Reklama
Milukante - skład
1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg; 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają aspartam i mannitol. Tabl. powlekane zawierają laktozę.
Reklama
Milukante - działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofilów w drogach oddechowych oraz we krwi obwodowej, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 h., średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest po 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, metabolizowany jest wątrobie. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie z żółcią.
Reklama
Milukante - wskazania
Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Tabl. do rozgryzania i żucia w dawce 4 mg i w dawce 5 mg mogą być stosowane zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Preparat jest również stosowany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Lek w dawce 5 mg i 10 mg jest również wskazany w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg wskazane są do stosowania u dzieci 2-5 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg wskazane są do stosowania u dzieci 6-14 lat. Tabl. 10 mg - dla pacjentów od 15 lat.
Reklama
Milukante - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na montelukast lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
Reklama
Milukante - ostrzeżenia
Leku nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy nagle zastępować montelukastem glikokortykosteroidów wziewnych lub doustnych. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych podczas równoczesnego stosowania montelukastu. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Strauss należy zwrócić szczególną uwagę, gdy u pacjenta wystąpi eozynofilia, niekiedy z objawami zapalenia naczyń krwionośnych. Przypadki występowania tego zespołu czasem były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem terapii kortykosteroidem stosowanym doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego jest związane z pojawieniem się zespołu Churga-Straussa. Lekarz powinien zwracać szczególną uwagę, jeśli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia; w przypadku wystąpienia tych objawów pacjenta należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany schemat leczenia. U pacjentów z astmą i z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Preparatu nie należy stosować z innymi lekami zawierającymi montelukast. Preparat nie jest wskazany do stosowania u dzieci <2 lat. U małych dzieci (od 6 miesięcy do 2 lat) przewlekła astma powinna być zdiagnozowana przez pediatrę lub pulmonologa. U osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących lek zgłaszano zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia preparatem, jeżeli takie zdarzenia wystąpią. Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają aspartam - mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią. U pacjentów chorych na fenyloketonurię należy wziąć pod uwagę, że każda tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera 4,8 mg aspartamu, tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg - 6 mg aspartamu. Tabl. powl. 10 mg nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, nietolerancją galaktozy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl./tabl. do rozgr. i żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Milukante - ciąża
Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Ograniczona liczba danych dotyczących stosowania leku w okresie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko obserwowano po wprowadzeniu leku do obrotu.
Reklama
Milukante - efekty uboczne
Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i nadmierne pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: bardzo często: zakażenia górnych dróg oddechowych; często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększona aktywność AlAT i AspAT, wysypka, gorączka; niezbyt często: reakcje nadwrażliwości w tym anafilaksja, zaburzenia snu w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie), zawroty głowy, senność, parestezja i (lub) hipoestezja, napady drgawkowe, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, siniaczenie, pokrzywka, świąd, bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni, osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk; rzadko: zwiększona skłonność do krwawień, zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko: nacieki eozynofilowe w wątrobie, omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zacinanie się w mowie, zespół Churga-Straussa, eozynofilia płucna, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii), rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.
Milukante - interakcje
Montelukast można stosować z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. Montelukast nie wpływa w sposób istotny na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol: noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny. Fenobarbital zmniejsza o ok. 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9 - w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z induktorami CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8, ale nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Montelukast jest substratem dla CYP2C8 oraz w mniejszym stopniu również dla CYP2C9 i CYP3A4. Gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8 i 2C9) zwiększa 4,4-krotnie układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym stosowaniu gemfibrozylu lub innego silnego inhibitora CYP2C8, jednak częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z mniej silnymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem (silny inhibitor CYP3A4) nie powoduje istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
Milukante - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia należy rozgryźć zanim zostanie połknięta oraz przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Dorośli i młodzież od 15 lat z objawami sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę. Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę. Czas podawania należy dostosować indywidualnie do potrzeb pacjenta. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia objawów astmy. Nie należy stosować tego leku jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi montelukast. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek oraz pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci od 2 do 14 lat z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu należy rozważać tylko wtedy, gdy u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz jeżeli pacjenci nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu miesiąca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów choroby, należy rozważyć włączenie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy u pacjenta. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, wymagającej leczenia wziewnymi glikokortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Montelukast można podawać jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowane są wziewne kortykosteroidy. Nie należy nagle zastępować wziewnych glikortykosteroidów montelukastem. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia. Sposób podania. Tabl. do rozgryzania i żucia należy rozgryźć zanim zostanie połknięta oraz przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku.
Milukante - uwagi
W bardzo rzadkich przypadkach lek może spowodować wystąpienie senności i zawrotów głowy, przez co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.
