Losartanum 123ratio

Reklama

Losartanum 123ratio - skład

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu. Tabletki zawierają laktozę.

Reklama

Losartanum 123ratio - działanie

Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁). Losartan selektywnie blokuje receptor AT₁. Zarówno losartan potasu jak i jego farmakologicznie czynny metabolit (kwas karboksylowy) blokują wszystkie efekty działania angiotensyny II, niezależnie od pochodzenia i drogi jej syntezy. Losartan nie pobudza i nie blokuje innych receptorów hormonalnych lub kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Losartan nie jest też inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Około 14% dawki losartanu jest przekształcane do czynnego metabolitu. Biodostępność wynosi ok. 33%. C_max losartanu we krwi występuje po ok. 1 h, a jego czynnego metabolitu po 3-4 h. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T_0,5 wynosi ok. 2 h dla losartanu, ok. 6-9 h dla czynnego metabolitu.

Reklama

Losartanum 123ratio - wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, stanowiące część terapii przeciwnadciśnieniowej. Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów ≥60 lat), jeżeli leczenie inhibitorami ACE nie jest wskazane ze względu na niezgodności, zwłaszcza kaszel lub przeciwwskazania; nie należy zmieniać leczenia na losartan u pacjentów z niewydolnością serca, u których uzyskano stabilizację stanu klinicznego podczas podawania inhibitorów ACE; frakcja wyrzutowa lewej komory powinna wynosić ≤40%, a stan kliniczny pacjentów należy ustabilizować podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka udaru u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca udokumentowanym w badaniu elektrokardiograficznym.

Reklama

Losartanum 123ratio - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Reklama

Losartanum 123ratio - ostrzeżenia

Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie (obrzęk twarzy, warg, gardła i (lub) języka) powinni pozostawać pod ścisłą obserwacją. U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu wskutek intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów, może wystąpić objawowe niedociśnienie, szczególnie po podaniu pierwszej dawki i po zwiększeniu dawki. Takie niedobory należy wyrównać przed podaniem preparatu lub zastosować mniejszą dawkę początkową. Dotyczy to również dzieci (6-18 lat). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze współistniejącą cukrzycą lub bez cukrzycy, często występują zaburzenia równowagi elektrolitowej - należy regularnie kontrolować stężenie potasu i wartości klirensu kreatyniny we krwi, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca i stężeniem kreatyniny we krwi 30-50 ml/min. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu i substytutów soli zawierających potas nie jest zalecane. Ostrożnie stosować u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. W następstwie zahamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron obserwowano zaburzenia czynności nerek z niewydolnością nerek włącznie (szczególnie u pacjentów, u których czynność nerek zależy od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, takich jak osoby z ciężką niewydolnością serca lub wcześniej występującymi zaburzeniami czynności nerek). Obserwowano również zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy doprowadzającej krew do jedynej nerki; zmiany czynności nerek mogą ustępować po odstawieniu leku - u tych pacjentów preparat należy stosować ostrożnie. Podczas leczenia dzieci z zaburzeniami czynności nerek należy regularnie monitorować czynność nerek, ponieważ może się ona pogarszać, szczególnie przy istniejących innych stanach, takich jak gorączka lub odwodnienie. Ze względu na brak danych, nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci, u których współczynnik przesączania kłębkowego wynosi <30 ml/min/1,73 m². Jednoczesne stosowanie losartanu i inhibitorów ACE zaburzało czynność nerek, dlatego łączne podawanie nie jest zalecane. Brak doświadczeń u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepie nerki. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie reagują na leki przeciwnadciśnieniowe, działające przez hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna - nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie pacjentów. Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. U pacjentów z niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek lub bez, istnieje ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i (często ostrej) niewydolności nerek. Brak wystarczających doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania losartanu u pacjentów z niewydolnością serca i współistniejącymi ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień IV wg NYHA), jak również u pacjentów z niewydolnością serca i objawowymi, zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca - losartan należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów. Skojarzone leczenie losartanem i β-adrenolitykami należy stosować ostrożnie. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub kardiomiopatią przerostową. Leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci poniżej 6 rż. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Losartanum 123ratio - ciąża

Stosowanie losartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Losartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia tętniczego. Nie zaleca się stosowania losartanu w okresie karmienia piersią, zwłaszcza w przypadku karmienia piersią noworodka lub wcześniaka.

