Znajdź lek

Lofral

Działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza obszar niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego poprzez dwa mechanizmy: działa rozkurczająco na tętniczki obwodowe, co powoduje redukcję całkowitego oporu obwodowego i prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego; rozkurcza duże tętnice i tętniczki wieńcowe, przez co zwiększa podaż tlenu do mięśnia sercowego u pacjentów z dławicą piersiową typu Prinzmetala. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 6-12 h po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Około 98% leku wiąże się z białkami osocza. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym są osiągane po 7-8 dniach stosowania leku. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. 10% amlodypiny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 60% w postaci metabolitów. Amlodypina nie może być usunięta z organizmu drogą hemodializy. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła stabilna i naczynioskurczowa dławica piersiowa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 28 dni). Zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia. Niestabilna dławica piersiowa.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów dializowanych. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca, zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym, monoterapii u pacjentów z zawałem serca i w ciągu miesiąca od jego wystąpienia oraz u dzieci i młodzieży do ukończenia 18 rż.

Ciąża i laktacja

Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas stosowania amlodypiny.

Działania niepożądane

Bardzo często (≥1/10): obrzęk wokół kostek. Często (≥1/100 i <1/10): ból głowy, senność, zawroty głowy, osłabienie, kołatanie serca, nudności, niestrawność, ból brzucha, zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca. Niezbyt często (≥1/1000 i <1/100): ginekomastia, zaburzenia snu, drażliwość, depresja, suchość błony śluzowej jamy ustnej, drżenia, parestezje, nadmierna potliwość, zaburzenia widzenia, szumy uszne, omdlenia, częstoskurcz, ból w klatce piersiowej, nasilenie dławicy piersiowej (na początku leczenia), niedociśnienie, zapalenie naczyń, duszność, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, zaparcia, rozrost dziąseł, wysypka, świąd, pokrzywka, łysienie, odbarwienia skóry, plamica, kurcze mięśni, ból pleców, ból mięśni stawów, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko (≥1/10 000 i <1/1000): splątanie, zmiany nastroju, lęk, zaburzenia smaku, żółtaczka, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko(<1/10 000): leukopenia, małopłytkowość, hiperglikemia, neuropatia obwodowa, kaszel, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy. W pojedynczych przypadkach obserwowano reakcje nadwrażliwości (w tym rumień wielopostaciowy wysiękowy, złuszczające zapalenie skóry i zespół Stevensa-Johnsona), a u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zawał serca, zaburzenia rytmu serca (w tym skurcze dodatkowe, częstoskurcz komorowy, bradykardię i arytmie przedsionkowe) i dławicę piersiową.

Interakcje

Równoczesne podanie amlodypiny i dlitiazemu, który hamuje metabolizm amlodypiny (prawdopodobnie przez CYP3A4), powoduje zwiększenie stężenia amlodypiny we krwi o ok. 50% i nasilenie jej działania. Podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i innych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna, nefazodon) istnieje ryzyko wystąpienia podwyższonego stężenia amlodypiny we krwi. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania amlodypiny i induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca, deksametazon, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, newirapina, ryfabutyna) - należy zachować ostrożność. Amlodypina może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych (np. leki α1-adrenolityczne, leki β-adrenolityczne, inhibitory ACE, leki moczopędne). U pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka (np. po przebytym zawale serca) jednoczesne stosowanie antagonisty wapnia i leku β-adrenolitycznego może powodować niewydolność serca, niedociśnienie i kolejny zawał serca. Nie stwierdzono interakcji amlodypiny z cymetydyną, preparatami glinu i (lub) magnezu, sildenafilem, sokiem grejpfrutowym, atorwastatyną, digoksyną, warfaryną i cykolsporyną.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę. Jeżeli pożądany efekt terapeutyczny nie wystąpi w ciągu 2-4 tyg., dawkę można maksymalnie zwiększyć do 10 mg raz na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innym lekiem przeciwdławicowym. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana zmiana dawki początkowej, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.

Uwagi

W trakcie stosowania leku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zmęczenia, nudności, bólów lub zawrotów głowy, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu.

Pharmindex