Normodipine

Reklama

Normodipine - skład

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu.

Reklama

Normodipine - działanie

Amlodypina zmniejsza całkowity opór przepływu krwi przez obwodową część układu krążenia, obciążenie następcze serca nie wywołując odruchowej tachykardii, dzięki czemu zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Wykazano również, że amlodypina zapobiega skurczowi i przywraca przepływ krwi w tętnicach i tętniczkach wieńcowych. Rozszerzenie tętnic wieńcowych zwiększa ukrwienie mięśnia serca. Wymienione mechanizmy powodują przeciwdławicowe działanie amlodypiny. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje rozkurcz naczyń, przez co zmniejsza się ciśnienie tętnicze w pozycji stojącej i leżącej. U pacjentów z dławicą piersiową amlodypina zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny, zmniejsza częstość występowania dławicy piersiowej, a także pozwala na zmniejszenie dawek nitrogliceryny podawanej podjęzykowo. Amlodypina nie wpływa niekorzystnie na profil lipidowy. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80% (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). Jest w znacznym stopniu przekształcana do nieaktywnych metabolitów w wątrobie. Wiąże się z białkami osocza w 97,5%. Eliminacja leku jest dwufazowa, T_0,5 wynosi 35-50 h. Stacjonarne stężenie lecznicze we krwi występuje po 7-8 dniach podawania dawek leczniczych. Jest wydalana z moczem (10% leku w postaci niezmienionej i 60% metabolitów). U pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z niewydolnością wątroby okres półtrwania amlodypiny się wydłuża.

Reklama

Normodipine - wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa typu Prinzmetala.

Reklama

Normodipine - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca.

Reklama

Normodipine - ostrzeżenia

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ze względu na ryzyko obrzęku płuc, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. Amlodypina powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci. T_0,5 amlodypiny jest przedłużony, a wartości AUC są większe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne stopniowe zwiększanie dawki oraz zapewnienie odpowiedniej kontroli. Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności. U pacjentów z niewydolnością nerek amlodipinę można stosować w zwykłych dawkach. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie są związane ze stopniem zaburzenia czynności nerek. Amlodypina nie podlega dializie.

Reklama

Normodipine - ciąża

Stosowanie amlodypiny w ciąży jest zalecane tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego leku oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Amlodypina przenika do mleka kobiecego, jej wpływ na organizm niemowląt nie jest znany. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.

Reklama

Normodipine - efekty uboczne

Bardzo często: obrzęki. Często: senność, zawroty głowy, bóle głowy (zwłaszcza w początkowym okresie leczenia), zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, duszność, ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni, zmęczenie, osłabienie. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, przeczulica, szum uszny, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków), niedociśnienie, kaszel, nieżyt błony śluzowej nosa (nieżyt), wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, wzmożona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka, bóle stawów, bóle mięśni, ból pleców, zaburzenia mikcji, moczenie nocne, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, ból w miejscu podania, złe samopoczucie, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: dezorientacja. Bardzo rzadko: leukocytopenia, małopłytkowość, reakcje alergiczne, hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, zawał serca, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (w większości przypadków odpowiadające cholestazie), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: zaburzenia pozapiramidowe, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Normodipine - interakcje

Jednoczesne stosowanie z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, werapamil, dilitiazem, erytromycyna, klarytromycyna) może powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (ryfampicyna, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Podczas stosowania z induktorami CYP3A4 oraz po jego zakończeniu należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Nie jest wskazane stosowanie z sokiem grejpfrutowym – możliwa zwiększona biodostępność amlodypiny. Należy unikać jednoczesnego podawania danatrolenu i amlodypiny u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w jej leczeniu – ryzyko hiperkaliemii. Amlodypina zwiększa działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego stosowania z amlodipiną. Ze względu na brak badań, u pacjentów po przeszczepieniu nerki leczonych amlodypiną, należy monitorować stężenie cyklosporyny, w razie konieczności zmniejszyć dawkę cyklosporyny. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny z 80 g symwastatyny prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych amlodypina nie wypływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny, warfaryny.

Normodipine - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Zarówno w leczeniu nadciśnienia jak i dławicy piersiowej, zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę, najlepiej o tej samej porze dnia. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, lek stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową, lek może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory β. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory β-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku 6-17 lat. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży. Zastosowanie amlodypiny w dawce 2,5 mg nie jest możliwe przy pomocy tego preparatu. Dzieci poniżej 6 rż. Brak dostępnych danych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się normalny schemat dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność. Schemat dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony, dlatego podczas wyboru dawki amlodypiny należy zachować ostrożność, a leczenie należy rozpoczynać z zastosowaniem dawek z dolnego zakresu schematu dawkowania. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się normalny schemat dawkowania. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy.

Normodipine - uwagi

Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie na początku leczenia.