leku dzieciom w celu zniesienia sedacji. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się ostrożne dostosowywanie dawki leku.

Uwagi

W trakcie stosowania preparatu pacjent powinien pozostawać pod ścisłym nadzorem: EKG, tętno, oksymetria, reakcja na bodźce, akcja serca, liczba oddechów na minutę, ciśnienie tętnicze krwi. 1 ml roztworu zawiera 3,7 mg sodu, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów na diecie niskosodowej. Co najmniej 24 h po podaniu leku nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych oraz obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex