Znajdź lek

Lisinopril Pfizer

Działanie

Inhibitor ACE (enzymu katalizującego przemianę angiotensyny I do wazopresyjnej angiotensyny II, jak również rozpad bradykininy). Zahamowanie ACE prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II, a tym samym zmniejszenia zwężenia naczyń i wydzielania aldosteronu. Zmniejszenie wydzielania aldosteronu może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu we krwi. Z przewodu pokarmowego wchłania się około 25% (ze zmiennością międzyosobniczą wynoszącą 6-60%) przyjętej doustnie dawki lizynoprylu. Spożycie posiłku nie ma wpływu na wchłanianie. Maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 7 h. Lizynopryl nie jest metabolizowany i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi około 12 h.

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie objawowej niewydolności serca. Krótkotrwałe leczenie (6 tyg.) pacjentów stabilnych hemodynamicznie w okresie 24 h po wystąpieniu ostrego zawału serca. Leczenie choroby nerek u pacjentów z nadciśnieniem, cukrzycą typu 2 i początkową nefropatią.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lizynopryl, inne inhibitory ACE lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorem ACE. Obrzęk naczynioruchowy dziedziczny lub idiopatyczny. II i III trymestr ciąży.

Środki ostrożności

Ciśnienie tętnicze oraz czynność nerek należy kontrolować zarówno na początku, jak i w trakcie leczenia lizynoprylem. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z silnie pobudzonym układem renina-angiotensyna-aldosteron, ze względu na ryzyko wystąpienia znaczącego niedociśnienia (niezbędny jest nadzór lekarski, a leczenie należy rozpoczynać od małej dawki, bardzo ostrożnie zwiększanej) - dotyczy to pacjentów: ze zmniejszoną objętością płynów (np. w wyniku terapii lekami moczopędnymi, diety małosolnej, dializy, biegunki lub wymiotów); z ciężkim nadciśnieniem reninozależnym; z niewydolnością serca, ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek lub bez; z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym (z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki). Podobne zalecenia powinny być zastosowane u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyniową mózgu, u których nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego może spowodować zawał serca lub epizod naczyniowo-mózgowy. Należy również zachować ostrożność u pacjentów poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub w czasie znieczulenia ogólnego lekami powodującymi niedociśnienie (hipotonię można wyrównać poprzez zwiększenie objętości płynów). Jeżeli wystąpi niedociśnienie w trakcie leczenia lizynoprylem, pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach i w razie konieczności podać we wlewie dożylnym roztwór soli fizjologicznej. Przemijające niedociśnienie nie jest przeciwwskazaniem do podawania następnych dawek lizynoprylu, które zwykle można podać bez trudności, gdy zwiększy się ciśnienie tętnicze, po zwiększeniu objętości płynów. Jeśli niedociśnienie w trakcie terapii lizynoprylem stanie się objawowe, konieczne może być zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia lizynoprylem. Ponieważ stosowanie leków moczopędnych może przyczynić się do występowania niedociśnienia, może być konieczne zmniejszenie dawki i (lub) zaprzestanie terapii lekami moczopędnymi. Nie należy rozpoczynać leczenia lizynoprylem u pacjentów z ostrym zawałem serca, jeżeli istnieje ryzyko dalszego, ciężkiego pogorszenia stanu hemodynamicznego po zastosowaniu leku rozszerzającego naczynia krwionośne (dotyczy to pacjentów z ciśnieniem skurczowym ≤ 100 mmHg lub we wstrząsie kardiogennym). Należy zachować ostrożność podczas podawania lizynoprylu pacjentom ze zwężeniem zastawki dwudzielnej i utrudnionym odpływem z lewej komory serca, takim jak zwężenie aorty lub kardiomiopatia przerostowa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 80 ml/min), w trakcie leczenia lizynoprylem należy monitorować stężenie potasu i kreatyniny. U pacjentów z niewydolnością serca i współistniejącą niewydolnością nerek, rozpoczęcie leczenia inhibitorami ACE może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek, w niektórych przypadkach obserwowano ostrą niewydolność nerek (zwykle odwracalną). U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy doprowadzającej krew do jedynej nerki, leczonych inhibitorem ACE obserwowano zwiększenie stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy (zmiany te były na ogół przemijające po odstawieniu leku); dotyczy to szczególnie pacjentów z niewydolnością nerek. W ostrym zawale mięśnia sercowego nie należy rozpoczynać leczenia lizynoprylem u pacjentów z objawami niewydolności nerek (stężenie kreatyniny > 177µmol/l i/lub białkomocz > 500 mg/24 h); jeżeli zaburzenie nerek nasili się w trakcie leczenia (stężenie kreatyniny > 265 µmol/l lub podwojenie wartości stężenia z okresu przed leczeniem) należy rozważyć odstawienie lizynoprylu. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z kolagenozą, stosujących leki immunosupresyjne, przyjmujących allopurynol lub prokainamid lub u pacjentów, u których współistnieją te czynniki, w szczególności współistnienia upośledzenia czynności nerek (zaleca się regularne kontrolowanie liczby białych krwinek). U pacjentów z cukrzycą, leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy ściśle monitorować stężenie glukozy we krwi podczas pierwszego miesiąca stosowania inhibitora ACE. Zachować ostrożność u pacjentów ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii: z niewydolnością nerek, cukrzycą, a także w przypadku jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu lub innych leków zwiększających stężenie potasu we krwi, (np. heparyna) - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków należy kontrolować stężenie potasu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania lizynoprylu i litu. U pacjentów dializowanych z użyciem błon dializacyjnych o dużej przepuszczalności (np. AN69) istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych - należy rozważyć zastosowanie leku przeciwnadciśnieniowego z innej grupy lub błon dializacyjnych innego rodzaju. U pacjentów wymagających leczenia odczulającego jadem owadów błonkoskrzydłych lub poddawanych zabiegowi LDL-aferezy z użyciem siarczanu dekstranu zaleca się czasowe przerwanie podawania inhibitorów ACE, ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu reakcji anafilaktoidalnych. U pacjentów, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, błon śluzowych, głośni i lub krtani, lek należy natychmiast odstawić, wdrożyć odpowiednie leczenie i monitorować pacjenta, aż do całkowitego ustąpienia objawów obrzęku (obserwowano przypadki śmiertelne w wyniku obrzęku naczynioruchowego związanego z obrzękiem krtani lub języka). Bardziej narażeni na wystąpienie obrzęku naczynioruchowego są pacjenci rasy czarnej. U pacjentów rasy czarnej lizynopryl może być mniej skuteczny. W przypadku wystąpienia żółtaczki lub znacznego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać stosowanie lizynoprylu i zastosować odpowiednie leczenie. W diagnostyce różnicowej kaszlu należy uwzględnić kaszel indukowany przez inhibitory ACE. Nie zaleca się stosowania lizynoprylu u dzieci w innym wskazaniu niż nadciśnienie tętnicze; nie zaleca się stosowania lizynoprylu u dzieci w wieku < 6 lat.

Ciąża i laktacja

Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Lizynopryl stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, ból głowy, objawy ortostatyczne (w tym niedociśnienie), kaszel, biegunka, wymioty, zaburzenie czynności nerek. Niezbyt często: zmiany nastroju, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, zawał serca lub epizod naczyniowo-mózgowy (prawdopodobnie wtórny do nadmiernego niedociśnienia u pacjentów wysokiego ryzyka), kołatanie serca, tachykardia, objaw Raynauda, nieżyt nosa, nudności, ból brzucha, niestrawność, wysypka, świąd, nadwrażliwość i (lub) obrzęk naczynioruchowy (obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, języka, głośni i (lub) krtani), impotencja, zmęczenie, osłabienie, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperkaliemia. Rzadko: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, stan splątania umysłowego, zaburzenia węchu, suchość w jamie ustnej, pokrzywka, łysienie, łuszczyca, mocznica, ostra niewydolność nerek, ginekomastia, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy, hiponatremia. Bardzo rzadko: zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, choroby autoimmunologiczne, hipoglikemia, skurcz oskrzeli, zapalenie zatok, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych i (lub) eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy jelit, miąższowe lub cholestatyczne zapalenie wątroby, żółtaczka, upośledzenie czynności wątroby, obfite pocenie się, pęcherzyca, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, skąpomocz/bezmocz. Częstość nieznana: objawy depresji, omdlenie, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego. Opisywano złożony zespół, który może obejmować jeden lub więcej z następujących objawów: gorączka, zapalenie naczyń, ból mięśni, ból stawów i (lub) zapalenie stawów, występowanie przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), zwiększona szybkość opadania krwinek czerwonych (OB), eozynofilia i leukocytoza, wysypka, nadwrażliwość na światło oraz inne objawy dermatologiczne. W bardzo rzadkich przypadkach występował zespół, który rozpoczynał się żółtaczką cholestatyczną, a następnie prowadził do piorunującej marskości wątroby i czasami do zgonu. Profil bezpieczeństwa lizynoprylu u dzieci jest porównywalny do profilu bezpieczeństwa u dorosłych.

