Znajdź lek

Ibandronic acid Alvogen

Działanie

Lek z grupy bisfosfonianów działający wybiórczo na tkankę kostną. Hamuje aktywność osteoklastów bez wywierania bezpośredniego wpływu na tworzenie kości. Proces ten nie zakłóca napływu osteoblastów. U kobiet po menopauzie kwas ibandronowy powoduje postępujące zwiększenie masy kostnej i zmniejszenie częstości złamań, dzięki zwolnieniu przyspieszonego obrotu kostnego do wartości sprzed menopauzy. Po
początkowej ekspozycji ogólnoustrojowej, kwas ibandronowy ulega szybkiemu wiązaniu przez kości lub jest wydalany z moczem. Odsetek krążącej dawki, która dociera do tkanki kostnej szacowany jest na 40-50%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 85-87%. Brak dowodów, że kwas ibandronowy jest metabolizowany. Usuwany jest z układu krążenia poprzez wbudowanie do tkanki kostnej (ok. 40-50% u kobiet po menopauzie), zaś pozostała część jest w formie niezmienionej wydalana przez nerki. Pozorny końcowy T0,5 mieści się w zakresie 10-72 h.

Wskazania

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie, ze zwiększonym ryzykiem złamań. Wykazano zmniejszenie ryzyka złamań kręgów; nie ustalono skuteczności w zapobieganiu złamaniom szyjki kości udowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas ibandronowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipokalcemia.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać istniejący niedobór wapnia. Inne zaburzenia metabolizmu kostnego i mineralnego również powinny być skutecznie leczone przed rozpoczęciem leczenia preparatem. Wszyscy pacjenci muszą otrzymywać suplementy wapnia i witaminy D w odpowiednich dawkach. Podczas leczenia bisfosfonianami zgłaszane były nietypowe złamania podkrętarzowe i trzonu kości udowej. Złamania te często występują obustronnie; dlatego należy ocenić kość w drugiej kończynie u leczonych bisfosfonianami pacjentek, które doznały złamania trzonu kości udowej. Zgłaszano również przypadki słabego gojenia się tych złamań. Na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u pacjentek, u których podejrzewa się nietypowe złamanie kości udowej, należy rozważyć odstawienie bisfosfonianów do czasu przeprowadzenia oceny. Pacjentkom należy zalecić, aby zgłaszały jakikolwiek ból uda, biodra i pachwiny, a każda pacjentka z takimi objawami powinna zostać zbadana pod względem niecałkowitego złamania kości udowej. Pacjentki ze współwystępującymi chorobami lub stosujące inne leki, mogące wywierać niekorzystne działanie na nerki, w trakcie leczenia powinny być poddawane regularnym kontrolom. Ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie zaleca się stosowania kwasu ibandronowego do wstrzykiwań u pacjentek ze stężeniem kreatyniny w surowicy >200 µmol/l (2,3 mg/dl) lub z klirensem kreatyniny <30 ml/min.
Przed rozpoczęciem leczenia bisfosfonianami u pacjentek, u których występują równocześnie czynniki ryzyka wystąpienia martwicy kości żuchwy (np. rak, chemioterapia, radioterapia, stosowanie kortykosteroidów, nieprawidłowa higiena jamy ustnej), należy rozważyć wykonanie badania stomatologicznego oraz zastosowanie właściwej profilaktyki stomatologicznej. W tej grupie pacjentek, jeśli to możliwe, należy unikać inwazyjnego leczenia stomatologicznego. U pacjentek, u których dojdzie do martwicy kości żuchwy w trakcie leczenia bisfosfonianami, chirurgiczne zabiegi stomatologiczne mogą zaotrzyć przebieg choroby. W przypadku pacjentek wymagających zabiegów dentystycznych, brak jest danych sugerujących, czy przerwanie leczenia bisfosfonianami zmniejsza ryzyko wystąpienia martwicy żuchwy. Postępowanie z każdą pacjentką powinno być oparte na podstawie klinicznej oceny w oparciu o indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Brak wskazań do stosowania leku u dzieci. Należy zachować ostrożność, aby nie podać leku dotętniczo lub obok żyły, ponieważ może to doprowadzić do uszkodzenia tkanek.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak odpowiednich danych nie należy stosować leku w ciąży i okresie karmienia piersią (w badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję i obecność małych stężeń kwasu ibandronowego w mleku po podaniu dożylnym).

Działania niepożądane

Często: ból głowy, zapalenie błony śluzowej żołądka, niestrawność, biegunka, ból brzucha, nudności, zaparcia, wysypka, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, ból mięśniowo-szkieletowy, objawy grypopodobne (przemijające, związane zazwyczaj z podaniem pierwszej dawki), zmęczenie. Niezbyt często: zapalenie żył, zapalenie zakrzepowe żył, ból kości, reakcje w miejscu iniekcji, astenia. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, zapalenie oka (zapalenie błony naczyniowej oka, nadtwardówki, twardówki), obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, obrzęki, pokrzywka, nietypowe podkrętarzowe i trzonowe złamania kości udowej. Bardzo rzadko: martwica kości szczęki - większość z doniesień dotyczy pacjentek z rakiem, lecz o takich przypadkach donoszono także u pacjentek leczonych z powodu osteoporozy; wystąpienie martwicy żuchwy jest na ogół związane z ekstrakcją zęba i (lub) z miejscowym zakażeniem (z zapaleniem kości i szpiku kostnego włącznie); zdiagnozowany rak, chemioterapia, radioterapia, stosowanie kortykosteroidów, nieprawidłowa higiena jamy ustnej są także wymieniane jako czynniki ryzyka.

Interakcje

Interakcje metaboliczne uważa się za mało prawdopodobne, ponieważ kwas ibandronowy nie hamuje głównych izoenzymów wątrobowych cytochromu P-450. Ponadto, wiązanie przez białka osocza wynosi ok. 85-87% i dlatego istnieje niewielka możliwość interakcji z innymi lekami z powodu wypierania. Kwas ibandronowy wydalany jest wyłącznie przez nerki i nie jest metabolizowany. Wydaje się, że droga wydalania leku nie obejmuje żadnego ze znanych kwasowych lub zasadowych systemów transportowych, biorących udział w eliminacji innych substancji czynnych. W badaniach, prowadzonych u kobiet po menopauzie, wykazano brak jakichkolwiek interakcji z tamoksyfenem lub HTZ (estrogenami). Nie obserwowano interakcji preparatu podawanego równocześnie z melfalanem/prednizolonem u pacjentek ze szpiczakiem mnogim.

Dawkowanie

Dożylnie. Zalecana dawka wynosi 3 mg we wstrzyknięciu trwającym 15-30 s, co 3 miesiące. Optymalny czas trwania leczenia osteoporozy z zastosowaniem bisfosfonianów nie został ustalony. Okresowo należy dokonywać oceny potrzeby kontynuacji leczenia na podstawie korzyści i potencjalnych zagrożeń indywidualnie dla każdej pacjentki, szczególnie po 5-letnim lub dłuższym stosowaniu. W razie pominięcia dawki następne wstrzyknięcie leku należy wykonać tak szybko, jak to jest możliwe; kolejne wstrzyknięcia należy planować co 3 miesiące od daty ostatniej iniekcji. U pacjentek z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, u których stężenie kreatyniny w surowicy wynosi ≤200 µmol/l (2,3 mg/dl) lub klirens kreatyniny (oznaczony lub szacowany) ≥30 ml/min, u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentek w podeszłym wieku dostosowywanie dawki nie jest konieczne.

Uwagi

Pharmindex