Reklama
Mirapexin - skład
1 tabl. zawiera 0,25 mg jednowodnego dwuchlorowodorku pramipeksolu, co odpowiada 0,18 mg pramipeksolu.
Reklama
Mirapexin - działanie
Lek przeciwparkinsonowski, agonista dopaminy. Wiąże się wysoce selektywnie i swoiście z receptorami dopaminy z podrodziny D2, spośród których ma największe powinowactwo do receptorów D3 wykazując pełną istotną aktywność. Pramipeksol łagodzi objawy zaburzeń ruchowych związanych z chorobą Parkinsona przez pobudzanie receptorów dopaminy w ciele prążkowanym. Mechanizm działania pramipeksolu w leczeniu zespołu niespokojnych nóg jest nieznany. Dowody neurofarmakologiczne wskazują na istotną rolę układu dopaminergicznego. Pramipeksol jest szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Całkowita dostępność biologiczna jest większa niż 90%, a Cmax w osoczu krwi występuje pomiędzy 1. a 3. h. Stopień wiązania z białkami osocza jest bardzo mały (<20%). U szczurów obserwowano duże stężenie w tkance mózgowej (ok. 8-krotnie większe w porównaniu do osocza krwi). Pramipeksol jest metabolizowany tylko w niewielkim stopniu. Nie zmieniony pramipeksol wydalany jest głównie przez nerki. Ok. 90% dawki jest wydalane przez nerki, podczas gdy z kałem, mniej niż 2%. T0,5 zmienia się od 8 h u osób młodych do 12 h u osób w wieku podeszłym.
Reklama
Mirapexin - wskazania
Leczenie objawów idiopatycznej choroby Parkinsona u dorosłych, w monoterapii (bez lewodopy) lub w skojarzeniu z lewodopą, tzn. w czasie trwania choroby, do jej późnych okresów, kiedy działanie lewodopy słabnie lub staje się nierówne i występują wahania skuteczności leczenia (wyczerpanie dawki lub efekt przełączania-zjawisko "on-off"). Objawowe leczenie umiarkowanego do ciężkiego zespołu niespokojnych nóg u dorosłych - w dawkach do 0,54 mg zasady (0,75 mg soli).
Reklama
Mirapexin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Mirapexin - ostrzeżenia
Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia omamów (głównie wzrokowych). W zaawansowanej chorobie Parkinsona, w leczeniu skojarzonym z lewodopą, mogą wystąpić dyskinezy w czasie początkowego zwiększania dawki pramipeksolu - w takim przypadku należy zmniejszyć dawkę lewodopy. W przypadku wystąpienia dystonii, należy przeanalizować schemat przyjmowania leku dopaminergicznego i rozważyć modyfikację dawki pramipeksolu. W przypadku wystąpienia senności i epizodów nagłego zasypiania należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a także należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia pramipeksolem. Ze względu na możliwe działanie addycyjne, należy zalecać ostrożność pacjentom, którzy przyjmują inne leki uspokajające lub spożywają alkohol podczas leczenia pramipeksolem. Należy regularnie monitorować pacjentów pod względem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów (w tym patologiczne uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, wzrost popędu płciowego, przymus wydawania pieniędzy lub kompulsywne zakupy, niepohamowany apetyt i jedzenie kompulsywne). Podczas stosowania pramipeksolu może wystąpić zespół odstawienia agonistów dopaminy (DAWS). W celu przerwania leczenia u pacjentów z chorobą Parkinsona należy stopniowo zmniejszać dawkę pramipeksolu. Ograniczone dane wskazują, że pacjenci z zaburzeniami kontroli impulsów i otrzymujący duże dawki dobowe i (lub) duże skumulowane dawki agonistów dopaminy mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia DAWS.Objawy odstawienia moga obejmować apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę. Pacjentów należy ściśle monitorować podczas stopniowego zmniejszania dawki i przerywania leczenia. W razie ciężkich i (lub) utrzymujących się objawów odstawienia można rozważyć ponowne tymczasowe podawanie pramipeksolu stosując najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjenci z zaburzeniami psychotycznymi mogą być leczeni agonistami dopaminy wyłącznie, jeśli potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem. Zalecana jest kontrola okulistyczna w regularnych odstępach czasu lub jeśli występują zaburzenia widzenia. W przypadku ciężkiej choroby sercowo-naczyniowej należy zachować ostrożność. Zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, szczególnie na początku leczenia, ze względu na związane z leczeniem dopaminergicznym ryzyko występowania hipotonii ortostatycznej. Przypadki opisane w fachowej literaturze sugerują, że stosowanie leków dopaminergicznych w leczeniu zespołu niespokojnych nóg może spowodować zwiększenie zaburzeń polegające na wcześniejszym występowaniu objawów wieczorem (lub nawet po południu), zwiększeniu ich intensywności oraz występowaniu objawów także w obrębie innych kończyn. W badaniu klinicznym nie wykazano istotnych różnic w długości czasu do wystąpienia nasilenia objawów pomiędzy grupą przyjmującą pramipeksol a grupą placebo.