Interakcje

Stosowanie lizynoprylu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (m.in. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatami potasu lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas oraz lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi (m.in. heparyna) zwiększa ryzyko hiperkaliemii - należy kontrolować stężenie potasu we krwi. Podawanie lizynoprylu jednocześnie z lekiem moczopędnym powodującym utratę potasu może zapobiegać hipokaliemii wywołanej stosowaniem leku moczopędnego. Stosowanie z lekami moczopędnymi zwiększa ryzyko niedociśnienia - ryzyko wystąpienia hipotonii można zmniejszyć odstawiając leki moczopędne przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem. Ponadto działanie hipotensyjne lizynoprylu nasilają: inne leki przeciwnadciśnieniowe, nitrogliceryna i inne azotany lub inne leki rozszerzające naczynia, pewne leki znieczulające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne. Lizynopryl może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane; jeżeli jest konieczne należy kontrolować stężenie litu we krwi; równoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może zwiększać ryzyko toksyczności litu i nasilać toksyczność litu już nasiloną przez inhibitory ACE. Stosowanie lizynoprylu z NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych) może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitora ACE, ponadto zwiększa się ryzyko hiperkaliemii oraz niewydolności nerek - należy zachować ostrożność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku lub odwodnionych). U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, po podaniu preparatów złota w postaci iniekcji (np. aurotiojabczanu sodu) częściej obserwowano reakcje jak po podaniu nitratów (objawy rozszerzenia naczyń krwionośnych, w tym zaczerwienienie, nudności, zawroty głowy i niedociśnienie, które czasem może być ciężkie). Sympatykomimetyki mogą osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulinia, doustne leki hipoglikemizujące) może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, szczególnie podczas pierwszego tygodnia leczenia oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. Lizynopryl może być stosowany w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami fibrynolitycznymi, β-adrenolitykami i (lub) azotanami.

