Reklama
Memigmin - skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg chlorowodorku memantyny. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Memigmin - działanie
Memantyna jest zależnym od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetycyjnym antagonistą receptora NMDA. Modyfikuje działanie patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów. Bezwzględna biodostępność memantyny wynosi ok. 100%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje między 3. a 8. h od przyjęcia leku. Memantyna wiąże się z białkami osocza w ok. 45%. Ok. 80% leku występuje w krążeniu w postaci niezmienionej. Głównymi metabolitami są: N-3,5-dimetylogludantan, mieszanina izomerów 4- i 6- hydroksymemantyny i 1-nitrozo-3,5-dimetyloadamantan. Metabolity te nie wykazują działania antagonistycznego w stosunku do NMDA. W badaniach in vitro nie stwierdzono udziału układu enzymatycznego cytochromu P-450 w przemianach metabolicznych. Lek w ponad 99% wydalany jest przez nerki. Końcowy T0,5 wynosi 60-100 h. W przypadku alkalizacji moczu szybkość wydalania memantyny przez nerki może ulec 7-9-krotnemu zwolnieniu.
Reklama
Memigmin - wskazania
Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub dużym nasileniu.
Reklama
Memigmin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Memigmin - ostrzeżenia
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać równoczesnego stosowania antagonistów NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan. Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki, mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu (np.: drastyczne zmiany diety, np. diety mięsnej na wegetariańską lub przyjmowanie dużych dawek leków zobojętniających treść żołądkową, a także kwasica kanalikowo-nerkowa oraz ciężkie zakażenia dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus). Ze względu na ograniczoną ilość danych należy wnikliwie obserwować pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, z niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Memigmin - ciąża
Memantyny nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują na istnienie ryzyka zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, przy poziomach ekspozycji identycznych lub minimalnie wyższych od poziomów ekspozycji u ludzi. Ryzyko dla ludzi nie jest znane. Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Jednak jest to możliwe ze względu na lipofilne właściwości leku. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.
Reklama
Memigmin - efekty uboczne
Często: nadwrażliwość na lek, senność, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, nadciśnienie tętnicze, duszność, zaparcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, bóle głowy. Niezbyt często: zakażenia grzybicze, splątanie, omamy (głównie u pacjentów z dużym nasileniem choroby Alzheimera), nieprawidłowy chód, niewydolność serca, zakrzepica żylna i zatorowość, wymioty, zmęczenie. Bardzo rzadko: napady padaczkowe. Częstość nieznana: reakcje psychotyczne, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby. Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami - po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano takie przypadki u pacjentów leczonych memantyną.
Memigmin - interakcje
Mechanizm działania wskazuje, że działanie L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz leków przeciwcholinergicznych może być nasilone przez równoczesne podawanie antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Podawanie memantyny może modyfikować działanie stosowanych równocześnie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu - konieczne może być dostosowanie ich dawki. Nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny, gdyż wiąże się to z ryzykiem wystąpienia psychozy farmakotoksycznej. Obydwa leki, o podobnej budowie chemicznej, są antagonistami NMDA. To samo może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu. Opublikowano jeden opis przypadku dotyczący potencjalnego ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Inne substancje czynne takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, w przypadku których w procesie wydalania bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów, co w przypadku amantadyny, mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu. Może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu (HCT) w surowicy, w przypadku, gdy memantyna stosowana jest jednocześnie z HCT lub jakimikolwiek preparatami zawierającymi HCT. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną. Mimo, iż nie ustalono związku przyczynowego wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. W badaniach farmakokinetycznych z pojedynczą dawką, u młodych zdrowych osób nie obserwowano istotnych interakcji pomiędzy substancjami czynnymi - memantyną a gliburydem/metforminą lub donepezylem. W badaniu klinicznym u młodych zdrowych ochotników nie obserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.
Memigmin - dawkowanie
Doustnie. Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę, zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem leku przez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Należy regularnie oceniać tolerancję i dawkowanie memantyny, szczególnie w ciągu pierwszych 3 mies. od rozpoczęcia leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczenia, zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane dopóki utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie leczenie należy rozważyć, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub w przypadku złej tolerancji leczenia. Dorośli. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w ciągu pierwszych 3 tyg., dawkę należy zwiększać stopniowo, o 5 mg co tydzień, do chwili osiągnięcia dawki podtrzymującej, zgodnie z następującym schematem: 1. tydz. (dzień 1.-7.): 1/2 tabl. 10 mg (5 mg) na dobę przez 7 dni; 2. tydz. (dzień 8.-14.): 1 tabl. 10 mg (10 mg) na dobę przez 7 dni; 3. tydz. (dzień 15.-21.): 1 i 1/2 tabl. 10 mg (15 mg) na dobę przez 7 dni; począwszy od 4. tyg.: 2 tabl. 10 mg (20 mg) na dobę. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów powyżej 65 lat zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg na dobę zgodnie z opisanym powyżej schematem. U pacjentów z nieznacznie zaburzoną czynnością nerek (CCr 50-80 ml/min) modyfikacja dawki nie jest wymagana. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-49 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, to dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę zgodnie ze standardowym schematem. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. U pacjentów z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Preparat należy podawać raz na dobę, codziennie o tej samej porze, z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabl. można podzielić na równe dawki.
Memigmin - uwagi
Choroba Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim zazwyczaj powoduje zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, w związku z czym pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych należy poinformować o konieczności zachowania szczególnych środków ostrożności.