Reklama

Losartanum 123ratio - efekty uboczne

Nadciśnienie tętnicze. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, hiperkaliemia. Niezbyt często: senność, ból głowy, zaburzenia snu, kołatanie serca, dusznica bolesna, niedociśnienie ortostatyczne, objawy ortostatyczne zależne od dawki, wysypka, ból brzucha, zaparcie, osłabienie, zmęczenie, obrzęk. Rzadko: zwiększenie aktywności AlAT. Nadciśnienie tętnicze i przerost lewej komory serca. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, osłabienie, zmęczenie. Przewlekła niewydolność serca. Często: niedokrwistość, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne, objawy ortostatyczne zależne od dawki, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, hiperkaliemia. Niezbyt często: ból głowy, duszność, kaszel, biegunka, nudności, wymioty, pokrzywka, świąd, wysypka, osłabienie, zmęczenie. Rzadko: parestezje, omdlenie, migotanie przedsionków, udar naczyniowy mózgu. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z chorobą nerek. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne, objawy ortostatyczne zależne od dawki, osłabienie, zmęczenie, hipoglikemia, hiperkaliemia. Ponadto po wprowadzeniu preparatu do obrotu obserwowano: rzadko – reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani i głośni, twarzy, warg, gardła i (lub) języka; u niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował w przeszłości w związku ze stosowaniem innych leków, w tym inhibitorów ACE), zapalenie naczyń (w tym plamica Schonleina-Henocha), zapalenie wątroby; częstość nieznana - niedokrwistość, małopłytkowość, depresja, migrena, zaburzenia smaku, szumy uszne, kaszel, biegunka, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, świąd, wysypka, reakcja uczuleniowa na światło, ból mięśni, ból stawów, rabdomioliza, zaburzenia erekcji/impotencja, złe samopoczucie, hiponatremia. U pacjentów z grupy ryzyka odnotowano zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek, będące skutkiem zahamowania układu angiotensyna- renina- aldosteron; tego rodzaju zmiany w czynności nerek mogą być odwracalne po zaprzestaniu leczenia. Profil działań niepożądanych u dzieci wydaje się być podobny do profilu obserwowanego u dorosłych pacjentów.

Losartanum 123ratio - interakcje

Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu. Jednoczesne stosowanie losartanu z lekami, które jako działanie niepożądane powodują niedociśnienie (takie jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może zwiększyć ryzyko niedociśnienia. Losartan jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 cytochromu P450 do czynnego metabolitu karboksykwasu. Flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza stężenie czynnego metabolitu o około 50%. Ryfampicyna (induktor enzymów metabolizujących) powoduje 40% zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu w osoczu krwi. Kliniczne znaczenie tego działania nie jest znane. Nie odnotowano zmiany stężenia podczas jednoczesnego stosowania fluwastatyny (słaby inhibitor CYP2C9). Jednoczesne przyjmowanie losartanu i innych leków, które zatrzymują potas (np. leków moczopędnych oszczędzających potas: amilorydu, triamterenu, spironolaktonu) lub leków, które mogą zwiększać stężenie potasu (np. heparyna), suplementów potasu lub substytutów soli zawierających potas, może powodować hiperkaliemię - nie zaleca się leczenia skojarzonego. Bardzo rzadko podczas jednoczesnego stosowania litu oraz antagonistów receptora angiotensyny II obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia litu we krwi oraz objawy jego toksyczności - jeżeli przyjmowanie obu leków jest konieczne zaleca się kontrolę stężenia litu we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania antagonistów angiotensyny II i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego, nieselektywnych NLPZ), może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II, leków moczopędnych i NLPZ może nasilać zaburzenia czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek i hiperkaliemię, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek - takie połączenie należy stosować szczególnie ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a czynność nerek należy kontrolować po rozpoczęciu terapii skojarzonej oraz regularnie w trakcie leczenia. Jednoczesne stosowanie dwóch leków blokujących (np. łączenie inhibitora ACE i antagonisty receptora angiotensyny II) należy ograniczyć do szczególnych przypadków, ściśle kontrolując czynności nerek pacjenta. U pacjentów ze stabilną chorobą tętnic, niewydolnością serca lub cukrzycą z uszkodzeniem narządów zastosowanie dwóch leków blokujących układ renina-angiotensyna-aldosteron zwiększa częstość występowania niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii, zmian w czynnościach nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), w porównaniu ze stosowaniem jednego układu blokującego renina-angiotensyna-aldosteron. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Losartanum 123ratio - dawkowanie

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: zwykle dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów korzystne może być zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Preparat można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, głównie z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Dzieci: brak doświadczenia klinicznego co do skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu w leczeniu nadciśnienia u dzieci i młodzieży od 6 do 16 lat. Dostępne są ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci z nadciśnieniem powyżej 1 miesiąca. Dla pacjentów potrafiących połykać tabletki, o mc. 20-50 kg zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawka może być zwiększona do maksymalnie 50 mg raz na dobę. U pacjentów o mc. >50 kg zwykle dawka wynosi 50 mg raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 100 mg raz na dobę. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania u dzieci dawek >1,4 mg/kg mc. (lub ponad 100 mg) na dobę. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu II z białkomoczem ≥0,5 g/dobę. Zwykle dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. Po miesiącu od rozpoczęcia leczenia, w zależności od wartości ciśnienia tętniczego krwi, dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę. Preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, α- lub β-adrenolitykami oraz lekami działającymi ośrodkowo), a także z insuliną i innymi często stosowanymi lekami o działaniu hipoglikemizującymi (np. sulfonylomocznikiem, glitazonami i inhibitorami glukozydazy). Niewydolność serca. Zwykle dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach tygodniowych (tj. 12,5 mg na dobę, 25 mg na dobę, 50 mg na dobę) aż do osiągnięcia zwykle stosowanej dawki podtrzymującej, wynoszącej 50 mg raz na dobę, w zależności od stanu pacjenta. Zmniejszenie ryzyka udaru u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG. Zwykle dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W zależności od zmian ciśnienia tętniczego należy dodać hydrochlorotiazyd w małej dawce i (lub) zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej wynoszącej 25 mg raz na dobę. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów hemodializowanych. Należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawkowania  nie jest zazwyczaj konieczne, jednak u pacjentów >75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody.

Losartanum 123ratio - uwagi

W trakcie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub senność, zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki, należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.