Dawkowanie

Doustnie. Dawka powinna być dostosowana indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta i wartości ciśnienia tętniczego krwi. Nadciśnienie. Lizynopryl można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg. U pacjentów z silnie pobudzonym układem renina-angiotensyna-aldosteron (zwłaszcza z nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym, niedoborem soli i (lub)odwodnionych, niewydolnością serca lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym) dawkę początkową należy zmniejszyć do 2,5-5 mg oraz rozpoczynać leczenie pod ścisłą kontrolą lekarską. Zwykle dawka podtrzymująca wynosi 20 mg/dobę. Jeśli pożądany skutek nie został osiągnięty w ciągu 2-4 tyg., dawkę można zwiększać. Maksymalna dawka stosowana w długotrwałych, kontrolowanych badaniach klinicznych wynosiła 80 mg/dobę. U pacjentów leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi, o ile to możliwe, podawanie leku moczopędnego należy przerwać na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem. U pacjentów, którzy nie mogą odstawić leku moczopędnego, leczenie lizynoprylem należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Należy monitorować czynność nerek i stężenie potasu we krwi. W razie konieczności leczenie lekiem moczopędnym można wznowić. Kolejne dawki lizynoprylu należy określić na podstawie wartości ciśnienia. Niewydolność serca. Lizynopryl powinien stanowić uzupełnienie terapii lekami moczopędnymi oraz, o ile właściwe, preparatami naparstnicy lub lekami β-adrenolitycznymi. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, którą należy podać pod ścisłą kontrolą lekarską. Dawkę należy zwiększać stopniowo, o nie więcej niż 10 mg jednorazowo, nie częściej niż co 2 tyg. Najwyższa tolerowana dawka wynosi 35 mg raz na dobę. Ostry zawał mięśnia sercowego. Pacjenci powinni otrzymywać standardowe leczenie, czyli leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne; wraz z lizynoprylem można dożylnie lub przezskórnie podać nitroglicerynę. Leczenie lizynoprylem należy rozpoczynać w ciągu 24 h po wystąpieniu objawów zawału. Leczenia nie należy rozpoczynać, jeśli skurczowe ciśnienie krwi wynosi < 100 mmHg. Początkowa dawka lizynoprylu wynosi 5 mg, następnie 5 mg po upływie 24 h, 10 mg po upływie 48 h, a potem 10 mg raz na dobę. Pacjenci z ciśnieniem skurczowym krwi ≤ 120 mmHg powinni otrzymać mniejszą dawkę, wynoszącą 2,5 mg na początku terapii lub w ciągu pierwszych 3 dni po zawale. Dawka podtrzymująca wynosi 10 mg/dobę. Jeśli wystąpi niedociśnienie (ciśnienie skurczowe krwi ≤ 100 mmHg) można podawać 5 mg jako dobową dawkę podtrzymującą, zmniejszając ją tymczasowo o 2,5 mg, jeśli zajdzie taka konieczność. W przypadku przedłużającego się niedociśnienia (skurczowe ciśnienie krwi < 90 mmHg przez ponad 1 h) preparat należy odstawić. Leczenie należy kontynuować przez 6 tyg., a następnie ponownie ocenić stan pacjenta. Pacjenci, u których wystąpią objawy niewydolności serca, powinni kontynuować leczenie lizynoprylem. Zaburzenia czynności nerek w przebiegu cukrzycy. U pacjentów z nadciśnieniem, cukrzycą typu 2 oraz początkową się nefropatią dawka wynosi 10 mg raz na dobę i może zostać zwiększona do 20 mg raz na dobę, aby uzyskać ciśnienie rozkurczowe < 90 mmHg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę należy ustalać w zależności od klirensu kreatyniny (CCr) - 31-80 ml/min: 5-10 mg/dobę; 10-30 ml/min: 2,5-5 mg/dobę; < 10 ml/min (w tym u pacjentów dializowanych): 2,5 mg/dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać, aż do uzyskania właściwej kontroli ciśnienia tętniczego lub do uzyskania maksymalnej dawki wynoszącej 40 mg/dobę. Nie zaleca się leczenia lizynoprylem u pacjentów po przeszczepie nerki. U pacjentów w podeszłym wieku należy uwzględnić czynność nerek, a następnie dostosować dawkowanie lizynoprylu do odpowiedzi tensyjnej. Dzieci. Nadciśnienie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 16 lat. Dzieci o mc. od 20 do < 50 kg: dawka początkowa 2,5 mg raz na dobę, dawkę należy zwiększać do uzyskania maksymalnej dawki 20 mg/dobę. Dzieci o mc. ≥ 50 kg: dawka początkowa 5 mg raz na dobę, dawkę należy zwiększać do uzyskania maksymalnej dawki 40 mg/dobę. Nie badano dawkowania > 0,61 mg/kg mc. (lub > 40 mg) u dzieci i młodzieży. U dzieci z upośledzoną czynnością nerek, należy rozważyć podanie mniejszej dawki początkowej lub wydłużenie przerw między dawkami. Nie zaleca się stosowania lizynoprylu u dzieci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min/1,73 m2).
Lek należy przyjmować raz na dobę, mniej więcej o tej samej porze dnia. Spożycie posiłku nie ma wpływu na wchłanianie lizynoprylu.

Uwagi

Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub zmęczenia.

Pharmindex