Nowy sklep

już ON-LINE

Mestinon



Mestinon to lek, którego wskazaniem do stosowania jest miastenia, a także pooperacyjne zatrzymanie moczu oraz porażenna niedrożność jelit. Szczególną ostrożność powinni zachować pacjenci z astmą oskrzelową oraz przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Sprawdź dawkowanie, działanie oraz skutki uboczne leku. 

 

 

 

Działanie

Lek parasympatykomimetyczny z grupy inhibitorów esterazy cholinowej. Ułatwia przewodzenie impulsów nerwowych w obrębie płytki nerwowo-mięśniowej, czego efektem jest m.in. zwiększenie napięcia mięśni szkieletowych oraz błony mięśniowej jelit, zwężenie źrenicy, oskrzeli i moczowodów, bradykardia oraz nasilenie wydzielania przez gruczoły ślinowe i potowe. Wywiera także bezpośrednie działanie cholinomimetyczne na mięśnie szkieletowe. Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po 1-2 h maksymalne stężenie we krwi. Biodostępność wynosi 10-20%. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 3-4 h. Stężenie w mleku matki wynosi 36-113% wartości stężenia w osoczu.

Wskazania

Miastenia, porażenna niedrożność jelit, pooperacyjne zatrzymanie moczu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową, POCHP, bradykardią i blokiem przedsionkowo-komorowym (osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej podatne na wystąpienie niemiarowości), niedawno przebytym ostrym incydentem wieńcowym, niedociśnieniem tętniczym, wagotonią, chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, padaczką lub chorobą Parkinsona, nadczynnością wątroby. W przypadku stosowania dużych dawek leku u pacjentów z miastenią, konieczne może być zastosowanie atropiny lub innego leku antycholinergicznego w celu zniesienia działania muskarynowego pirydostygminy. Należy jednak wówczas pamiętać, że leki te, spowolniając perystaltykę jelit, mogą wpływać na absorpcję pirydostygminy. U pacjentów z podejrzeniem przełomu cholinergicznego spowodowanego przez przedawkowanie pirydostygminy w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić przełom miasteniczny wynikający z nasilenia miastenii. Oba te stany charakteryzują się nasileniem osłabienia mięśniowego, wymagają natomiast zupełnie różnego postępowania terapeutycznego (przełom miasteniczny wymagać może zintensyfikowania leczenia antycholinesterazowego, natomiast przełom cholinergiczny - natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia leczenia objawowego, w tym stosowania oddechu wspomaganego). Po operacji usunięcia grasicy możliwe jest zmniejszenie zapotrzebowania na lek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, efekt terapeutyczny jest zwykle osiągany po zastosowaniu mniejszych dawek. Ze względu na zawartość sacharozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie zostało ustalone bezpieczeństwo stosowania w ciąży i okresie karmienia piersią. Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. U 20% noworodków urodzonych przez matki stosujące inhibitory esterazy cholinowej stwierdzono przemijające osłabienie siły mięśniowej. Lek jest wydzielany do mleka matki - zachodzi ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: nudności, wymioty, biegunka, skurcze brzucha, nadmierna motoryka przewodu pokarmowego, nadmierne wydzielanie śliny; zwężenie źrenic, wzmożone łzawienie, zaburzenia akomodacji; zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia, blok przedsionkowokomorowy), omdlenia, niedociśnienie tętnicze; wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego z towarzyszącym skurczem oskrzeli; nadmierna potliwość; nasilenie osłabienia siły mięśni, drżenie pęczkowe, drżenie oraz skurcze mięśni lub hipotonia mięśni; nagłe parcie na mocz. Rzadko: wysypka (zazwyczaj ustępuje wkrótce po odstawieniu leku, ale leki zawierające bromki nie powinny być więcej stosowane).

Interakcje

W przypadku stosowania dodatkowych leków (steroidy, leki immunosupresyjne) możliwe jest zmniejszenie zapotrzebowania na pirydostygminę. Metyloceluloza i leki zawierające metylocelulozę jako substancję pomocniczą mogą całkowicie zahamować wchłanianie pirydostygminy. Atropina i hioscyna znoszą muskarynowe działanie pirydostygminy, a spowodowane przez te leki osłabienie motoryki przewodu pokarmowego, może zaburzyć jej wchłanianie. Pirydostygmina znosi działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium i wekuronium). Może wydłużyć działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium). W interakcje z pirydostygminą mogą wchodzić antybiotyki aminoglikozydowe, środki znieczulające miejscowo oraz niektóre środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwarytmiczne i inne leki zakłócające przewodnictwo nerwowomięśniowe.

Dawkowanie

Doustnie. Miastenia. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 30-180 mg kilka razy na dobę, w okresach, kiedy potrzebne jest uzyskanie największej siły fizycznej (np. przed wstaniem z łóżka, przed posiłkami). Lek działa przez 3-4 h od podania, a gdy zostanie podany przed spoczynkiem nocnym przez ok. 6 h. Dawka dobowa wynosi zwykle 120-1200 mg na dobę, jednak może być konieczne stosowanie większych dawek. Dzieci w wieku 6-12 lat: dawka początkowa wynosi 60 mg. Dzieci poniżej 6 lat: dawka początkowa wynosi 30 mg. Należy ją stopniowo zwiększać o 15-30 mg na dobę aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi na leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30-360 mg na dobę. U pacjentów po zabiegu tymektomii oraz przyjmujących NLPZ i (lub) leki immunosupresyjne, dawka konieczna do uzyskania optymalnego działania klinicznego jest zwykle mniejsza. Porażenna niedrożność jelit i pooperacyjne zatrzymanie moczu. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 60-240 mg na dobę. Dzieci poniżej 12 lat: 15-60 mg na dobę. Szczególne populacje pacjentów:Pirydostygmina wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek, a leczenie powinno polegać na ustalaniu dawki do uzyskania pożądanego działania. Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności wątroby.

Uwagi

Ze względu na zwężenie źrenic oraz zaburzenia akomodacji wywołane przez pirydostygminę lub związane z nieodpowiednim leczeniem miastenii, preparat może osłabiać ostrość widzenia i w konsekwencji zdolność reagowania, a także zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex