Nowy sklep

już ON-LINE

Metocard ZK

Działanie

Selektywny lek β1-adrenolityczny. Wykazuje nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Zmniejsza efekty wywoływane przez nagły wyrzut katecholamin, takie jak: tachykardia, zwiększona pojemność minutowa i kurczliwość serca, a ponadto zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi. Metoprolol wchłania się całkowicie po podaniu doustnym. Ulega znacznemu efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę; biodostępność pojedynczej dawki doustnej wynosi 50%. Każda tabletka bursztynianu metoprololu o przedłużonym uwalnianiu zawiera dużą liczbę peletek o kontrolowanym uwalnianiu, które rozprzestrzeniają się w przewodzie pokarmowym, uwalniając metoprolol w sposób ciągły przez 20 h. Metoprolol metabolizowany jest przez utlenianie w wątrobie, głównie przy udziale CYP2D6 do nieaktywnych metabolitów. Ze względu na polimorfizm genu CYP2D6 tempo metabolizmu leku waha się osobniczo. Ponad 95% dawki doustnej wydala się z moczem. Ok. 5% dawki w postaci niezmienionej, w pojedynczych przypadkach do 30%. T0,5 wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).

Wskazania

Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Profilaktyka zgonu z przyczyn sercowych i ponownego zawału serca po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego. Kołatanie serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca. Profilaktyka migreny. Stabilna objawowa niewydolność serca (klasa II-IV według NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%), w skojarzeniu z innymi metodami leczenia niewydolności serca. Dzieci i młodzież 6-18 rż. Nadciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bursztynian metoprololu, inne leki β-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst.. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów β-adrenergicznych). Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca <50/min). Zespół chorego węzła zatokowego. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Nieleczony guz chromochłonny. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (innych niż inhibitory MAO-B). Pacjenci z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i częstością akcji serca <45 uderzeń/min, odstępem PQ >0,24 s lub ciśnieniem skurczowym <100 mmHg. Pacjenci z niewydolnością serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym >100 mmHg (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia). Jednoczesne podawanie (z wyjątkiem OIOM) dożylne leków blokujących kanały wapniowe (jak werapamil lub diltiazem) lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dyzopiramid).

Środki ostrożności

Dotychczas nie uzyskano wystarczającego doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania metoprololu u pacjentów z niewydolnością serca współistniejąca z: niestabilną niewydolnością serca (klasa IV według NYHA), ostrym zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną dławicą piersiową w ciągu ostatnich 28 dni, zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami czynności wątroby, wiekiem >80 lat, wiekiem <40 lat, istotnymi hemodynamicznie chorobami zastawek, kardiomiopatią przerostową zwężającą, podczas lub po operacji kardiochirurgicznej w ciągu 4 miesięcy przed rozpoczęciem leczenia bursztynianem metoprololu. Zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową (w przypadku jednoczesnego stosowania leków β2-adrenomimetycznych, przed rozpoczęciem leczenia metoprololem należy skontrolować dawkę β2-adrenomimetyku i zwiększyć ją w razie konieczności). Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii w leczeniu cukrzycy i maskować objawy hipoglikemii. Podczas leczenia metoprololem mogą nasilać się zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (ryzyko wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego). Lek może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z dławicą Prinzmetala. W przypadku gdy metoprolol przepisany jest pacjentom z guzem chromochłonnym, należy wcześniej zastosować lek α-adrenolityczny i kontynuować jego podawanie jednocześnie z metoprololem. Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje leki β-adrenolityczne; ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane. Lek może zwiększać wrażliwość na alergeny oraz nasilenie reakcji anafilaktycznych; adrenalina nie zawsze daje pożądany skutek terapeutyczny u pacjentów stosujących β-adrenolityki. Metoprolol może zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci i młodzieży jest niewielkie.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu. Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. β-adrenolityki mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii oraz utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48-72 h przed planowanym porodem. W przypadku gdy nie jest to możliwe - noworodka należy obserwować przez 48-72 h po urodzeniu pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych zablokowania receptorów β- adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych). Stężenie metoprololu w mleku jest ok. 3-krotnie większe niż w osoczu. Chociaż przy stosowaniu dawek terapeutycznych ryzyko szkodliwego działania na oseska jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), dziecko należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów β-adrenergicznych.

Działania niepożądane

Bardzo często: zmęczenie, wyraźne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i niedociśnienie ortostatyczne (bardzo rzadko z omdleniem). Często: ból i zawroty głowy, bradykardia, zaburzenia równowagi (bardzo rzadko połączone z omdleniem), kołatanie serca, zimne dłonie i stopy, duszność wysiłkowa, nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia. Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, depresja, osłabienie koncentracji, senność lub bezsenność, koszmarne sny, parestezje, przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy Ist., ból w okolicy przedsercowej, skurcz oskrzeli, wymioty, wysypka (pokrzywka łuszczyco-podobna i dystroficzne zmiany skórne), zwiększona potliwość, kurcze mięśni, obrzęki. Rzadko: zaostrzenie utajonej cukrzycy, nerwowość, napięcie, zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, czynnościowe objawy zaburzeń pracy serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu, nieżyt nosa, suchość w ustach, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, wypadanie włosów, impotencja i inne zaburzenia seksualne, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego). Bardzo rzadko lub częstość nieznana: trombocytopenia, leukopenia, zapominanie lub osłabienie pamięci, splątanie omamy, zmiany osobowości (np. zmiany nastroju), szumy uszne, zaburzenia słuchu, martwica u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, pogorszenie chromania przestankowego lub zespołu Raynauda, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, reakcje związane z nadwrażliwością na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, łuszczycopodopne zmiany na skórze, bóle stawów, osłabienie mięśni.