Reklama
Mirapexin - ciąża
Leku nie należy stosować w okresie ciąży o ile nie jest zdecydowanie konieczne, tzn. jeśli potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Ponieważ leczenie pramipekosolem hamuje wydzielanie prolaktyny u kobiet, można spodziewać się zahamowania laktacji. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. W przypadku jeżeli jego stosowanie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią. w badaniach na zwierzętach pramipeksol wpływał na fazę cyklu płciowego i zmniejszał płodność samic zgodnie z oczekiwaniem dla leku z grupy agonistów dopaminy. Badania te nie wykazały pośredniego lub bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność samców.
Reklama
Mirapexin - efekty uboczne
Choroba Parkinsona. Bardzo często: senność, zawroty głowy, dyskinezy, nudności. Często: bezsenność, omamy, koszmary senne, splątanie, objawy behawioralne w postaci zaburzeń kontroli impulsów, zachowania kompulsywne, ból głowy, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, pogorszenie ostrości wzroku), niedociśnienie, zaparcia, wymioty, zmęczenie, obrzęk obwodowy, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu. Niezbyt często: zapalenie płuc, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, kompulsywne zakupy, patologiczne uzależnienie od hazardu, niepokój ruchowy, hiperseksualność, urojenia, zaburzenia libido, paranoja, majaczenie, niepohamowany apetyt, żarłoczność, epizody nagłego zasypiania, amnezja, hiperkinezja, omdlenia, niewydolność serca, duszność, czkawka, nadwrażliwość, świąd, wysypka, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: stan pobudzenia maniakalnego. Częstość nieznana: zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym: apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból). Częściej występującym działaniem niepożądanym leku w przypadku skojarzonego podawania z lewodopą była dyskineza. Na początku leczenia, zwłaszcza w razie zbyt szybkiego zwiększania dawki, może wystąpić niedociśnienie. Nagłe przerwanie leczenia może doprowadzić do wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Nagłe przerwanie leczenia może doprowadzić do pojawienia się złośliwego zespołu neuroleptycznego. Zespół niespokojnych nóg. Bardzo często: nudności. Często: koszmary senne, bezsenność, zawroty głowy, ból głowy, senność, zaparcia, wymioty, zmęczenie. Niezbyt często: zapalenie płuc, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, objawy behawioralne w postaci zaburzenia kontroli impulsów oraz zachowania kompulsywne (takie jak niepohamowany apetyt, kompulsywne zakupy, hiperseksualność oraz patologiczne uzależnienie od hazardu), splątanie, urojenia, halucynacje, żarłoczność, zaburzenia libido, paranoja, niepokój ruchowy, stan pobudzenia maniakalnego, majaczenie, amnezja, dyskineza, hiperkineza, epizody nagłego zasypiania, omdlenia, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie, niewyraźne widzenie oraz pogorszenie ostrości wzroku), niewydolność serca, niedociśnienie, duszność, czkawka, nadwrażliwość, świąd, wysypka, obrzęk obwodowy, zmniejszenie masy ciała (w tym zmniejszenie apetytu), zwiększenie masy ciała. Rzadko: zespół odstawienia agonisty dopaminy.