Interakcje

Po podaniu leku blokującego zwoje współczulne w skojarzeniu i innymi lekami ß-adrenolitycznymi (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO, stan pacjenta należy starannie monitorować. Przy jednoczesnym stosowaniu metoprololu z antagonistami wapnia (werapamil, diltiazem) lub z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów wapnia z grupy werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom stosującym β-adrenolityki. Leki przeciwarytmiczne I klasy i leki ß-adrenolityczne mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może spowodować poważne hemodynamiczne działanie niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tych leków w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem β-adrenolityków. Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny lub innych sympatykomimetyków może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu metoprololu, rezerpiny, alfa-metyldopy, klonidyny, guanfacyny i glikozydów nasercowych może wystąpić wyraźne zmniejszenie akcji serca i przewodzenia w sercu. W przypadku konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, lek β-adrenolityczny należy odstawić kilka dni wcześniej. Pacjenci stosujący jednocześnie leki blokujące receptory β-adrenergiczne (np. krople do oczu zawierające tymolol) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Metoprolol może osłabiać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię; ß-adrenolityki mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu II - zaleca się regularną kontrolę glikemii i odpowiednie dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Jednoczesne stosowanie z idometacyną lub niektórymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne β-adrenolityków. Jeżeli pacjentowi stosującemu leki β-adrenolityczne poda się adrenalinę, kardioselektywne leki β-adrenolityczne znacznie słabiej wpływają na kontrolę ciśnienia krwi niż nieselektywne leki β-adrenolityczne. Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów stosujących β-adrenolityki. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego. Ryfampicyna zmniejsza, a cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Substancje o działaniu hamującym na CYP2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina), difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i prawdopodobnie również propafenon, mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Działanie hamujące na CYP2D6 opisywane było również w przypadku amiodaronu i chinidyny. Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych (leków np. lidokainy).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem 47,5 mg raz na dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 95-190 mg raz na dobę lub dołączyć inny preparat hipotensyjny do schematu leczenia. Dławica piersiowa: 95-190 mg raz na dobę, w razie konieczności do schematu leczenia można dołączyć inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej. Zaburzenia rytmu serca: 95-190 mg raz na dobę. Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego: 190 mg raz na dobę. Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca: 95 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 190 mg. Profilaktyka migreny: 95-190 mg raz na dobę. Stabilna objawowa niewydolność serca: indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV według NYHA wynosi 11,88 mg raz na dobę w 1. tyg. leczenia, dawkę można zwiększyć do 23,75 mg raz na dobę w 2. tyg. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie II według NYHA wynosi 23,75 mg raz na dobę w ciągu pierwszych 2 tyg. leczenia, po tym okresie zaleca się podwojenie dawki, dawkę zwiększa się co 2 tyg. do dawki 190 mg raz na dobę lub do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałej terapii dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg raz na dobę lub na poziomie maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku ≥6 lat: 0,5 mg/kg mc. winianu metoprololu (0,48 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu) raz na dobę. Ostateczna dawka podawana w mg powinna być jak najbardziej zbliżona do dawki oszacowanej w mg/kg mc. W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 0,5 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do 1,0 mg/kg mc. (0,95 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu) nie przekraczając dawki 50 mg (47,5 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu). W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 1,0 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 2,0 mg/kg mc. (1,90 mg/kg mc. bursztynianu metoprololu). Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania dawek >200 mg (190 mg bursztynianu metoprololu) raz na dobę u dzieci i młodzieży. Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku <6 lat - nie stosować. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano. Tabl. można dzielić na połowy wzdłuż linii podziału. Można je połykać w całości lub podzielone, nie należy ich żuć ani rozgniatać. Popić wodą.

Uwagi

Leku nie należy odstawiać nagle. Lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 2 tyg., zmniejszając dawkę o połowę, aż do uzyskania dawki odpowiadającej połowie najmniejszej dawki leku (tj. 11,875 mg bursztynianu metoprololu, co odpowiada 25 mg winianu metoprololu). Tę końcową dawkę należy stosować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym odstawieniem leczenia. W przypadku wystąpienia objawów dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie leków β-adrenolitycznych może zaostrzać niewydolność serca i zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu. Podczas stosowania preparatu mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjent powinien ocenić, jaka jest jego reakcja na lek zanim zacznie prowadzić samochód lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu. Objawy te mogą nasilać się przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu lub po zmianie leku.

Pharmindex