Mirapexin - interakcje
Wystąpienie interakcji z innymi lekami wpływającymi na wiązanie z białkami osocza lub eliminowanymi na drodze biotransformacji jest mało prawdopodobne. Ponieważ leki przeciwcholinergiczne są eliminowane głównie na drodze biotransformacji, możliwość wystąpienia interakcji jest ograniczona, aczkolwiek interakcje z lekami przeciwcholinergicznymi nie były badane. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych z selegiliną i lewodopą. Cymetydyna zmniejsza klirens nerkowy pramipeksolu o ok. 34%, prawdopodobnie poprzez hamowanie wydzielniczego systemu transportu kationów w kanalikach nerkowych. W związku z tym, leki, które są inhibitorami tej aktywnej drogi wydalania nerkowego lub są wydalane tą drogą, takie jak cymetydyna, amantadyna, meksyletyna, zydowudyna, cisplatyna, chinina i prokainamid, mogą wzajemnie oddziaływać z pramipeksolem, powodując zmniejszenie klirensu pramipeksolu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki pramipeksolu w przypadku, gdy pramipeksol podawany jest jednocześnie z tymi lekami. W czasie podawania pramipeksolu w skojarzeniu z lewodopą, zaleca się, aby dawka lewodopy została zmniejszona, a dawki innych leków przeciw parkinsonizmowi były utrzymywane na stałym poziomie, przy jednoczesnym zwiększaniu dawki pramipeksolu. Ze względu na możliwe działanie addycyjne należy zalecać ostrożność pacjentom, którzy przyjmują inne leki o działaniu uspokajającym lub spożywają alkohol podczas leczenia pramipeksolem. Należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem, np. jeśli spodziewane jest działanie antagonistyczne.
Mirapexin - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Choroba Parkinsona. Dawkę dobową podaje się w 3 równo podzielonych dawkach. Leczenie początkowe. Należy rozpocząć leczenie od dawki 0,264 mg zasady (0,375 mg soli) na dobę, następnie dawki powinny być stopniowo zwiększane co 5-7 dni do osiągnięcia największej skuteczności leczenia u pacjentów, u których nie przewiduje się wystąpienia działań niepożądanych przekraczających próg tolerancji. Schemat zwiększania dawki leku w pierwszych 3 tyg leczenia: 1. tydz - 3 x 0,088 mg zasady (3 x 0,125 mg soli) co odpowiada dawce dobowej 0,264 mg zasady (0,375 mg soli); 2. tydz. - 3 x 0,18 mg zasady (3 x 0,25 mg soli) co odpowiada dawce dobowej 0,54 mg zasady (0,75 mg soli); 3. tydz. - 3 x 0,35 mg zasady (3 x 0,5 mg soli) co odpowiada dawce dobowej 1,1 mg zasady (1,5 mg soli). Jeśli konieczne jest dalsze zwiększenie dawki dobowej, dawka powinna być zwiększana o 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) w odstępach tygodniowych do osiągnięcia maksymalnej dawki 3,3 mg zasady (4,5 mg soli) na dobę. Ryzyko wystąpienia senności zwiększa się po dawkach większych niż 1,1 mg zasady (1,5 mg soli) na dobę. Leczenie podtrzymujące. Dawka indywidualna powinna mieścić się w przedziale od 0,264 mg zasady (0,375 mg soli) do maksymalnie 3,3 mg zasady (4,5 mg soli) na dobę. Podczas zwiększania dawki, w głównych badaniach, skuteczność była obserwowana począwszy od dawki dobowej 1,1 mg zasady (1,5 mg soli). Dalsze dostosowywanie dawki powinno być dokonywane z uwzględnieniem odpowiedzi klinicznej i występowania działań niepożądanych. W zaawansowanej chorobie Parkinsona, pramipeksol w dawkach większych niż 1,1 mg zasady (1,5 mg soli) na dobę może być odpowiedni dla pacjentów, u których zamierza się zmniejszyć dawki lewodopy. Zaleca się, aby dawka lewodopy była zmniejszana w czasie zwiększania dawki oraz leczenia podtrzymującego
pramipeksolem, zależnie od reakcji indywidualnej pacjenta. Przerwanie leczenia. Nagłe przerwanie leczenia dopaminergicznego może doprowadzić do pojawienia się złośliwego zespołu neuroleptycznego lub zespołu odstawienia agonisty dopaminy. Dawkę pramipeksolu należy zmniejszać w tempie 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) na dobę aż do zmniejszenia dawki dobowej do 0,54 mg zasady (0,75 mg soli). Od tego momentu dawkę należy zmniejszać o 0,264 mg zasady (0,375 mg soli) na dobę. Zespół odstawienia agonisty dopaminy może wystąpić również w trakcie stopniowego zmniejszania dawki i może być konieczne tymczasowe zwiększenie dawki przed jej ponownym zmniejszeniem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek aleca się następujący schemat dawkowania w celu rozpoczęcia leczenia: pacjenci z CCr większym niż 50 ml/min nie wymagają zmniejszenia dawki dobowej, ani częstości dawkowania; u pacjentów z CCr 20-50 ml/min a 50 ml/min, początkowa dawka dobowa powinna być podawana w dwóch podzielonych dawkach, zaczynając od 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) 2 razy na dobę (0,176 mg zasady/0,25 mg soli na dobę), nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 1,57 mg zasady (2,25 mg soli); u pacjentów z CCr mniejszym niż 20 ml/min, dawka dobowa powinna być podawana w pojedynczej dawce, zaczynając od 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) na dobę, nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 1,1 mg zasady (1,5 mg soli). Jeśli czynność nerek ulega pogorszeniu w czasie leczenia podtrzymującego, należy zmniejszyć dawkę dobową o taki sam procent, o jaki zmniejszył się klirens kreatyniny, tzn. jeśli CCr zmniejsza się o 30%, to należy zmniejszyć dawkę dobową leku o 30%. Dawka dobowa może być podawana w 2 dawkach podzielonych, jeśli wartość CCr wynosi 20-50 ml/min oraz w pojedynczej dawce, jeśli wartość CCr jest mniejsza niż 20 ml/min. U pacjentów z niewydolnością wątroby prawdopodobnie nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania. Nie ustalono profilu bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Nie ma uzasadnienia dla użycia leku w chorobie Parkinsona u dzieci i młodzieży. Zespół niespokojnych nóg. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,088 mg zasady (0,125 mg soli) raz na dobę 2-3 h przed snem. U pacjentów, którzy wymagają dodatkowego złagodzenia objawów, dawkę można zwiększać co 4-7 dni, maksymalnie do 0,54 mg zasady (0,75 mg soli) na dobę. Po 3 mies. leczenia należy ocenić odpowiedź kliniczną i rozważyć konieczność dalszego leczenia. Zakończenie leczenia. Lek można odstawić bez stopniowego zmniejszania dawki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z CCr powyżej 20 ml/min zmniejszenie dawki nie jest konieczne. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów hemodializowanych lub pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma potrzeby dostosowania dawki. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, stosowanie leku nie jest zalecane u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży z zespołem Tourette`a ze względu na niekorzystny stosunek korzyści do ryzyka. Sposób podawania. Tabletki należy połykać popijając wodą, tabletki mogą być przyjmowane z pokarmem lub bez.
Mirapexin - uwagi
Lek może w znacznym stopniu wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić omamy oraz senność. Pacjentów należy o tym poinformować i przestrzec, aby zachowywali czujność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn w czasie leczenia preparatem. Pacjenci, u których stwierdzono występowanie senności i (lub) przypadków nagłego zasypiania, muszą powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności, w których stan zmniejszonej uwagi może narazić ich lub inne osoby na ryzyko obrażeń lub śmierci (np. podczas obsługiwania maszyn), dopóki takie nawracające epizody i senność nie ustąpią.
